细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。
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贝克曼JT，菲勒普拉AM，尼米M，纽沃宁PJ
细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。
Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。
- PubMed ID
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26721703 (在PubMed］
- 摘要
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细胞色素P450 (CYP) 2C8作为一种重要的药物代谢酶已在近10-15年的研究中崭露头角。CYP2C8在人类肝脏中高度表达，已知能代谢100多种药物。CYP2C8底物药物包括阿莫地喹、色伐他汀、达沙布韦、enzalutamide、伊马替尼、洛哌胺、孟鲁司特、紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮，且数量不断增加。同样，许多药物已被确定为CYP2C8抑制剂或诱导剂。在体内，已经有小剂量的gemfibrozil，即治疗剂量的10%，是一种强的，不可逆的CYP2C8抑制剂。有趣的是，最近的研究结果表明，吉纤维嘧啶和氯吡格雷的酰基-葡糖苷酸酯导致CYP2C8的代谢依赖性失活，导致药物相互作用的强大潜力。此外，其他几种葡萄糖醛酸苷代谢物与CYP2C8作为底物或抑制剂相互作用，表明CYP2C8和葡萄糖醛酸苷之间的相互作用是常见的。缺乏完全选择性和安全的探针底物、抑制剂和诱导剂，对人类药物-药物相互作用研究的执行和解释提出了挑战。除了药物-药物相互作用外，一些CYP2C8遗传变异与CYP2C8活性改变相关，并表现出显著的种族间频率差异。在此，我们综述了CYP2C8的底物、抑制剂、诱导剂、药物遗传学以及其在临床相关药物相互作用中的作用。 In addition, implications for selection of CYP2C8 marker and perpetrator drugs to investigate CYP2C8-mediated drug metabolism and interactions in preclinical and clinical studies are discussed.
引用本文的药库数据
- 药物酶
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Almotriptan 司可巴比妥 阿莫曲坦与司可巴比妥合用可提高其代谢。 Almotriptan Bexarotene 阿莫曲坦与贝沙罗汀合用可降低其代谢。 Almotriptan 螺内酯 阿尔莫曲坦与螺内酯合用可降低其代谢。 Almotriptan 氯雷他定 氯雷他定与阿莫曲坦合用可降低其代谢。 Almotriptan 醋酸甲羟孕酮 与醋酸甲羟孕酮合用可降低阿尔莫曲坦的代谢。 Almotriptan Irbesartan 阿莫曲坦与厄贝沙坦合用可降低其代谢。 Almotriptan Fluvastatin 与氟伐他汀合用可降低阿尔莫曲坦的代谢。 Almotriptan 吡格列酮 莫曲坦与吡格列酮联用可降低其代谢。 Almotriptan 染料木黄酮 阿莫曲坦与染料木素合用可降低其代谢。 Almotriptan Topiroxostat 阿尔莫曲坦与托吡洛司他合用可降低其代谢。
