曲格列酮是一种口服降糖药，主要作用是降低胰岛素抵抗。特罗格列酮用于II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)，也称为成人发病糖尿病)的治疗。它提高肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，抑制肝脏糖异生。曲格列酮在化学或功能上与磺酰脲类、双胍类或g-葡萄糖苷酶抑制剂均无关联。特罗格列酮可与磺酰脲类或胰岛素同时使用，以改善血糖控制。

的作用机制

曲格列酮是一种噻唑烷二酮类降糖药，通过改善靶细胞对胰岛素的反应来降低血糖。它有一种独特的作用机制，依赖于胰岛素的存在。曲格列酮降低肝脏葡萄糖输出，增加骨骼肌胰岛素依赖性葡萄糖的处置。它的作用机制被认为是与核受体(PPAR)结合，核受体调节许多胰岛素应答基因的转录，这些基因对控制糖脂代谢至关重要。曲格列酮是PPARα和PPARγ的配体，对PPARγ具有较高的亲和力。该药物还含有α-生育酚基部分，有可能使其具有类似维生素的活性。特罗格列酮已被证明可以减少炎症，并与核因子kappa-B (NF-κB)的降低和其抑制剂(IκB)的升高有关。与磺酰脲类药物不同，曲格列酮不是胰岛素促分泌剂。

目标	行动	生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	受体激动剂监管机构	人类
NEstrogen-related受体γ	反向激动剂	人类
N类固醇激素受体ERR1	反向激动剂	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U谷胱甘肽S-transferase P	不可用	人类
NLong-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4	抑制剂	人类
U纤溶酶原激活物抑制剂1	拮抗剂	人类
N平衡核苷转运蛋白1	抑制剂	人类

吸收

迅速吸收。食物增加30%到85%的吸收范围。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99%(主要转化为血清白蛋白)

新陈代谢

在健康男性的血浆中检测到一种硫酸盐结合代谢物(代谢物1)和一种醌代谢物(代谢物3)。在尿液中检测到葡萄糖醛酸酯缀合物(代谢物2)，在血浆中也检测到微量葡萄糖醛酸酯缀合物。在健康志愿者和2型糖尿病患者中，代谢物1的稳态浓度是曲格列酮和代谢物3的6到7倍。在体内药物相互作用研究中，已证明在临床相关剂量下，曲格列酮可诱导细胞色素P450 CYP3A4。

路线的消除

不可用

半衰期

16-34小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	曲格列酮与阿巴他普合用可促进代谢。
Abemaciclib	与曲格列酮合用可提高阿贝麦昔库的代谢。
Abiraterone	特罗格列酮与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与曲格列酮合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与特罗格列酮合用可促进其代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与特罗格列酮合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	曲格列酮与乙酰丙酮醇合用可提高疗效。
苊香豆醇	与曲格列酮联用可促进棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	与曲格列酮合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰唑胺	曲格列酮与乙酰唑胺合用可提高疗效。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问


获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问
国际/其他品牌: Noscal/Resulin/Rezulin/Romozin

类别

ATC代码

A10BG01——Troglitazone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为1-苯并吡喃。这些是有机芳香化合物，1-苯并吡喃，一种由苯环和吡喃结合而成的双环化合物，所以氧原子在1号位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzopyrans
子课: 1-benzopyrans
直接父: 1-benzopyrans
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/Thiazolidinediones/烷基芳基醚/Dicarboximides/Thiocarbamic酸衍生品/有机碳酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示4个
基: 1-benzopyran/烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/醚

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: thiazolidinone色满(CHEBI: 9753）/一个小分子(cpd - 11439）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: I66ZZ0ZN0E
化学文摘号: 97322-87-7
InChI关键: GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H27NO5S c1-13-14(2) 21-18(15(3) 20(13) 26) 9-10-24(4 30 21) 9-10-24(6-8-17) 11-19-22(27)香港站(28)/ h5-8 31:19击败,19日,26日H, 9-12H2, 1-4H3, (H, 25日,27日28)
国际命名: 5 - ({4 - [(8-tetramethyl-3 6-hydroxy-2 5 7日,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)甲氧基]苯基}甲基)1,3-thiazolidine-2 4-dione
微笑: CC1 = C (C) C2 = C (CCC (C) (COC3 = CC = C (CC4SC (= O) NC4 = O) C = C3) O2) C (C) = C1O

参考文献

合成参考

Krishnamurthi Vyas, Chebiyyam Prabhakar, Sreenivas Dharmaraja Rao, Mamillapalli Ramabadhra Sarma, Om Gaddam Reddy, Rajagopalan Ramanujam, Ranjan Chakrabarti，“具有增强抗糖尿病活性的多态曲格列酮及其制备方法。”美国专利US5700820, 1992年6月发布。

US5700820

一般引用

Aljada A, Garg R, Ghanim H, Mohanty P, Hamouda W, Assian E, Dandona P:曲格列酮对肥胖2型糖尿病患者核因子- kappab抑制和抑制- kappab刺激作用:抗炎作用的证据?中华内分泌杂志2001 7;86(7):3250-6。［文章］

外部链接

KEGG药物: D00395
PubChem化合物: 5591
PubChem物质: 46504655
ChemSpider: 5389
BindingDB: 50088494
RxNav: 72610
ChEBI: 9753
ChEMBL: CHEMBL408
治疗目标数据库: DAP001337
网页: PA451799
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Troglitazone

FDA的标签

下载 (501 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	葡萄糖耐量/2型糖尿病	1
2	完成	治疗	肉瘤	1
2、3	完成	治疗	动脉粥样硬化/糖尿病	1
不可用	完成	不可用	骨折/2型糖尿病	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3.

药物经济学

制造商

美国制药公司
辉瑞制药有限公司

外包商

默弗里斯伯勒医药护理供应公司

剂型

不可用

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5602133	没有	1997-02-11	2013-09-15
US5859037	没有	1999-01-12	2017-11-13
US6011049	没有	2000-01-04	2017-11-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	184 - 186°C	不可用
logP	3.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00121毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	5.5	ChemAxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.61	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.6	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	84.86²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	120.99米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	47.27^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.868
血脑屏障	+	0.8183
Caco-2渗透	-	0.6915
22基板	底物	0.7514
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7854
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7015
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.861
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8329
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5726
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6843
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9266
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6359
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5517
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5121
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.584
致癌性	Non-carcinogens	0.9211
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9881
大鼠急性毒性	1.9768 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9911
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6643

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	2235	N/A	N/A	A27397/A27399
EC 50 (nM)	2600	N/A	N/A	A27400
EC 50 (nM)	400	N/A	N/A	A27401/A27406
EC 50 (nM)	440	N/A	N/A	A27402/A27404
EC 50 (nM)	550	N/A	N/A	A27396
EC 50 (nM)	720	N/A	N/A	A27407
EC 50 (nM)	730	N/A	N/A	A27403
EC 50 (nM)	980	N/A	N/A	A27398
集成电路50 (nM)	1285	N/A	N/A	A27397/A27399
集成电路50 (nM)	2600	N/A	N/A	A27405
集成电路50 (nM)	300	N/A	N/A	A27406

细节 1.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

监管机构

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 与过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸结合的核受体。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
基因名字: PPARG
Uniprot ID: P37231
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 57619.58哒

参考文献

Kitamura S, Miyazaki Y, Shinomura Y, Kondo S, Kanayama S, Matsuzawa Y:过氧化物酶体增殖物激活受体γ诱导人结肠癌细胞生长阻滞和分化标记物。jpj Cancer res 1999 Jan;90(1):75-80。［文章］
Demetri GD, Fletcher CD, Mueller E, Sarraf P, Naujoks R, Campbell N, Spiegelman BM, Singer S:过氧化物酶体增殖物激活受体配体曲格列酮诱导脂肪肉瘤患者实体瘤分化。1999年3月30日;96(7):3951-6。［文章］
Petrova TV, Akama KT, Van Eldik LJ:环戊酮前列腺素抑制小胶质细胞活化:15-脱氧- delta12,14 -前列腺素J2下调诱导型一氧化氮合酶的表达。1999年4月13日;96(8):4668-73。［文章］
Camp HS, Whitton AL, Tafuri SR: PPARgamma激活剂下调3T3-L1脂肪细胞中PPARgamma的表达。FEBS莱特1999年3月26日;447(2-3):186-90。［文章］
Satoh T, Furuta K, Suzuki M, Watanabe Y:前列腺素J2及其代谢物促进PC12细胞神经生长因子诱导的神经突生长。1999年4月29日;258(1):50-3。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Baek SJ, Wilson LC, Hsi LC, Eling TE: Troglitazone是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR γ)配体，选择性地诱导独立于PPAR γ的早期生长反应-1基因。其抗肿瘤活性的新机制。生物化学杂志。2003 Feb 21;278(8):5845-53。Epub 2002年12月9日［文章］
Subbaramaiah K, Lin DT, Hart JC, Dannenberg AJ:过氧化物酶体增殖体激活受体γ配体抑制环氧合酶-2的转录激活。激活蛋白-1和creb结合蛋白/p300参与的证据。生物化学杂志，2001年4月13日;276(15):12440-8。Epub 2001 1月23日。［文章］

细节 2.Estrogen-related受体γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 反向激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 孤儿受体，在缺少结合配体时起转录激活作用的受体。特异性地与雌激素反应元件结合并激活由雌激素反应控制的报告基因…
基因名字: ESRRG
Uniprot ID: P62508
Uniprot名字: Estrogen-related受体γ
分子量: 51305.485哒

参考文献

王颖，方芳，王长武:曲格列酮是一种雌激素相关受体α和γ逆激动剂。生物化学药典。2010 7月1日;80(1):80-5。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.03.013。Epub 2010年3月16日。［文章］

细节 3.类固醇激素受体ERR1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 反向激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 绑定到一个ERR-alpha响应元素(error)，包含一个单一的一致半位点，5'-TNAAGGTCA-3'。能结合中链酰基辅酶A脱氢酶(MCAD)反应元件NRRE-1和…
基因名字: ESRRA
Uniprot ID: P11474
Uniprot名字: 类固醇激素受体ERR1
分子量: 45509.11哒

参考文献

王颖，方芳，王长武:曲格列酮是一种雌激素相关受体α和γ逆激动剂。生物化学药典。2010 7月1日;80(1):80-5。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.03.013。Epub 2010年3月16日。［文章］

细节 4.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。结合过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸的受体。偏好多不饱和脂肪酸，如-lin…
基因名字: PPARD
Uniprot ID: Q03181
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 49902.99哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S:纤维蛋白和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;290(1):131-9。［文章］

细节 5.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。脂质代谢的关键调节剂。内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。激活oleyleth……
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 52224.595哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S:纤维蛋白和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;290(1):131-9。［文章］

细节 6.谷胱甘肽S-transferase P

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性，防止神经退行性变。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽S-transferase P
分子量: 23355.625哒

参考文献

Boerma JS, Vermeulen NP, Commandeur JN: CYP102A1M11H作为活性药物代谢产物蛋白质加合物生成工具的应用。化学与毒理学。2011 Aug 15;24(8):1263-74。doi: 10.1021 / tx2001515。Epub 2011年6月16日。［文章］

细节 7.Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 极长链脂肪酸辅酶连接酶活性
特定的功能: 激活长链脂肪酸合成细胞脂质，并通过-氧化降解。优先使用花生四烯酸和二十碳五烯酸作为底物。
基因名字: ACSL4
Uniprot ID: O60488
Uniprot名字: Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4
分子量: 79187.38哒

参考文献

Kim JH, Lewin TM, Coleman RA:重组大鼠酰基辅酶a合成酶1,4,5的表达和表征。三氧化三酯C和噻唑烷二酮的选择性抑制作用。生物化学杂志，2001 7月6日;276(27):24667-73。Epub 2001年4月23日。［文章］
Lewin TM, Van Horn CG, Krisans SK, Coleman RA:大鼠肝酰基辅酶a合成酶4是一种外周膜蛋白，位于两个不同的亚细胞细胞器，过氧化物酶体和线粒体相关膜。生物化学。2002 8月15日;404(2):263-70。［文章］
Lewin TM, Kim JH, Granger DA, Vance JE, Coleman RA:酰基辅酶a合成酶异构体1、4、5存在于大鼠肝脏的不同亚细胞膜中，可独立被抑制。生物化学。2001 7月6日;276(27):24674-9。Epub 2001年4月23日。［文章］

细节 8.纤溶酶原激活物抑制剂1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能: 丝氨酸蛋白酶抑制剂。这种抑制剂作为组织纤溶酶原激活物、尿激酶、蛋白C和基质酶-3/TMPRSS7的“诱饵”。它与PLAT的快速相互作用可能是一个主要的缺点。
基因名字: SERPINE1
Uniprot ID: P05121
Uniprot名字: 纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量: 45059.695哒

参考文献

Sobel BE:胰岛素抵抗和血栓形成:一个心脏病学家的观点。Am J Cardiol. 1999 7月8日;84(1A):37J-41J。［文章］
Gottschling-Zeller H, Rohrig K, Hauner H:特罗格列酮减少培养的人脂肪细胞纤溶酶原激活物抑制物-1的表达和分泌。Diabetologia。2000年3月,43(3):377 - 83。［文章］
Nordt TK, Peter K, Bode C, Sobel BE:曲格列酮对人肝细胞和血管细胞纤溶酶原激活物抑制剂1型的差异调节作用。中华临床内分泌杂志2000年4月;85(4):1563-8。［文章］
Kato K, Yamada D, Midorikawa S, Sato W, Watanabe T:胰岛素增敏剂troglitazone对2型糖尿病患者纤溶异常的改善。新陈代谢。2000年5月,49(5):662 - 5。［文章］
Kruszynska YT, Yu JG, Olefsky JM, Sobel BE:曲格列酮对2型糖尿病患者和瘦弱和肥胖正常人血纤溶酶原激活物抑制剂1浓度的影响。糖尿病。2000年4月,49(4):633 - 9。［文章］

细节 9.平衡核苷转运蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节核苷通过膜的流入和流出(平衡转运体)。它对低浓度的抑制剂硝基苄基巯基嘌呤核糖苷(NBMPR…
基因名字: SLC29A1
Uniprot ID: Q99808
Uniprot名字: 平衡核苷转运蛋白1
分子量: 50218.805哒

参考文献

梁国平，满瑞，谢春春:噻唑烷二酮对人主动脉平滑肌细胞平衡核苷转运体-1的影响。生物化学药典。2005 Aug 1;70(3):355-62。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 19 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

参考文献

Kumavath R, Azad M, Devarapalli P, Tiwari S, Kar S, Barh D, Azevedo V, Kumar AP:新型芳香化酶抑制剂的诱导匹配对接和额外精确方法:在er - α阳性乳腺癌中的潜在临床应用。生物信息。2016 10月10日;12(6):324-331。doi: 10.6026 / 97320630012324。eCollection 2016。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

金海平，韩海平，郑海平:曲格列酮对CYP1A1诱导的影响。毒理学。2008年4月18日;246(2-3):166-71。doi: 10.1016 / j.tox.2008.01.003。Epub 2008年1月16日［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］
黄明明，李志刚，李志刚，李志刚，黄明明，李志刚，李志刚。曲格列酮对人肝细胞色素P450酶活性的影响。Xenobiotica。2000年3月,30(3):273 - 84。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］
山崎H, Suzuki M, Tane K, Shimada N, Nakajima M, Yokoi T:曲格列酮及其代谢物对人细胞色素P450酶药物氧化活性的体外抑制作用:与吡格列酮和罗格列酮比较。Xenobiotica。2000年1月,30(1):61 - 70。［文章］
山崎H，柴田A，铃木M，中岛M, Shimada N, Guengerich FP, Yokoi T:人肝微粒体中细胞色素P-450 2C8和P-450 3A4催化曲格列酮氧化为醌型代谢物。1999年11月27(11):1260-6。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］

细节 5.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Ogino M, Nagata K, Yamazoe Y: troglitazone对HepG2细胞中人CYP3A型CYP3A5和CYP3A7的选择性抑制。药理学杂志。2002;17(1):42-6。［文章］

细节 6.细胞色素P450 3 a7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

参考文献

Ogino M, Nagata K, Yamazoe Y: troglitazone对HepG2细胞中人CYP3A型CYP3A5和CYP3A7的选择性抑制。药理学杂志。2002;17(1):42-6。［文章］

细节 7.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	20000	N/A	N/A	A4046

细节 9.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 3缺乏反式…
基因名字: UGT1A6
Uniprot ID: P19224
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6
分子量: 60750.215哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］
伊藤美，山本美，佐藤华，藤山勇，班巴T:曲格列酮对人尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶1A6催化葡萄糖醛酸化反应的抑制作用。欧洲临床药理学杂志2001年3月56(12):893-5。［文章］

细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
基因名字: UGT1A7
Uniprot ID: Q9HAW7
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7
分子量: 59818.315哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

细节 11.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
基因名字: UGT1A8
Uniprot ID: Q9HAW9
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
分子量: 59741.035哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

细节 12.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］
Barbier O, Villeneuve L, Bocher V, Fontaine C, Torra IP, Duhem C, Kosykh V, Fruchart JC, Guillemette C, Staels B: ud -葡醛酸基转移酶1A9酶是一种过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ靶基因。生物化学杂志。2003年4月18日;278(16):13975-83。Epub 2003 2月11日。［文章］

细节 13.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白激酶c结合
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
基因名字: UGT1A10
Uniprot ID: Q9HAW8
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量: 59809.075哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

细节 14.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

细节 15.UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: udpgp在结合和随后消除潜在毒性的外源性和内源性化合物方面具有重要作用。该同工酶对几种异种酶具有活性。
基因名字: UGT2B15
Uniprot ID: P54855
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15
分子量: 61035.815哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

细节 16.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Prueksaritanont T、Vega JM、Zhao J、Gagliano K、Kuznetsova O、Musser B、Amin RD、Liu L、Roadcap BA、Dilzer S、Lasseter KC、Rogers JD:健康受试者辛伐他汀与曲格列酮或吡格列酮的相互作用。临床药学杂志。2001 5;41(5):573-81。［文章］
Dimaraki EV, Jaffe CA: Troglitazone诱导CYP3A4活性导致地塞米松抑制试验错误异常。中华临床内分泌杂志2003 7;88(7):3113-6。doi: 10.1210 / jc.2002 - 021778。［文章］
黄明明，李志刚，李志刚，李志刚，黄明明，李志刚，李志刚。曲格列酮对人肝细胞色素P450酶活性的影响。Xenobiotica。2000年3月,30(3):273 - 84。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 17.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

山崎H, Suzuki M, Tane K, Shimada N, Nakajima M, Yokoi T:曲格列酮及其代谢物对人细胞色素P450酶药物氧化活性的体外抑制作用:与吡格列酮和罗格列酮比较。Xenobiotica。2000年1月,30(1):61 - 70。［文章］

细节 18.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Watanabe Y, Nakajima M, Yokoi T: Troglitazone在人肝脏和肠道微粒体中的葡萄糖醛酸化:UGT1A8和UGT1A10的高催化活性。2002年12月30(12):1462-9。［文章］

细节 19.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Schoch GA, Yano JK, Sansen S, Dansette PM, Stout CD, Johnson EF:细胞色素P450 2C8底物结合的决定因素:与蒙鲁司特、曲格列酮、非洛地平和9-顺式维甲酸配合物的结构。生物化学杂志2008 6月20日;283(25):17227-37。doi: 10.1074 / jbc.M802180200。Epub 2008年4月15日［文章］
王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
山崎H, Suzuki M, Tane K, Shimada N, Nakajima M, Yokoi T:曲格列酮及其代谢物对人细胞色素P450酶药物氧化活性的体外抑制作用:与吡格列酮和罗格列酮比较。Xenobiotica。2000年1月,30(1):61 - 70。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	66400	N/A	N/A	A16121

细节 1.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Wang EJ, Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标记物:偶发不等结合位点的证据。Pharm Res. 2003年4月20(4):537-44。［文章］
Funk C, Pantze M, Jehle L, Ponelle C, Scheuermann G, Lazendic M, Gasser R:特罗格列酮干扰胆汁酸输出引起雌雄大鼠肝内胆汁淤积。硫酸曲格列酮形成的性别差异与曲格列酮和硫酸曲格列酮对管状胆盐输出泵(Bsep)抑制作用的相关性。毒理学。2001 10月5日;167(1):83-98。［文章］
Saito H, Osumi M, Hirano H, Shin W, Nakamura R, Ishikawa T:预测人胆盐出口泵(ABCB11/BSEP)抑制剂的高速筛选和QSAR分析的技术缺陷和改进。AAPS J. 2009 9月11(3):581-9。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9137 - 9。Epub 2009年8月18日。［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Nozawa T, Sugiura S, Nakajima M, Goto A, Yokoi T, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:有机阴离子运输多肽参与硫酸曲格列酮的运输:对理解曲格列酮肝毒性的意义。2004年3月32(3):291-4。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日22:38

Troglitazone

识别

曲格列酮结构(DB00197)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献