非phastilbol及其合成衍生物的全合成和双ppar α / γ激动剂效应。

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金涛，李伟，郑浩，宋俊华，朴胜，崔鹏，金森，李松，咸俊

非phastilbol及其合成衍生物的全合成和双ppar α / γ激动剂效应。

生物组织医学化学杂志2012年6月15日;22(12):4122-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.04.062。Epub 2012 4月19日。

PubMed ID

22579420 (PubMed视图

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摘要

Amorphastilbol (APH-1)是从Robinia pseudoacacia var. umbraculifer[校正]种子提取物中分离出来的，是一种生物学上有趣的天然反式二苯乙烯化合物，具有双过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) α / γ激动剂活性。在pd催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联常见(E)-苯乙烯溴化中间体和各种芳香三氟硼酸盐化合物合成APH-1及其衍生物后，我们从生物学上评估了APH-2-APH-12对PPAR激动剂活性的影响。与APH-1相比，APH-4和APH-11是有效的PPARalpha/gamma转录激活剂。因此，我们认为APH-4和APH-11是新型双ppar α / γ激动剂，并可能通过增强糖脂代谢来治疗2型糖尿病。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	１.２	N/A	N/A	细节
Troglitazone	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	400	N/A	N/A	细节
Troglitazone	过氧化物酶体增殖物激活受体	IC 50 (nM)	300	N/A	N/A	细节