2-甲基-2-[4-(2-[5-甲基-2-芳氧基-4-基]乙氧基)苯氧基]丙酸的设计与合成:一类新的双ppar激动剂。

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Brooks DA, Etgen GJ, Rito CJ, Shuker AJ, Dominianni SJ, Warshawsky AM, Ardecky R, Paterniti JR, Tyhonas J, Karanewsky DS, Kauffman RF, Broderick CL, Oldham BA, Montrose-Rafizadeh C, Winneroski LL, Faul MM, McCarthy JR

2-甲基-2-[4-(2-[5-甲基-2-芳氧基-4-基]乙氧基)苯氧基]丙酸的设计与合成:一类新的双ppar激动剂。

中华医学化学杂志2001 6月21日;44(13):2061-4。

PubMed ID

11405642 (PubMed视图

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摘要

丙酸衍生物8是基于已知的PPARalpha-和PPARalpha-选择性化合物的假定药效团设计和合成的，在新引入的EOB小鼠模型中，通过体外结合和剂量重叠证明，它具有强大的双PPARalpha/gamma激动剂活性，用于降低葡萄糖和脂质/胆固醇稳态。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	IC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	657	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	IC 50 (nM)	48	N/A	N/A	细节
Troglitazone	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	2235	N/A	N/A	细节
Troglitazone	过氧化物酶体增殖物激活受体	IC 50 (nM)	1285	N/A	N/A	细节