罗格列酮

识别

总结

罗格列酮是噻唑烷二酮指明作为辅助饮食和运动，以维持血糖控制的2型糖尿病。

品牌名称

Avandamet,文迪雅

通用名称

罗格列酮

DrugBank加入数量

DB00412

背景

罗格列酮是噻唑烷二酮类药物中的一种抗糖尿病药物。该药物由制药公司葛兰素史克(GlaxoSmithKline)作为独立药物(文迪雅)上市，并与二甲双胍(Avandamet)或格列美脲(Avandaryl)联合使用。与其他噻唑烷二酮一样，罗格列酮的作用机制是通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体(ppar)的胞内受体类，特别是PPARγ。罗格列酮是PPARγ的选择性配体，没有ppar α的结合作用。除了对胰岛素抵抗有影响外，它似乎还有抗炎作用:罗格列酮患者的核因子kappa-B (NFκB)水平下降，抑制因子(IκB)水平升高。最近的研究表明罗格必威国际app列酮也可能对不表达ApoE4等位基因的阿兹海默症患者有益处。这是目前正在进行的一项临床试验的主题。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:357.427
单一同位素的:357.114712179
化学公式: C₁₈H₁₉N_3.O_3.年代

同义词

(±)5 - [p - [2 - (methyl-2-pyridylamino)乙氧基的]苄)2,4-thiazolidinedione
(RS) 5 - {4 - [2 - (Methyl-2-pyridylamino)乙氧基的]苄}2,4-thiazolidinedion
Rosiglitazon
Rosiglitazona
罗格列酮
Rosiglitazonum

外部id

brl - 49653
TDZ-01

药理学

指示

罗格列酮是一种辅助饮食和运动，以改善血糖控制的成人2型糖尿病。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

2型糖尿病

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

当罗格列酮作为单一疗法使用时，它与总胆固醇、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白的增加有关。它还与游离脂肪酸的减少有关。低密度脂蛋白的增加主要发生在文迪雅治疗的前1 - 2个月，在整个试验过程中，低密度脂蛋白水平一直高于基线水平。相反，高密度脂蛋白持续升高。结果，LDL/HDL比值在治疗2个月后达到峰值，然后随着时间的推移出现下降。

的作用机制

罗格列酮作为胰岛素作用靶组织(如脂肪组织、骨骼肌和肝脏)中过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的高选择性和强效激动剂。ppar - γ受体的激活调节胰岛素响应基因的转录，参与控制葡萄糖的生产、运输和利用。通过这种方式，罗格列酮增强了组织对胰岛素的敏感性。

目标	行动	生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	受体激动剂	人类
ULong-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4	抑制剂	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体	不可用	人类
U视黄酸受体rxr	不可用	人类
U视黄酸受体rxr β	不可用	人类
U视黄酸受体rxr	不可用	人类

吸收

罗格列酮的绝对生物利用度为99%。给药后约1小时观察到血浆浓度峰值。罗格列酮与食物一起给药没有导致总暴露量(AUC)发生变化，但C_马克斯以及T的延迟_马克斯(1.75小时)。这些变化不太可能具有临床意义;因此，罗格列酮可随食物服用或不随食物服用。罗格列酮的最大血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)在治疗剂量范围内呈剂量成比例增加。

的体积分布

17.6 L[口服分配量Vss/F]
13.5 L[人口平均值，儿科患者]

蛋白结合

99.8%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。

新陈代谢

肝。罗格列酮在肝脏中通过n -去甲基化、羟化以及与硫酸盐和葡萄糖醛酸结合被广泛代谢为非活性代谢物。体外数据显示细胞色素(CYP) P450同工酶2C8 (CYP2C8)和少量CYP2C9参与罗格列酮的肝脏代谢。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

罗格列酮

路线的消除

口服或静脉给予[14C]马来酸罗格列酮后，分别有约64%和23%的剂量在尿液和粪便中被消除。

半衰期

3-4小时(单次口服剂量，与剂量无关)

间隙

口腔清除率(CL) = 3.03±0.87 L/hr [1 mg空腹]
口服CL = 2.89±0.71 L/hr [2 mg空腹]
口服CL = 2.85±0.69 L/hr [8 mg空腹]
口服CL = 2.97±0.81 L/hr [8 mg喂养]
3.15 L/hr【人口平均值，儿科患者】

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

副作用包括液体潴留，充血性心力衰竭，肝脏疾病

通路

通路	类别
罗格列酮代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	罗格列酮可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	罗格列酮与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	罗格列酮与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abiraterone	罗格列酮与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与罗格列酮合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与罗格列酮合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	罗格列酮与乙酰丙酮醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低罗格列酮的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低罗格列酮的排泄率，导致血清水平升高。
苊香豆醇	与罗格列酮联用可降低棘豆蔻醇的代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
马来酸罗格列酮	KX2339DP44	155141-29-0	SUFUKZSWUHZXAV-BTJKTKAUSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Blutab (Werrick)/DH-Rosidia (Hasan)/Diaben(埃利亚)/Diaglinex (Farmindustria)/Gaudil (Craveri)/Gliximina(丹佛)/Naidi(海蜃)/Rogelin(激流)/Roglit (Gedeon Richter)/Romerol药物(国际)/Rosit(δ)/Rosix (Garmisch)/罗西尼(Trima)/Sensulin(广场)/盛Ao(恒瑞)/胜敏(盛济堂药业)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
文迪雅	平板电脑	2毫克	口服	葛兰素史克公司	2000-03-21	2020-08-31
文迪雅	平板电脑,涂膜	4毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	8毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
文迪雅	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2011-05-25	2011-10-17
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	8毫克	口服	Smith Kline Beecham公司	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2005-05-13	不适用
文迪雅	平板电脑	8毫克	口服	葛兰素史克公司	2000-03-21	2019-05-08

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dom-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PMS-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医生全面护理公司	2003-12-04	不适用
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	葛兰素史克公司	2003-10-13	2011-11-18
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	葛兰素史克公司	2003-02-18	2013-04-05
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	葛兰素史克公司	2011-05-24	2016-05-07
Avandamet	马来酸罗格列酮(2.00毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑	口服	葛兰素史克公司	2004-01-19	2016-07-13
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医生全面护理公司	2005-08-03	不适用
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医药股份有限公司	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	葛兰素史克公司	2003-10-17	2011-11-18

类别

ATC代码

A10BD04 -格列美脲和罗格列酮

A10BG02 -罗格列酮

A10BD03 -二甲双胍和罗格列酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于酚醚类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个被苯环取代的醚基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/烷基芳基醚/Imidolactams/二氢噻唑/Heteroaromatic化合物/有机碳酸及其衍生物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物

显示4个
基: 烷基芳基醚/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/Dialkylarylamine/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 氨基比林,thiazolidenediones (CHEBI: 50122）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 05年v02f2kdg
化学文摘号: 122320-73-4
InChI关键: YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H19N3O3S c1-21(16-4-2-3-9-19-16) 10-11-24-14-7-5-13(6-8-14) 10-11-24-14-7-5-13(22) 20-18(23)的数量/ h2-9 15 H, 10-12H2, 1 h3 (H、20、22、23)
国际命名: 5 -[(4 -{2 -(甲基(pyridin-2-yl)氨基)乙氧基的}苯基)甲基]1,3-thiazolidine-2 4-dione
微笑: CN (CCOC1 = CC = C (CC2SC (= O) NC2 = O) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

Manne Reddy，“马来酸罗格列酮的无定形形式及其制备方法。”美国专利US20040242658, 2004年12月2日发布。

US20040242658

一般引用

Mohanty P, Aljada A, Ghanim H, Hofmeyer D, Tripathy D, Syed T, Al-Haddad W, Dhindsa S, Dandona P:罗格列酮具有抗炎作用的证据。中华临床内分泌杂志2004 6;89(6):2728-35。［文章］
Kahn SE、Haffner SM、Heise MA、Herman WH、Holman RR、Jones NP、Kravitz BG、Lachin JM、O'Neill MC、Zinman B、Viberti G:罗格列酮、二甲双胍或格列本脲单药治疗的升糖持久性。中华医学杂志2006年12月7日;355(23):2427-43。Epub 2006 12月4日。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0005031
KEGG药物: D00596
PubChem化合物: 77999
PubChem物质: 46504556
ChemSpider: 70383
BindingDB: 50030474
RxNav: 84108
ChEBI: 50122
ChEMBL: CHEMBL121
治疗目标数据库: DAP000271
网页: PA451283
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: 强
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 罗格列酮

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	炎性肠病(IBD)	1
4	完成	预防	更年期/肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	预防	精神分裂症	1
4	完成	预防	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病，非胰岛素依赖性	1
4	完成	治疗	丙型肝炎病毒感染	1
4	完成	治疗	高血压(Hypertension)/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	葡萄糖耐量	1

药物经济学

制造商

波多黎各某制药公司
葛兰素史克公司

外包商

A-S药物解决有限责任公司
大西洋生物制品公司
卡地纳健康
多元化医疗保健服务公司
葛兰素史克公司。
凯泽医院基金会
伊利湖医疗和外科用品
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
PD-Rx制药有限公司
药房服务中心
医生全面护理公司。
预先包装专家
资源优化与创新有限责任公司
塞尔和有限公司
Southwood制药
Tya制药
Vangard实验室公司。
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	4毫克
平板电脑	口服	8毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	4毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	4毫克
平板电脑,涂膜	口服	8毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	8毫克
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
文迪雅片8毫克	8.69美元	平板电脑
文迪雅片剂4毫克	4.72美元	平板电脑
文迪雅片2毫克	3.22美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5002953	没有	1991-03-26	2011-09-17
CA2143849	没有	2000-04-25	2013-09-01
CA1328452	没有	1994-04-12	2011-04-12
US5965584	没有	1999-10-12	2016-06-19
US6166042	没有	2000-12-26	2016-06-19
US6288095	是的	2001-09-11	2017-08-11
US7358366	是的	2008-04-15	2020-10-19
US8236345	没有	2012-08-07	2022-10-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	122 - 123°C	不可用
logP	2.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.038毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.95	ALOGPS
logP	2.45	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.84	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.23	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	71.53²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	97.79米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	37.8^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9861
血脑屏障	+	0.8994
Caco-2渗透	-	0.5451
22基板	底物	0.6535
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5274
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6289
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.5203
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7418
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5744
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5391
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5783
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.846
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5884
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7213
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.687
致癌性	Non-carcinogens	0.9465
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8635
大鼠急性毒性	2.4515 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8055
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7768

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i d527d5c2b5f1de352264——0109000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4r - 1609000000 - 585 d240b82e4a1918a29
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i a9fa2307075b611cffcc——0309000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	10	N/A	N/A	A28111/A28179
EC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A28143/A28175/A28145/A28146/A28186/A28191
EC 50 (nM)	10000000	N/A	N/A	A28168
EC 50 (nM)	11	N/A	N/A	A28173/A28183/A28185
EC 50 (nM)	110	N/A	N/A	A28180
EC 50 (nM)	120	N/A	N/A	A28150/A28165/A28182/A28184
EC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A28119
EC 50 (nM)	15	N/A	N/A	A28137
EC 50 (nM)	158	N/A	N/A	A28123/A28124
EC 50 (nM)	160	N/A	N/A	A27398/A28109/A28115
EC 50 (nM)	190	N/A	N/A	A28165/A28184
EC 50 (nM)	2.4	N/A	N/A	A28184
EC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	A28113/A28114/A28116/A28120/A28152/A28166/A28140/A28141/A28181
EC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A28127/A28180
EC 50 (nM)	21	N/A	N/A	A28110
EC 50 (nM)	22	N/A	N/A	A28154
EC 50 (nM)	220	N/A	N/A	A28155/A28161/A28138
EC 50 (nM)	268	N/A	N/A	A4096
EC 50 (nM)	2880	N/A	N/A	A28117
EC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A28128/A28143/A28180
EC 50 (nM)	300	N/A	N/A	A28129/A28130
EC 50 (nM)	308	N/A	N/A	A28159/A28125/A28162/A28131
EC 50 (nM)	310	N/A	N/A	A28126
EC 50 (nM)	320	N/A	N/A	A28157/A28164
EC 50 (nM)	33	N/A	N/A	A28134/A28135
EC 50 (nM)	35	N/A	N/A	A28163/A28144
EC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A27677
EC 50 (nM)	39	N/A	N/A	A28153/A28170/A28187
EC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A28121/A28190
EC 50 (nM)	40	N/A	N/A	A28151
EC 50 (nM)	43	N/A	N/A	A27396/A28149/A28177/A27812
EC 50 (nM)	43710	N/A	N/A	A28171/A28189
EC 50 (nM)	45	N/A	N/A	A28133
EC 50 (nM)	450	N/A	N/A	A28139
EC 50 (nM)	46	N/A	N/A	A28180
EC 50 (nM)	48	N/A	N/A	A28147
EC 50 (nM)	50	N/A	N/A	A28167/A28169/A28178
EC 50 (nM)	657	N/A	N/A	A27397/A27399
EC 50 (nM)	76	N/A	N/A	A28156
EC 50 (nM)	89.13	N/A	N/A	A28174
EC 50 (nM)	900	N/A	N/A	A28188
集成电路50 (nM)	199	N/A	N/A	A28176
集成电路50 (nM)	200	N/A	N/A	A28116/A28140/A28141/A28191
集成电路50 (nM)	2000	N/A	N/A	A28148
集成电路50 (nM)	210	N/A	N/A	A28111/A28154/A28179
集成电路50 (nM)	250	N/A	N/A	A28113/A28114/A28119/A28120/A28152/A28142
集成电路50 (nM)	256	N/A	N/A	A28163
集成电路50 (nM)	267	N/A	N/A	A28172
集成电路50 (nM)	30.	N/A	N/A	A28148
集成电路50 (nM)	43	N/A	N/A	A28133
集成电路50 (nM)	440	N/A	N/A	A28112
集成电路50 (nM)	450	N/A	N/A	A28139
集成电路50 (nM)	48	N/A	N/A	A27397/A27399
集成电路50 (nM)	50	N/A	N/A	A28148
集成电路50 (nM)	60	N/A	N/A	A28148
集成电路50 (nM)	67	N/A	N/A	A28159/A28125/A28162/A28131
集成电路50 (nM)	70	N/A	N/A	A4096
集成电路50 (nM)	90	N/A	N/A	A28158
集成电路50 (nM)	92	N/A	N/A	A28155/A28122
Kd (nM)	120	N/A	N/A	A28181
Kd (nM)	4980	N/A	N/A	A28160
Kd (nM)	7	N/A	N/A	A28190
Ki (nM)	10	N/A	N/A	A28191
Ki (nM)	120	N/A	N/A	A28149
Ki (nM)	136	N/A	N/A	A28110
Ki (nM)	440	N/A	N/A	A28123/A28124
Ki (nM)	50	N/A	N/A	A28151
Ki (nM)	74	N/A	N/A	A28181
Ki (nM)	8	N/A	N/A	A28121/A28132

细节 1.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 与过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸结合的核受体。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
基因名字: PPARG
Uniprot ID: P37231
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 57619.58哒

参考文献

Su JL, Winegar DA, wise GB, Sigel CS, Hull-Ryde EA:利用PPAR γ特异性单克隆抗体研究噻唑烷二酮诱导PPAR γ受体的体外表达。杂种细胞。1999年6月,18(3):273 - 80。［文章］
Rieusset J, Auwerx J, Vidal H:罗格列酮(BRL 49653)激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ对人脂肪细胞基因表达的调控。生物化学生物物理学报1999年11月;265(1):265-71。［文章］
Kameda N, Okuya S, Oka Y:[罗格列酮(BRL-49653)]。日本林正。2000年2月;58(2):401-4。［文章］
李勇，李勇，李勇。核磁共振光谱监测配体诱导的PPARgamma稳定性:核受体激活的意义。中华分子生物学杂志2000 4月28日;298(2):187-94。［文章］
Camp HS, Li O, Wise SC, Hong YH, Frankowski CL, Shen X, Vanbogelen R, Leff T:曲格列酮和罗格列酮对过氧化物酶体增殖物激活受体- γ的差异激活作用。糖尿病。2000年4月,49(4):539 - 47。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 极长链脂肪酸辅酶连接酶活性
特定的功能: 激活长链脂肪酸合成细胞脂质，并通过-氧化降解。优先使用花生四烯酸和二十碳五烯酸作为底物。
基因名字: ACSL4
Uniprot ID: O60488
Uniprot名字: Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4
分子量: 79187.38哒

参考文献

Askari B, Kanter JE, Sherrid AM, Golej DL, Bender AT, Liu J, Hsueh WA, Beavo JA, Coleman RA, Bornfeldt KE:在人动脉平滑肌细胞和巨噬细胞中，roiglitazone通过过氧化物酶体增殖物激活的受体- γ -独立机制抑制酰基辅助酶a合成酶活性和脂肪酸向甘油二酰酯和甘油三酰酯的分配。糖尿病。2007年4月;56(4):1143 - 52。Epub 2007年1月26日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A28147
EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28120/A28121/A28123/A28124/A28126/A28129/A28130/A28137/A28138/A28139/A28143/A28145/A28146
EC 50 (nM)	> 3000	N/A	N/A	A28113/A28114/A28141
EC 50 (nM)	> 32000	N/A	N/A	A28119
EC 50 (nM)	> 5000	N/A	N/A	A28133
EC 50 (nM)	10000	N/A	N/A	A28132
EC 50 (nM)	10580	N/A	N/A	A28144
EC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A28117
EC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A28118
EC 50 (nM)	3000	N/A	N/A	A28123
EC 50 (nM)	3460	N/A	N/A	A28128/A28134/A28135
EC 50 (nM)	39	N/A	N/A	A28136
EC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A28132
EC 50 (nM)	4100	N/A	N/A	A27398/A28109/A28115/A28118/A28127
集成电路50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A27397/A28112/A4096/A28122/A27399/A28125/A28131/A28139
集成电路50 (nM)	＞100000	N/A	N/A	A28119
集成电路50 (nM)	> 15000	N/A	N/A	A28133/A28142
集成电路50 (nM)	> 5	N/A	N/A	A28111
集成电路50 (nM)	> 50000	N/A	N/A	A28113/A28114/A28120/A28140/A28141
集成电路50 (nM)	15000	N/A	N/A	A28116
Ki (nM)	> 33300	N/A	N/A	A28110

细节 3.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。脂质代谢的关键调节剂。内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。激活oleyleth……
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 52224.595哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S:纤维蛋白和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;290(1):131-9。［文章］
脂肪酸与脂肪因子的表达。生物化学生物物理学报2005年5月30日;1740(2):287-92。Epub 2004 12月8日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A28147
EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28137/A28138/A28145/A28146
EC 50 (nM)	> 3000	N/A	N/A	A28113/A28114
EC 50 (nM)	3620	N/A	N/A	A28117
集成电路50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	A28131
集成电路50 (nM)	> 5	N/A	N/A	A28111
集成电路50 (nM)	> 50000	N/A	N/A	A28113/A28114
Ki (nM)	> 33300	N/A	N/A	A28110

细节 4.过氧化物酶体增殖物激活受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。结合过氧化物酶体增殖物如降血脂药物和脂肪酸的受体。偏好多不饱和脂肪酸，如-lin…
基因名字: PPARD
Uniprot ID: Q03181
Uniprot名字: 过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量: 49902.99哒

参考文献

Inoue I, Itoh F, Aoyagi S, Tazawa S, Kusama H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T, Katayama S:纤维蛋白和他汀协同提高PPARalpha/RXRalpha的转录活性，降低NFkappaB的转激活。生物化学与生物物理学报。2002年1月11日;290(1):131-9。［文章］

细节 5.视黄酸受体rxr

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异质二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应其配体，全反式或9顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RXRA
Uniprot ID: P19793
Uniprot名字: 视黄酸受体rxr
分子量: 50810.835哒

参考文献

Sarath Josh MK, Pradeep S, Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran S, Abdul Jaleel UC, Doble M, Spener F, Benjamin S:邻苯二甲酸盐有效结合人类过氧化物酶体增殖物激活受体和类视黄酮X受体α， β， γ亚型:硅内方法。应用毒理学杂志。2014 7;34(7):754-65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013年7月11日。［文章］

细节 6.视黄酸受体rxr β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异质二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应其配体，全反式或9顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RXRB基因
Uniprot ID: P28702
Uniprot名字: 视黄酸受体rxr β
分子量: 56921.38哒

参考文献

Sarath Josh MK, Pradeep S, Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran S, Abdul Jaleel UC, Doble M, Spener F, Benjamin S:邻苯二甲酸盐有效结合人类过氧化物酶体增殖物激活受体和类视黄酮X受体α， β， γ亚型:硅内方法。应用毒理学杂志。2014 7;34(7):754-65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013年7月11日。［文章］

细节 7.视黄酸受体rxr

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异质二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应其配体，全反式或9顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RXRG
Uniprot ID: P48443
Uniprot名字: 视黄酸受体rxr
分子量: 50870.72哒

参考文献

Sarath Josh MK, Pradeep S, Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran S, Abdul Jaleel UC, Doble M, Spener F, Benjamin S:邻苯二甲酸盐有效结合人类过氧化物酶体增殖物激活受体和类视黄酮X受体α， β， γ亚型:硅内方法。应用毒理学杂志。2014 7;34(7):754-65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013年7月11日。［文章］

酶

细节 1.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 支持数据仅限于体外研究。

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Jaakkola T, Backman JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ:吉纤齐、伊曲康唑及其合用对吡格列酮药代动力学的影响。临床药理学杂志2005年5月;77(5):404-14。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.12.266。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Bazargan M, Foster DJ, Davey AK, Muhlhausler BS:利用底物耗竭法在人肝微粒体中罗格列酮代谢。2017年3月17日(1):189-198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。［文章］

细节 7.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Bazargan M, Foster DJ, Davey AK, Muhlhausler BS:利用底物耗竭法在人肝微粒体中罗格列酮代谢。2017年3月17日(1):189-198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。［文章］
Kirchheiner J, Thomas S, Bauer S, Tomalik-Scharte D, Hering U, Doroshyenko O, Jetter A, Stehle S, Tsahuridu M, Meineke I, Brockmoller J, Fuhr U:罗格列酮与CYP2C8基因型的药代动力学和药效学研究临床药理学杂志。2006年12月;80(6):657-67。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.008。［文章］
Hruska MW, Amico JA, Langaee TY, Ferrell RE, Fitzgerald SM, Frye RF:甲氧苄氨嘧啶对CYP2C8介导的人肝微粒体和健康受试者罗格列酮代谢的影响。临床药学杂志。2005年1月;59(1):70-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02263.x。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］

细节 8.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Bazargan M, Foster DJ, Davey AK, Muhlhausler BS:利用底物耗竭法在人肝微粒体中罗格列酮代谢。2017年3月17日(1):189-198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。［文章］
Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。2003年4月31(4):439-46。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］
罗格列酮FDA标签[文件］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Nozawa T, Sugiura S, Nakajima M, Goto A, Yokoi T, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:有机阴离子运输多肽参与硫酸曲格列酮的运输:对理解曲格列酮肝毒性的意义。2004年3月32(3):291-4。［文章］
Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］

细节 2.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

罗格列酮

识别

罗格列酮结构(DB00412)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

转运蛋白

参考文献

参考文献