新颖的选择性ppardelt受体激动剂:优化修改alkynylallylic活动的一部分。

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Havranek M, Sauerberg P Mogensen JP Kratina P, Jeppesen CB,佩特森,Pihera P

新颖的选择性ppardelt受体激动剂:优化修改alkynylallylic活动的一部分。

Bioorg地中海化学。2007年8月1;17 (15):4144 - 9。2007年5月21日Epub。

PubMed ID

17553681 (在PubMed

]

文摘

轴承的y型分子alkynylallylic半个是强有力的和选择性ppardelt活化剂。合成的alkynylallylic一部分从alkyn-1-ols hydroalumination后跟一个交叉耦合反应。取得了一系列活性化合物6通过逐步改变已知的结构PPARpan受体激动剂5成y形的化合物。最活跃和有选择性的复合,6 f,有0.13 microM ppardelt效力,这是50倍更有效比化合物5。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3900年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节