Aleglitazar,一个新的、强有力的和平衡的双重PPARalpha /γ受体激动剂治疗II型糖尿病。
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Benardeau,奔驰J, Binggeli,布卢姆D,勃林格M, Grether U,书上是H,库恩B,都会惠普,Meyer M, Puntener K,拉布年代,革命联合阵线,Schlatter D,莫尔P
Aleglitazar,一个新的、强有力的和平衡的双重PPARalpha /γ受体激动剂治疗II型糖尿病。
地中海Bioorg化学。2009年5月1日,19日(9):2468 - 73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.036。Epub 2009年3月14日。
- PubMed ID
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19349176 (在PubMed]
- 文摘
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设计、合成和SAR的小说alpha-alkoxy-beta-arylpropionic酸强而有力且平衡PPARalphagamma coagonists。一个代表,Aleglitazar ((S) 2 aa),被选为临床开发。其x射线结构在复杂与受体以及其高T2D的功效在动物模型和血脂异常。
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- 多肽
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的名字 UniProt ID 过氧物酶体proliferator-activated受体α Q07869 细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Aleglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体α 集成电路50 (nM) 38 N /一个 N /一个 细节 Aleglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 50 N /一个 N /一个 细节 Aleglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 19 N /一个 N /一个 细节 Aleglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 21 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 450年 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 450年 N /一个 N /一个 细节