设计、合成和构效关系的carbamate-tethered芳基丙酸作为小说PPARalpha /γ双重受体激动剂。

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设计、合成和构效关系的carbamate-tethered芳基丙酸作为小说PPARalpha /γ双重受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年7月1;17 (13):3595 - 8。Epub 2007年4月25日。

PubMed ID

17507225 (在PubMed

]

文摘

我们已经开发出一种新的PPARalpha /γ双重受体激动剂,展示优秀的争胜活动PPARalpha /伽马transactivation化验。特别是,(R) 9 d被认定为有效的PPARalpha /γ双重受体激动剂与EC(50)的0.377 microM PPARalpha和0.136 microM PPARgamma,分别。有趣的是,显示的立体化学结构活性关系确定PPARalpha /γ双重受体激动剂明显影响其比PPARgamma PPARalpha争胜活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
二甲苯氧庚酸	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	193300年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3460年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节