发现小说异黄酮锅过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂。

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晨祷,Doddareddy先生,Gavande N, Nammi年代,地下水PW, Roubin RH,希布斯

发现小说异黄酮锅过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2013年2月1;21 (3):766 - 78。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.11.040。Epub 2012年12月3。

PubMed ID
23265844 (在PubMed
]
文摘

二十个三双PPARalpha和伽马天然产物分子起源,由我们组之前报道,进一步研究了pan PPAR transactivation ppardelt。体外细胞毒性,以及,在网上研究最活跃的分子在这个新类的锅PPAR激动剂也进行了描述。Psi-baptigenin 3 ', 5 ' Dimethoxy-7 hydroxyisoflavone 6日,7日,4“fluoro-7 hydroxyisoflavone 8和3 ' methoxy-7 hydroxyisoflavone 9被认为是最有效的分子研究中设置与商用锅PPAR激动剂相比,苯扎贝特1。因此,这些小说活跃分子可能是有用的作为未来领导PPAR-related障碍,包括2型糖尿病和代谢综合征。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 46580年 N /一个 N /一个 细节
苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体δ EC 50 (nM) 35740年 N /一个 N /一个 细节
苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 70360年 N /一个 N /一个 细节
非诺贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 33510年 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 43710年 N /一个 N /一个 细节