识别

总结

非诺贝特是一种过氧化物酶体增殖受体α激活剂,用于降低LDL-C、总c、甘油三酯和载脂蛋白B,同时在高胆固醇血症、血脂异常和高甘油三酯血症中增加HDL-C。

品牌名称
安塔拉,科利布,非诺列德,非诺列德,利匹地尔苏普拉,利匹地尔,特里克,三里得
通用名称
非诺贝特
DrugBank加入数量
DB01039
背景

非诺贝特是一种纤维酸衍生物安妥明而且二甲苯氧庚酸4非诺贝特用于治疗原发性高胆固醇血症、混合性血脂异常、重度高甘油三酯血症。1112

非诺贝特于1993年12月31日获得FDA批准。10

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:360.831
单一同位素的:360.112836867
化学公式
C20.H21克罗4
同义词
  • 2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸1-甲基乙基酯
  • 非诺贝特
  • Fenofibrato
  • Fenofibratum
  • Finofibrate
  • FNF
  • 异丙基丙酸(4 ' - (p-chlorobenzoyl) 2-phenoxy-2-methyl)
  • 2 -(4 -异丙基(4-chlorobenzoyl)苯氧基)2-methylpropionate
  • Procetofen

药理学

指示

非诺贝特可作为饮食的辅助治疗,以降低升高的LDL-C、Total-C、甘油三酯和载脂蛋白B,并增加原发性高胆固醇血症或混合血脂异常的HDL-C。1112非诺贝特也被指用于治疗重度高甘油三酯血症的成人。1112

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

非诺贝特是一种激活过氧化物酶体增殖物激活受体α (PPARα)的纤维蛋白,以改变脂质代谢,治疗原发性高胆固醇血症、混合血脂异常和严重的高甘油三酯血症。81112非诺贝特需要每天给药一次,其半衰期为19-27小时,因此其作用时间较长。3.1112非诺贝特胶囊每日剂量50-150mg,治疗指标广。12当服用纤维蛋白时,患者应该被告知横纹肌溶解、肌病和胆石症的风险。1112

的作用机制

非诺贝特激活过氧化物酶体增殖物激活受体α (PPARα),增加脂肪分解,激活脂蛋白脂肪酶,减少载脂蛋白C-III。81112PPARα是一种核受体,它的激活改变了脂质、葡萄糖和氨基酸的稳态。8PPARα的激活激活了基因转录和翻译的转录,产生充满过氧化氢、活性氧和羟自由基的过氧化物酶体,这些也参与脂肪分解。9这种脂质代谢增加的机制也与肝脏氧化应激增加有关。9在极少数情况下,这种压力可导致肝硬化和慢性活动性肝炎。81112

目标 行动 生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体
受体激动剂
人类
U核受体亚族1 I族成员2
部分激动剂
人类
U矩阵metalloproteinase-25
抑制剂
人类
吸收

单剂量300mg口服非诺贝特可达到C马克斯剂量为6-9.5mg/L,含T马克斯健康禁食志愿者的4-6小时4

的体积分布

非诺贝特的分布体积为0.89L/kg,4可高达60L。3.

蛋白结合

非诺贝特是血清中99%的蛋白质结合物,1112主要是白蛋白。2

新陈代谢

非诺贝特被肝羧酸酯酶1完全水解为非诺贝特酸。61112非诺纤维酸要么葡萄糖醛酸化,要么羰基还原为苯甲醇,然后葡萄糖醛酸化。1112非诺贝特代谢物的葡糖糖化作用由UGT1A9介导。5羰基的还原主要由CBR1介导,少量由AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1B1介导。7

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路线的消除

每剂量非诺贝特的5-25%可在粪便中消除,60-88%可在尿液中消除。21112在尿液中回收的剂量中,70-75%以非诺贝特葡萄糖苷酸的形式存在,16%以非诺贝特酸的形式存在。2

半衰期

非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸的半衰期为23小时。1112非诺贝特在健康受试者中的半衰期为19-27小时,在肾衰竭患者中的半衰期为143小时。3.

间隙

非诺贝特的口服清除率青年组为1.1L/h,老年人为1.2L/h。1112

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

口服LD50大鼠为>2g/kg,小鼠为1600mg/kg。13大鼠口服TDLO为9mg/kg。13

对患者进行支持性护理,包括监测生命体征和观察临床状况。1112近期用药过量可通过诱导呕吐或洗胃来治疗。1112由于非诺贝特与蛋白质的广泛结合,血液透析预计不会有用。21112

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 非诺贝特可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abametapir 非诺贝特与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 非诺贝特与阿巴替普合用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝曲库与非诺贝特合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与非诺贝特合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与非诺贝特合用可降低其代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低非诺贝特的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低非诺贝特的排泄率,导致血清水平升高。
苊香豆醇 与非诺贝特合用可降低棘香豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚 非诺贝特与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
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食物相互作用
  • 带食物。当与食物一起服用时,生物利用度增加2- 3倍。

产品

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
非诺贝酸 前体药物 BGF9MN2HU1 42017-89-0 MQOBSOSZFYZQOK-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Fenogal (SMB实验室)/Lipanthyl (Abbott)/Lipantil/Lipidil (lbirn)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
安德拉 胶囊 90毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2013-11-01 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 130毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2009-09-25 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 130毫克/ 1 口服 Oscient制药公司 2008-01-30 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 30毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2013-11-01 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 43个毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2009-09-25 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 43个毫克/ 1 口服 Oscient制药公司 2008-01-30 不适用 美国国旗
安德拉 胶囊 130毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2005-12-27 2011-06-30 美国国旗
feno -微- 200 胶囊 200毫克 口服 箴Doc Limitee 1999-08-27 2020-05-04 加拿大的国旗
非诺贝特 胶囊 100毫克 口服 Aa制药有限公司 1996-10-02 不适用 加拿大的国旗
非诺贝特 平板电脑 40毫克/ 1 口服 海滨制药 2021-03-16 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aa-feno-micro 胶囊 200毫克 口服 Aa制药有限公司 1999-03-29 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-micro 胶囊 67毫克 口服 Aa制药有限公司 2001-02-21 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-super 平板电脑 160毫克 口服 Aa制药有限公司 2006-04-21 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-super 平板电脑 200毫克 口服 Aa制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aa-feno-super 平板电脑 100毫克 口服 Aa制药有限公司 2006-04-21 不适用 加拿大的国旗
Ava-fenofibrate微 胶囊 200毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-22 2014-08-21 加拿大的国旗
Dom-fenofibrate微 胶囊 200毫克 口服 统治配药学的 1999-12-16 2018-10-10 加拿大的国旗
Dom-fenofibrate上 平板电脑 160毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-fenofibrate上 平板电脑 100毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
非诺贝特 平板电脑,涂膜 145毫克/ 1 口服 弧形制药 2016-07-14 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
非诺贝西酸/瑞舒伐他汀酸135 mg /10 mg 非诺贝特(135毫克)+伐钙(10毫克) 胶囊,涂 口服 TECNOQUIMICAS S.A. 2019-03-19 不适用 哥伦比亚的旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(20毫克) 平板电脑,涂膜 口服 迈兰Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(20毫克) 平板电脑,涂膜 口服 迈兰Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(40毫克) 平板电脑,涂膜 口服 迈兰Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(20毫克) 平板电脑,涂膜 口服 迈兰Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(40毫克) 平板电脑,涂膜 口服 迈兰Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Cholib 非诺贝特(145毫克)+辛伐他汀(40毫克) 平板电脑,涂膜 口服 迈兰Ire医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
PRAVAFEN硬胶囊40mg/160mg 非诺贝特(160毫克)+普伐他汀钠(40毫克) 胶囊 口服 连字号制药有限公司 2014-02-21 不适用
PRAVAFEN®被膜 非诺贝特(160毫克)+普伐他汀钠(40毫克) 胶囊,涂 口服 公司收购FARMACEUTICA S.A.S. 2018-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
Pravafenix 非诺贝特(160毫克)+普伐他汀(40毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利泮甲160毫克薄膜片,30阿特 非诺贝特(160毫克) 平板电脑,涂膜 口服 雅培实验室İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
利萘酮267毫克卡舒,30阿特 非诺贝特(267毫克) 胶囊 口服 雅培实验室İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
西卡力普,250毫克,30毫升 非诺贝特(250毫克) 胶囊 口服 雅培实验室İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
普伐他汀和非诺贝特 C10AB05——非诺贝特 瑞舒伐他汀和非诺贝特 辛伐他汀和非诺贝特
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯甲酮类有机化合物。这是一种有机化合物,其中一个酮连着两个苯基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酮
直接父
苯甲酮
选择父母
二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯氧基乙酸衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/氯苯/烷基芳基醚/芳基氯化物/羧酸酯类
显示4个
烷基芳基醚/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/羰基/羧酸衍生物
显示16个更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
芳香醚、羧基酯、一氯苯甲酮(CHEBI: 5001
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U202363UOS
化学文摘号
49562-28-9
InChI关键
YMTINGFKWWXKFG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H21ClO4 c1-13(2)犯(23)20 (3,4)25-17-11-7-15 (8-12-17)18 (22)14-5-9-16 (21)10-6-14 / h5-13H 1-4H3
国际命名
propan-2-yl 2 - [4 - (4-chlorobenzoyl)苯氧基]2-methylpropanoate
微笑
CC (C) OC (= O) C (C) (C) OC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = CC = C (Cl) C = C1

参考文献

合成参考

Jean-Francois Boyer,“非诺贝特的药物及其制备方法”美国专利US4800079, 1988年1月发布。

US4800079
一般引用
  1. 魏鑫,李鹏,刘敏,杜赟,王敏,张洁,王俊,刘宏,刘鑫:超高效液相色谱串联质谱法测定非诺贝特胆碱和非诺贝特酸在大鼠体内的绝对生物利用度。2017年4月31日(4)。doi: 10.1002 / bmc.3832。Epub 2016年10月10日[文章
  2. 查普曼:非诺贝特的药理学。Am J Med. 1987 11月27日;83(5B):21-5。0002 - 9343 . doi: 10.1016 /(87) 90867 - 9。[文章
  3. Miller DB, Spence JD:纤维酸衍生物(纤维酸)的临床药代动力学。临床药物通讯。1998年2月;34(2):155-62。doi: 10.2165 / 00003088-199834020-00003。[文章
  4. Balfour JA, McTavish D, Heel RC:非诺贝特。综述了其药效学、药代动力学特性及在血脂异常中的应用。药。1990年8月,40(2):260 - 90。doi: 10.2165 / 00003495-199040020-00007。[文章
  5. Barbier O, Villeneuve L, Bocher V, Fontaine C, Torra IP, Duhem C, Kosykh V, Fruchart JC, Guillemette C, Staels B: ud -葡醛酸基转移酶1A9酶是一种过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ靶基因。生物化学杂志。2003年4月18日;278(16):13975-83。Epub 2003 2月11日。[文章
  6. Laizure SC, Herring V, Hu Z, Witbrodt K, Parker RB:人类羧酸酯酶在药物代谢中的作用:我们是否忽视了它们的重要性?药物治疗。2013年2月,33(2):210 - 22所示。doi: 10.1002 / phar.1194。[文章
  7. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺布酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。2016年9月4日。[文章
  8. 刘安,Patterson AD,杨铮,张鑫,刘伟,邱峰,孙宏,Krausz KW, Idle JR, Gonzalez FJ,戴锐:基于超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱的食蟹猴非诺贝特代谢组学研究。2009年6月;37(6):1157-63。doi: 10.1124 / dmd.108.025817。Epub 2009年2月27日。[文章
  9. 戚晨,朱颖,Reddy JK:过氧化物酶体增殖物激活受体、辅激活子和下游靶点。细胞生物化学生物物理。2000;32春刊:187-204。[文章
  10. FDA批准药品:非诺贝特利匹地尔口服胶囊(已停售)[链接
  11. FDA批准药品:非诺贝特口服片剂[链接
  12. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接
  13. 开曼化学品:非诺贝特MSDS [链接
人类代谢组数据库
HMDB0015173
KEGG药物
D00565
KEGG化合物
C07586
PubChem化合物
3339
PubChem物质
46507371
ChemSpider
3222
BindingDB
50085042
RxNav
8703
ChEBI
5001
ChEMBL
CHEMBL672
ZINC000000584092
治疗目标数据库
DAP000270
网页
PA449594
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
非诺贝特
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 糖尿病性视网膜病变(DR) 1
4 完成 基础科学 糖尿病/糖尿病性视网膜病变(DR) 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 预防 胆固醇、高密度脂蛋白 1
4 完成 预防 血脂异常/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/高胆固醇 1
4 完成 治疗 动脉粥/肥胖相关疾病 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/血脂异常/高甘油三酯血症 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/高甘油三酯血症/脂质紊乱/肥胖 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/高脂血症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 雅培公司有限公司
  • 美源健康服务公司
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 大西洋生物制品公司
  • 卡地纳健康
  • Catalent制药公司的解决方案
  • 分发解决方案
  • Ethypharm
  • 弗尔涅制药有限公司
  • Galephar制药研究公司必威国际app
  • 门制药
  • 全球制药
  • Impax实验室公司。
  • Karalex制药
  • 科华制药美国公司
  • 弗尔涅Sca实验室
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 卢平制药公司。
  • Mikart Inc .)
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 共同药业有限公司
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Oscient制药
  • PD-Rx制药有限公司
  • 药房服务中心
  • 医生全面护理公司。
  • Promex医疗公司。
  • 兰伯西实验室
  • 药品的依赖
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 拿出一制药公司。
  • 赢家制药有限公司
  • Skyepharma生产情景应用程序
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 联合研究实验室公司必威国际app
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 67毫克
平板电脑 口服 160毫克
平板电脑 口服 200毫克
胶囊 口服 130毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克/ 1
胶囊 口服 43个毫克/ 1
胶囊 口服 90毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 145.0毫克
胶囊,延长释放 口服 200毫克
平板电脑 口服
胶囊,涂 口服 200毫克
胶囊 口服 134毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 67毫克/ 1
平板电脑 口服 145毫克/ 301
平板电脑 口服 160毫克/ 301
平板电脑 口服 54毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 145毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 160毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 48个毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 54毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 145毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 160毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 48个毫克/ 1
胶囊,涂 口服 100毫克
胶囊,明胶涂层
平板电脑 口服 120毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
胶囊 160毫克
胶囊 口服 300毫克
胶囊 口服 267毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 145毫克
胶囊 口服 100毫克/杯
平板电脑 口服 48个毫克
胶囊 口服 67毫克/杯
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/ 1
胶囊,涂层颗粒 250毫克
胶囊,涂层颗粒
胶囊 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 54毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 250毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 160毫克
平板电脑 口服 145.0毫克
平板电脑 口服 48.0毫克
球团
平板电脑,涂 口服
胶囊,涂 口服
平板电脑,涂 口服 145毫克
平板电脑 口服 100毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服 145毫克/ 1
平板电脑 口服 160毫克/ 1
平板电脑 口服 48个毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 160毫克
平板电脑,涂膜 口服 160毫克
胶囊 口服 160毫克
平板电脑 口服 145毫克
价格
单元描述 成本 单位
甘油三酯160毫克片 6.39美元 平板电脑
非诺格里德片120毫克 5.17美元 平板电脑
安塔拉130毫克胶囊 5.13美元 胶囊
Tricor片145毫克 4.69美元 平板电脑
Lipofen胶囊150mg 3.55美元 胶囊
洛非达胶囊200mg 3.25美元 胶囊
洛布达160毫克片 3.11美元 平板电脑
非诺贝特微粉胶囊200毫克 2.77美元 胶囊
非诺贝特160毫克 2.47美元 平板电脑
非诺贝特160毫克片 2.38美元 平板电脑
洛布达胶囊134毫克 2.03美元 胶囊
安塔拉43毫克胶囊 1.8美元 胶囊
非诺贝特微粉134毫克胶囊 1.79美元 胶囊
非诺格里德片40毫克 1.72美元 平板电脑
Tricor片48毫克 1.63美元 平板电脑
甘油三酯片50毫克 1.49美元 平板电脑
利匹地尔苏普拉160毫克片剂 1.4美元 平板电脑
洛布达67毫克胶囊 1.26美元 胶囊
利匹地尔微200毫克胶囊 1.23美元 胶囊
利匹地尔片100毫克 1.22美元 平板电脑
Apo-Feno-Micro 200 mg胶囊 1.14美元 胶囊
非诺贝特微200毫克胶囊 1.14美元 胶囊
麦兰非诺贝特微200毫克胶囊 1.14美元 胶囊
新非诺贝特微粉200毫克胶囊 1.14美元 胶囊
非诺贝特微200mg胶囊 1.14美元 胶囊
非诺贝特mc200mg胶囊 1.14美元 胶囊
非诺贝特微粉67毫克胶囊 1.0美元 胶囊
洛布达54毫克片 0.99美元 平板电脑
非诺贝特54毫克片 0.81美元 平板电脑
Apo-Feno-Super 160 mg片剂 0.79美元 平板电脑
新非诺贝特s 160毫克片 0.79美元 平板电脑
山德士非诺贝特S 160毫克片剂 0.79美元 平板电脑
Apo-Feno-Super 100mg片剂 0.68美元 平板电脑
新非诺贝特药片100毫克 0.68美元 平板电脑
山德士非诺贝特S 100毫克片剂 0.68美元 平板电脑
阿波非诺贝特100毫克胶囊 0.64美元 胶囊
Apo-Feno-Micro 67 mg胶囊 0.45美元 胶囊
新非诺贝特微粉67毫克胶囊 0.45美元 胶囊
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5145684 没有 1992-09-08 2011-01-25 美国国旗
CA2487054 没有 2008-03-18 2023-05-23 加拿大的国旗
CA2219475 没有 2002-07-09 2017-12-11 加拿大的国旗
US8124125 没有 2012-02-28 2024-10-01 美国国旗
US8481078 没有 2013-07-09 2024-10-01 美国国旗
US7658944 没有 2010-02-09 2024-12-09 美国国旗
US9173847 没有 2015-11-03 2024-10-01 美国国旗
US6277405 没有 2001-08-21 2018-01-09 美国国旗
US7037529 没有 2006-05-02 2018-01-09 美国国旗
US6074670 没有 2000-06-13 2018-01-09 美国国旗
US7041319 没有 2006-05-09 2018-01-09 美国国旗
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US8026281 没有 2011-09-27 2025-04-22 美国国旗
US9314447 没有 2016-04-19 2033-05-31 美国国旗
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US7101574 没有 2006-09-05 2020-08-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 79 - 82 FDA的标签
logP 5.2 魏等,2017
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000707毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.86 ALOGPS
logP 5.28 ChemAxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa最强(基本) -4.9 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 52.62 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 97.13米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 38.153. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.987
血脑屏障 + 0.9334
Caco-2渗透 + 0.648
22基板 Non-substrate 0.5571
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5995
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7632
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9042
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9147
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6735
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7599
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7619
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7088
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.6373
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9918
大鼠急性毒性 2.2250 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9887
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9083
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0090000000 - f4e7816cd30c8701cce3
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0029000000 - 60 - bbd2de375b9b56ec55
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0190000000 - 6 - e83f7c906eaeb363caf
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0019 - 0930000000 - fccf28abf1a426a6949b
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 07739 - caadc1c26a7baaa
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 5045 - a0039b18e3d7dd9a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 1900000000 - 25 - a145c2138d34aa4b52
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0029000000 - a98245ce05ccb6a6707e
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0190000000 - 4 - e9b3e71fc7960db389e
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0019 - 0930000000 - 9 - d3908b5ee8b5f59218d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 1090 - af5e239a872654d9
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 5 - dcab26837d06f9756f8
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 1900000000 - 2663 - fed5f3ba78d3c7a5
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0090000000 - 4933 - bea6ce44715c6172
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 01 -气- 0595000000 - d3c4c1cce3b5e1fbb33f
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 01 -气- 1594000000 - 9756 f301ee5d44577654
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 3920000000 - 91103 - d7fd9d1063bae9a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0019 - 0941000000 - 27 - e0cd2c4e952b499a9a

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
Ligand-activated转录因子。脂质代谢的关键调节剂。内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。激活oleyleth……
基因名字
PPARA
Uniprot ID
Q07869
Uniprot名字
过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量
52224.595哒
参考文献
  1. Clavey V、Copin C、Mariotte MC、Bauge E、Chinetti G、Fruchart J、Fruchart JC、Dallongeville J、Staels B:细胞培养条件决定人肝癌HepG2细胞中载脂蛋白CIII的分泌和纤维蛋白的调节。细胞物理与生物化学。1999;9(3):139-49。[文章
  2. Chaput E, Saladin R, Silvestre M, Edgar AD:非诺贝特和罗格列酮降低血清甘油三酯,但对体重的影响相反。生物化学生物物理学报2000年5月10日;271(2):445-50。[文章
  3. Casas F, Pineau T, Rochard P, Rodier A, Daury L, Dauca M, Cabello G, Wrutniak-Cabello C:非诺贝特和禁食对线粒体活性调节的新分子研究。2000年9月29日;482(1-2):71-4。[文章
  4. Bouly M, Masson D, Gross B, Jiang XC, Fievet C, Castro G, Tall AR, Fruchart JC, Staels B, Lagrost L, Luc G:非诺贝特诱导小鼠高密度脂蛋白增加的磷脂转移蛋白基因诱导。生物化学。2001 7月13日;276(28):25841-7。Epub 2001年5月7日。[文章
  5. Dana SL, Hoener PA, Bilakovics JM, Crombie DL, Ogilvie KM, Kauffman RF, Mukherjee R, Paterniti JR JR:过氧化物酶体增殖物激活受体亚型特异性调节Zucker糖尿病脂肪大鼠肝脏和周围基因表达。新陈代谢。2001年8月,50(8):963 - 71。[文章
  6. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  7. Guerre-Millo M, Gervois P, Raspe E, Madsen L, Poulain P, Derudas B, Herbert JM, Winegar DA, wilson TM, Fruchart JC, Berge RK, Staels B:过氧化物酶体增殖物激活受体激活剂改善胰岛素敏感性,减少肥胖。生物化学杂志2000年6月2日;275(22):16638-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被各种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多个基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Creusot N, Kinani S, Balaguer P, Tapie N, LeMenach K, Maillot-Marechal E, Porcher JM, Budzinski H, Ait-Aissa S:用于检测水中新出现污染物的hPXR报告基因检测的评价:化学物质的筛选和在水样中的应用。肛门生物肛门化学。2010 Jan;396(2):569-83。doi: 10.1007 / s00216 - 009 - 3310 - y。Epub 2009年11月29日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
可能激活原明胶酶A。
特定的功能
Metalloendopeptidase活动
基因名字
MMP25
Uniprot ID
Q9NPA2
Uniprot名字
矩阵metalloproteinase-25
分子量
62553.445哒
参考文献
  1. Duhaney TA, Cui L, Rude MK, Lebrasseur NK, Ngoy S, De Silva DS, Siwik DA, Liao R, Sam F:非诺贝特过氧化物酶体增殖体激活受体α独立作用加重慢性压力超负荷左心室扩张和纤维化。高血压。2007年5月,49(5):1084 - 94。Epub 2007年3月12日。[文章
  2. 李志强,李志强,李志强,崔琳,叶晓平,李志强,李志强。非诺贝特对醛固酮诱发高血压患者心脏重构的影响。高血压。2007年9月;(3):489 - 96。Epub 2007年7月2日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE: udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型低暴露(AUCi/AUC)比的药代动力学解释。2004年11月;32(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日。[文章
  2. Barbier O, Villeneuve L, Bocher V, Fontaine C, Torra IP, Duhem C, Kosykh V, Fruchart JC, Guillemette C, Staels B: ud -葡醛酸基转移酶1A9酶是一种过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ靶基因。生物化学杂志。2003年4月18日;278(16):13975-83。Epub 2003 2月11日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与外来生物的解毒和酯和酰胺前药的活化。水解芳香族和脂肪族酯,但对酰胺类和脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. Laizure SC, Herring V, Hu Z, Witbrodt K, Parker RB:人类羧酸酯酶在药物代谢中的作用:我们是否忽视了它们的重要性?药物治疗。2013年2月,33(2):210 - 22所示。doi: 10.1002 / phar.1194。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能
具有广泛底物特异性的nadph依赖性还原酶。催化各种羰基化合物的还原,包括醌类,前列腺素,甲萘醌,以及各种异种生物制剂. ...
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
1 .羰基还原酶
分子量
30374.73哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺布酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。2016年9月4日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。[文章
  2. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
  3. 龚颖,邵铮,傅铮,Edin ML,孙颖,Liegl RG,王铮,刘春春,Burnim SB,孟SS, Lih FB, SanGiovanni JP, Zeldin DC, Hellstrom A, Smith LEH:非诺贝特抑制细胞色素P450环氧合酶2C活性抑制病病性眼血管生成。EBioMedicine。2016年11月,13:201 - 211。doi: 10.1016 / j.ebiom.2016.09.025。Epub 2016年9月30日[文章
  4. FDA批准药品:非诺贝特口服片剂[链接
  5. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. FDA批准药品:非诺贝特口服片剂[链接
  2. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. FDA批准药品:非诺贝特口服片剂[链接
  2. FDA批准药品:非诺贝特口服胶囊[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
将孕酮转化为其非活性形式,20- α -二羟基孕酮(20- α - ohp)。在肝脏和肠道中,可能有运输胆汁的作用。可能在监控…
基因名字
AKR1C1
Uniprot ID
Q04828
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C1
分子量
36788.02哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺布酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。2016年9月4日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
与5- α /5- β甾体还原酶协同作用,将甾体激素转化为3- α /5- α和3- α /5- β四氢甾体。催化灭活最强大的…
基因名字
AKR1C2
Uniprot ID
P52895
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C2
分子量
36734.97哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺布酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。2016年9月4日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
催化醛和酮转化为醇。催化前列腺素(PG) D2, PGH2和菲醌(PQ)的还原,9- α,11- β - pgf2氧化为PGD2....
基因名字
AKR1C3
Uniprot ID
P42330
Uniprot名字
醛酮还原酶家族1成员C3
分子量
36852.89哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺布酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。2016年9月4日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能
催化nadph依赖性的多种含羰基化合物还原为相应的醇,具有广泛的催化效率。
基因名字
AKR1B1
Uniprot ID
P15121
Uniprot名字
醛糖还原酶
分子量
35853.125哒
参考文献
  1. Malatkova P, Kanavi M, Nobilis M, Wsol V:羰基还原酶对非诺布酸的体外代谢。2016年10月25日;258:153-8。doi: 10.1016 / j.cbi.2016.09.001。2016年9月4日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
关于抑制的严重程度,文献中有相互矛盾的数据。有些研究认为是轻度抑制,有些则认为是中度抑制。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Prasad GS, Srisailam K, Sashidhar RB:特定CYP2C9抑制剂对美洛昔康在布莱克氏Cunninghamella blakesleeana NCIM 687中的代谢抑制作用:在硅和体外研究。2016年2月24日;5:166。doi: 10.1186 / s40064 - 016 - 1794 - 4。eCollection 2016。[文章
  2. Kim KY, Mancano MA:非诺贝特增强华法林作用。Ann Pharmacother. 2003 Feb;37(2):212-5。doi: 10.1177 / 106002800303700210。[文章
  3. Fujino H, Yamada I, Shimada S, Hirano M, Tsunenari Y, Kojima J:纤维蛋白与他汀类药物的相互作用——与gemfibrozil的代谢相互作用。药物代谢与药物相互作用。2003;19(3):161-76。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 查普曼:非诺贝特的药理学。Am J Med. 1987 11月27日;83(5B):21-5。0002 - 9343 . doi: 10.1016 /(87) 90867 - 9。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16