Abametapir

鉴别

概括

Abametapir是一种局部用于治疗头虱感染的金属蛋白蛋白酶。

品牌名称

Xeglyze

通用名

Abametapir

药品银行加入号码

DB11932

背景

Abametapir是一种新型的修脚金属蛋白酶抑制剂，用于治疗头虱的侵袭。⁴头虱的生命周期（小儿囊炎）大约30天，其中七到十二的时间是在头皮附近的头发轴上寄出的鸡蛋。²局部培根通常缺乏足够的卵巢活性，²包括护理标准治疗，例如苄氯菊酯，许多人要求在第一次杀死抗拒初始治疗的新孵化虱子后7-10天进行第二次管理。进行后续治疗的必要性可能会导致患者依从性的挑战，以及对苄氯菊酯和诸如苄氯菊酯和吡啶蛋白/哌ony丁氧化物在某些领域可能很重要。³

对新型卵巢疗法的研究表明，几种金属蛋白酶酶对头虱的卵孵化和存活至关重要，因此这些酶被确定为潜在的治疗靶标。¹Abemetapir是这些金属蛋白酶酶的抑制剂，也是第一个利用这一新靶标的局部培训。改善的卵巢活性（90-100％体外与许多其他局部处理相比，Abemetapir允许单一给药，其新颖且相对非特异性的机制可能有助于遏制对该药物的抗性的发展。¹

Abametapir于2020年7月27日首先被批准在美国使用品牌Xeglyze。⁶

类型

小分子

小组

批准，调查

结构

3D

下载

摩尔 SDF 3D-SDF PDB 微笑 英寸

相似的结构

Abametapir的结构（DB11932）

×

关

重量

平均：184.242
单异位物质：184.100048394

化学式

C₁₂H₁₂n₂

同义词

• 5,5'-二甲基-2,2'-双吡啶
• 5,5'-二甲基-2,2'-二吡啶基
• Abametapir

外部ID

• BRN 0123183
• 哈44
• HA-44
• ha44

药理

指示

在整个虱子管理计划的背景下，ABAMETAPIR的局部治疗在6个月及以上的患者中局部治疗。⁴

降低药物发育失败率

构建，训练和验证机器学习模型
带有循证和结构化数据集。

怎么看

使用结构化数据集构建，训练和验证预测的机器学习模型。

怎么看

相关条件

• 头虱侵扰

禁忌症和黑盒警告

避免威胁生命的不良毒品事件

通过信息提高临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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避免威胁生命的不良药物事件并改善临床决策支持。

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药效学

已显示腹腔卫星会抑制头部和身体虱子中胚胎发育的所有阶段¹通过干扰对这一过程至关重要的酶。它在虱子治疗中相对独特，因为它仅需要一个应用，而许多当前的疗法由于其出色的效力和独特的机制而需要两种应用。^{1，，，，4}它的主要代谢物Abametapir羧基在体内长时间停留时间，成人的半衰期估计为71±40小时或更长时间 - 因为该代谢物已显示出抑制细胞色素P450酶体外在给药后，应避免使用CYP3A4，CYP2B6或CYP1A2的底物的使用。⁴

Abametapir乳液配制了苯甲醇这与无意的全身性暴露后，特别是在新生儿和低出生体重婴儿后与显着的毒性有关。⁴不应向少于6个月大的患者施用含苄醇的配方，并且应谨慎地对小儿患者进行服用，并在成年人的直接监督下进行降低口服摄入的风险。⁴

作用机理

有几种金属蛋白酶（需要金属辅助因子起作用的酶）¹参与虱子卵孵化和生存过程。^{2，，，，4}体外研究表明，金属螯合剂可以抑制这些蛋白质的活性，²因此，可能是有价值的修脚剂。

Abametapir是一种金属蛋白酶抑制剂，靶向虱子金属蛋白酶，对其发育和孵化至关重要。^{4，，，，2}

吸收

在成人和儿科患者的药代动力学试验中，C_最大限度和AUC_0-8H在成年组中为41 ng/ml和121 ng.h/ml和C_最大限度和AUC_0-8H在小儿组中为73 ng/ml和264 ng.h/ml。⁴通常，随着年龄的增长，全身接触Abametapir似乎会减少。⁴中位数t_最大限度Abemetapir的时间为0.57-1.54小时。⁴

局部给药后，在39名小儿患者中有7种血清中发现了可检测量的苄醇。c_最大限度这些受试者中的苄醇的范围为0.52至3.57μg/ml。⁴

基于在服用后72小时收集的数据，血清浓度高于其母体药物，血清浓度比其血清浓度高72小时，血清浓度比其血清浓度高，从而发现了阿伯梅特帕（Abemtapir羧酸盐）的主要循环代谢物（Abemtapir羧酸盐），因此被发现。_最大限度和AUC_0-72H在Abametapir和Abametapir羧酸盐之间分别约为30和250。⁴

分布量

有关ABAMETAPIR分布量的数据尚无可用。

蛋白质结合

Abametapir和Abametapir羧基在血浆中均与高蛋白结合，尽管其结合的特定蛋白质尚不清楚。⁴局部给药后，ABAMETAPIR为91.3-92.3％蛋白质结合，Abametapir羧基为96.0-97.5％蛋白质结合。⁴

代谢

Abametapir的生物转化是广泛的，主要由CYP1A2介导。首先将其代谢为ABAMETAPIR羟基，然后再向Abametapir羧基进行代谢 - 从血浆中缓慢清除后者，导致全身浓度高于母体药物。⁴体外研究表明，Abametapir羧基可以充当CYP3A4，CYP2B6和CYP1A2的抑制剂，尤其是在局部施用Abametapir后观察到的相对较高和延长的浓度。⁴

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• Abametapir
  • ABAMETAPIR羟基
    • Abametapir羧基

淘汰途径

在患者中尚未检查腹膜腹膜的清除和排泄。⁴

半衰期

杀伤症及其代谢物的消除半衰期尚未得到充分的特征，但是成人的Abametapir羧基估计半衰期为71±40小时（或更长的时间）。⁴

清除

在患者中尚未检查腹膜腹膜的清除和排泄。⁴

不利影响

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具有结构性不良效应数据，包括：黑盒警告，不良反应，警告和预防措施以及发病率。

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毒性

腹膜内ld₅₀小鼠的Abametapir为225 mg/kg。⁵Abametapir的局部配方中含有苄醇，与致命反应有关，包括在新生儿全身暴露和低出生体重婴儿后“喘息综合征”。含有苄醇的饱和脂蛋白制剂应避免使用含有苄基醇的饱和脂蛋白制剂，这是由于增加了无意的全身吸收风险，因此应避免使用<6个月大的患者。⁴由于意外口服摄入后的小儿患者也可能发生苄醇毒性，因此制造商建议仅在成人直接监督下向儿科患者施用。⁴苄醇毒性的症状可能包括明显的胃肠道和中枢神经系统不良反应，严重病例导致呼吸抑郁和死亡。⁴如果预期毒性，应建议患者接触其最近的毒物控制中心。

毒性可能发生的最小苄醇数量尚不清楚。在早产儿，低出生体重和接受高剂量的婴儿中，毒性更有可能。⁴

途径

无法使用

药物基因组效应/ADRBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

无法使用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 得到正式认可的
• 兽医批准
• 营养
• 非法
• 撤销
• 调查
• 实验
• 所有药物

药品	相互作用
整合药物 软件中的交互
1,2-苯并二氮卓	当与Abametapir结合使用时，血清浓度为1,2-苯并二氮卓。
Abemaciclib	当与Abametapir结合使用时，亚emiciciclib的血清浓度可以升高。
阿比罗酮	当与Abametapir合并时，阿比罗酮的血清浓度可以升高。
阿卡劳替尼	当与Abametapir结合使用时，阿卡拉略学的血清浓度可以增加。
ACENOCOUMAROL	当与Abametapir结合使用时，血清浓度可以升高。
对乙酰氨基酚	当与Abametapir结合使用时，对乙酰氨基酚的血清浓度可以增加。
Acyclovir	当与Abametapir结合使用时，血清浓度可以增加。
Agomelatine	当与Abametapir结合使用时，血清脂肪胺的浓度可以增加。
阿苯达唑	当与Abametapir合并时，阿苯达唑的血清浓度可以增加。
大烷烃	当与Abametapir结合使用时，大烷烃的血清浓度可以增加。

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食物相互作用

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国际/其他品牌

Xeglyze

品牌处方产品

姓名	剂量	力量	路线	标签者	营销开始	营销结束	地区	图片
Xeglyze	洗剂	0.74 g/100g	局部	雷迪博士的实验室公司	2021-01-29	不适用

类别

药物类别

• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂（强度未知）
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂（强度未知）
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂（强度未知）
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 基质金属蛋白酶抑制剂
• 细微剂
• 吡啶

化学分类学由...提供经典

描述

该化合物属于称为双吡啶和寡吡啶的有机化合物类。这些是有机化合物，其中包含两个相互关联的吡啶环。

王国

有机化合物

超级班级

器官分类化合物

班级

吡啶和衍生物

子类

双吡啶和寡吡啶

直接父母

双吡啶和寡吡啶

替代父母

甲基吡啶/异源化合物/Azacyclic化合物/有机因素化合物/有机源性化合物/烃衍生物

取代基

芳族异粒细胞化合物/Azacycle/双吡啶/异源化合物/烃衍生物/甲基吡啶/有机氮化合物/有机源性化合物/有机因素化合物

分子框架

芳族异粒细胞化合物

外部描述符

无法使用

受影响的生物

• 人类小学

化学标识符

unii

6UO390AMFB

CAS号

1762-34-1

Inchi键

ptratzcagvbfiq-uhfffaoysa-n

英寸

Inchi = 1S/C12H12N2/C1-9-3-5-11（13-7-9）12-6-4-10（2）8-14-12/H3-8H，1-2H3

IUPAC名称

5,5'-二甲基-2,2'-双吡啶

微笑

cc1 = cc = c（n = c1）c1 = cc = c（c）c = n1

参考

合成参考

罗纳德·哈丁（Ronald Harding），刘易斯·戴维·舒尔茨（Lewis David Schulz），弗农·莫里森·鲍尔斯（Vernon Morrison Bowles），“童形成”。WIPO专利WO2015107384A2，2015年7月出版。

一般参考

1. Bowles VM，Yoon KS，Barker SC，Tran C，Rhodes C，Clark MJ：Abametapir针对人头和身体虱子卵的卵巢疗效（Anoplura：Pediculidae）。J Med Entomol。2017年1月； 54（1）：167-172。doi：10.1093/jme/tjw132。Epub 2016 8月21日。[文章这是给予的
2. Bowles VM，Hanegraaf S，Ahveninen T，Sidgiddi S，Allenby K，Alsop H：新的头虱治疗，Abametapir Lotion，0.74％，对虱子卵：一项随机，双盲研究。环球儿童健康。2019年2月22日; 6：2333794x19831295。doi：10.1177/2333794x19831295。2019年的环保。[文章这是给予的
3. Gunning K，Kiraly B，Pippitt K：虱子和sc疮：治疗更新。是FAM医师。2019年5月15日； 99（10）：635-642。[[文章这是给予的
4. FDA批准的药品：Xeglyze（Abametapir）局部乳液[关联这是给予的
5. Biovision：Abametapir SDS [关联这是给予的
6. BusinessWire：Reddy博士的实验室获得了Xeglyze™（Abametapir）乳液的批准，在美国[0.74％关联这是给予的

外部链接

Pubchem化合物

15664

Pubchem物质

347828259

Chemspider

14899

BINDINGDB

50401351

rxnav

2475532

chembl

Chembl2205807

锌

Zinc000000403335

PDBE配体

EI3

维基百科

Abametapir

PDB条目

5arb/5arc/5ard

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	地位	目的	条件	数数
3	完全的	治疗	头虱侵扰	2
2	完全的	治疗	头虱侵扰	3
2	完全的	治疗	虱子侵扰	1
1	完全的	治疗	头虱侵扰	2
1	完全的	治疗	虱子侵扰	1

药物经济学

制造商

无法使用

包装商

无法使用

剂型

形式	路线	力量
洗剂	局部	0.74 g/100g

价格

无法使用

专利

专利号	小儿扩展	得到正式认可的	到期（估计）	地区
US7812163	不	2010-10-12	2026-10-28
US9839631	不	2017-12-12	2024-07-16
US8212038	不	2012-07-03	2024-07-16
US10292389	不	2019-05-21	2034-12-17
US9357783	不	2016-06-07	2024-07-16

特性

状态

坚硬的

实验性能

无法使用

预测性能

财产	价值	资源
水溶性	0.98 mg/ml	alogps
logp	2.43	alogps
logp	2.98	Chemaxon
日志	-2.3	alogps
PKA（最强的基本）	3.8	Chemaxon
生理费用	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体计数	0	Chemaxon
极地表面积	25.78Å2	Chemaxon
可旋转的键数	1	Chemaxon
折射率	56.22 m3·摩尔-1	Chemaxon
极化性	21.31Å3	Chemaxon
戒指数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个规则	是的	Chemaxon
Ghose滤波器	是的	Chemaxon
Veber的规则	是的	Chemaxon
类似MDDR的规则	不	Chemaxon

预测的ADMET功能

无法使用

光谱

质量规格（NIST）

无法使用

光谱

光谱	频谱类型	飞溅键
预测的GC-MS频谱-GC-MS	预测GC-MS	无法使用
GC-MS Spectrum-EI-B	GC-MS	Splash10-001I-390000000000-D9C20ECCE65BD94F94A1
预测MS/MS频谱-10V，正（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-20V，正（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-40V，正（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-10V，负（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-20V，负（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用
预测MS/MS频谱-40V，负（注释）	预测LC-MS/MS	无法使用

在2016年10月20日创建的药物21:01 /更新于2021年2月21日18:53