识别
- 总结
-
Acemetacin是一种用于治疗疼痛和炎症的非甾体抗炎药。
- 通用名称
- Acemetacin
- DrugBank加入数量
- DB13783
- 背景
-
阿西美辛是吲哚美辛的羧甲基酯。它是一种有效的非甾体抗炎药，由吲哚-3-乙酸衍生而来，其活性被认为主要是通过其活性代谢物吲哚美辛。1在临床试验中，阿西美辛比其活性代谢物吲哚美辛表现出更好的胃耐受性。6它是由德国默克公司开发的，试图提供一种更安全的药物，但除了改善胃肠道作用外，对乙酰氨基酚的代谢导致消炎痛的形成，并保持相同的副作用。7
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:415.83
单一同位素的:415.082265 - 化学公式
- C21H18ClNO6
- 同义词
-
- Acemetacin
- Acemetacina
- Acemetacine
- Acemetacinum
- indometacin羧甲基酯
- indometacin乙醇酯
- 吲哚美辛羧甲基酯
- 吲哚美辛乙醇酯
- 外部id
-
- K 708
- k - 708
- 电视- 1322
- TVX 3322
药理学
- 指示
-
阿西美辛没有得到FDA、加拿大或EMA的批准，但在销售它的国家，它被指用于风湿性关节炎、骨关节炎、下腰痛和术后疼痛等关节急性炎症的疼痛和肿胀的症状治疗。11它还适用于风湿性关节炎引起的关节慢性炎症的治疗，强直性脊柱炎的治疗，退行性疾病引起的关节和脊柱刺激的治疗，炎症性软组织风湿综合征和损伤引起的疼痛肿胀和炎症的治疗。10，12
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿西美辛的作用导致前列腺素合成的弱还原，从而产生抗炎和镇痛作用。前列腺素的弱抑制作用明显减轻了胃肠道粘膜的损伤。研究表明，阿西美辛强烈抑制肥大细胞释放组胺和高温的产生。阿西美辛作用还可引起收缩压和舒张压的改变以及抑制血小板聚集。2
- 的作用机制
-
阿西美辛是一种非选择性抑制剂，可抑制COX酶作用产生的促炎介质。COX对前列腺素E2和F2的合成至关重要，这两种前列腺素是由脂肪酸衍生并储存在细胞膜中的分子。8acetomeacine被代谢并形成其主要代谢物吲哚美辛，吲哚美辛也是COX的非选择性抑制剂，通过调节一氧化氮途径和血管收缩表现出抑制多形核白细胞运动和减少脑流量的能力。7
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶1 拮抗剂人类 一个前列腺素G/H合成酶2 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服每日两次阿西美辛8天后，老年人的年龄依赖性Cmax为276.8 ng/ml，而年轻人为187 ng/ml。Tmax为2.5 h, AUC范围为483-712 ng h/ml。3.反复服用后，阿西美辛在血浆中的生物利用度约为66%，在尿液中的生物利用度约为64%。4
- 的体积分布
-
阿西美辛的表观体积分布范围为0.5 ~ 0.7 L/kg。9
- 蛋白结合
-
阿西美辛被发现与血浆蛋白高度结合，其比例高于给药剂量的90%。9
- 新陈代谢
-
乙酰美辛被高度代谢，并被酯化裂解降解，形成其主要的活性代谢物吲哚美辛。它呈现了o -去甲基化、n -去酰化反应产生的其他非活性代谢物，部分代谢物也与葡萄糖醛酸结合转化。9
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- 路线的消除
-
阿西美辛的消除分为肾脏消除，占全部给药剂量的40%，其余60%通过粪便排出。9
- 半衰期
-
稳态后阿西美辛的消除半衰期为4.5小时。4
- 间隙
-
健康受试者静脉给予阿西美辛的清除率为4.59 ml min/kg。5
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
阿西美辛的药理作用是阻断前列腺素的合成。前列腺素是肾脏血流量和肾小球滤过的介质之一，因此，阿西美辛可引起肾功能下降、短暂性肾功能不全、间质性肾炎和乳头状坏死，特别是在老年患者、充血性心力衰竭、肝硬化和肾功能损害患者。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿西美辛可降低阿巴卡韦的排泄率，使其血清水平升高。 Abciximab 当阿昔单抗与阿西美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 醋丁洛尔 乙酰美辛可降低乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与乙酰美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 出血和出血的风险或严重程度可能会增加，当阿昔美辛与阿昔美辛合用时。 对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与乙酰美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与乙酰美辛合用可降低疗效。 Acetohexamide 乙酰六醇与乙酰美辛合用可减少乙酰六醇的蛋白质结合。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与乙酰美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 乙酰美辛可降低阿克立定的排泄率，使血清中阿克立定含量升高。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Acemix (Bioprogress)/Emflex(默克公司Serono)/Rantudil(拜耳或比耳)/Solart (Bioindustria)
类别
- ATC代码
- M01AB11——Acemetacin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯甲酰灵朵。这些有机化合物含有一个吲哚通过酰基连接到苯甲酰部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚类和衍生品
- 子课
- Benzoylindoles
- 直接父
- Benzoylindoles
- 选择父母
- Indole-3-acetic酸衍生品/吲哚羧酸及其衍生物/3-alkylindoles/4-卤苯甲酸及其衍生物/苯甲醚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/氯苯/二羧酸及其衍生物/芳基氯化物 显示11个
- 基
- 3-alkylindole/4-卤苯甲酸或衍生物/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸或衍生物 显示27日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 一羧酸，羧酸酯，一氯苯，n -酰基吲哚-3-羧酸(CHEBI: 31162）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 v141xk28x
- 化学文摘号
- 53164-05-9
- InChI关键
- FSQKKOOTNAMONP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H18ClNO6 c1-12-16 (10 - 20 (26) 29-11-19 (24) 25) 17-9-15 (2) 17-9-15 (17) 23 (12) 21 (27) 13-3-5-14 (22) 13-3-5-14 / h3-9H 10-11H2, 1-2H3, (H, 24日,25)
- 国际命名
-
2 - ({2 - (1 - (4-chlorobenzoyl) 5-methoxy-2-methyl-1h-indol-3-yl]}乙酰氧)醋酸
- 微笑
-
COC1 = CC2 = C (C = C1) N (C (= O) C1 = CC = C (Cl) C = C1) C (C) = C2CC (= O) OCC (O) = O
参考文献
- 一般引用
-
- 和田Y，中村M, Kogo H, Aizawa Y:吲哚美辛前药阿西美辛对炎症滑膜组织释放前列腺素E2的抑制作用。日本药典。1984年4月34(4):468-70。［文章］
- Jacobi H, Dell HD:[关于阿西美辛的药效学(作者译)]。Arzneimittelforschung。1980;30(8):1348 - 62。［文章］
- Jones RW, Collins AJ, Notarianni LJ, Sedman E:阿西美辛在年轻受试者和老年患者中的比较药代动力学。中华临床药理学杂志。1991 5;31(5):543-5。［文章］
- Dell HD, Doersing M, Fischer W, Jacobi H, Kamp R, Kohler G, Schollnhammer G:[阿西美辛在人体内的代谢和药代动力学(作者译)]。Arzneimittelforschung。1980;30(8):1391 - 8。［文章］
- Ochs HR, Schuppan U, Greenblatt DJ, Abernethy DR:对乙酰氨基酚在充血性心力衰竭患者中的分布和清除减少。心血管药理学杂志。1983 7- 8;5(4):697-9。［文章］
- 阿克顿a(2011)。药理学、药学、药物研究和药物创新问题。必威国际appScholarlyEditions。
- 大镰刀刀柄w(2005)。药物发现是有历史的。威利。
- 黄娟，陈晓燕，王晓燕(2017)。人卵母细胞体外成熟的进展。施普林格。
- Seyffart g(1992)。肾功能不全患者用药剂量(第二版)。科学+商业媒体Dordrecht。
- Rantudil标签(链接］
- Emflex标签(链接］
- Vademecum [链接］
- 产品信息:阿西美他星口服胶囊[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01582
- PubChem化合物
- 1981
- PubChem物质
- 347829316
- ChemSpider
- 1904
- BindingDB
- 50336272
- 16695
- ChEBI
- 31162
- ChEMBL
- CHEMBL189171
- 锌
- ZINC000000601272
- 网页
- PA166049184
- 维基百科
- Acemetacin
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 30毫克 胶囊 口服 60毫克 胶囊,延长释放 口服 90毫克 胶囊,涂 口服 60毫克 胶囊 口服 胶囊,推迟发布 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 151.5ºC “化学物质” 沸点(°C) 637ºC “化学物质” 水溶度 微溶 “化学物质” logP 4.49 药用化学家的先导优化。萨拉戈萨·多瓦尔德·F.(2012)。Wiley-VCH pKa 2.6 “化学物质” - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00229毫克/毫升 ALOGPS logP 3.71 ALOGPS logP 3.15 ChemAxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.26 ChemAxon pKa最强(基本) -2.3 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 94.832 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 105.66米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 41.233. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- 大镰刀刀柄w(2005)。药物发现是有历史的。威利。
- 黄娟，陈晓燕，王晓燕(2017)。人卵母细胞体外成熟的进展。施普林格。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- 大镰刀刀柄w(2005)。药物发现是有历史的。威利。
- 黄娟，陈晓燕，王晓燕(2017)。人卵母细胞体外成熟的进展。施普林格。
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
参考文献
- Seyffart g(1992)。肾功能不全患者用药剂量(第二版)。科学+商业媒体Dordrecht。
转运蛋白
药物创建于2017年6月23日20:48 /更新于2021年5月22日06:01