识别
- 总结
-
安妥明是一种纤维酸衍生物,用于治疗高甘油三酯血症和高胆固醇。
- 通用名称
- 安妥明
- 药物库登录号
- DB00636
- 背景
-
一种纤维酸衍生物,用于治疗III型高血脂血症和严重的高甘油三酯血症。(摘自马丁代尔,《额外药典》第30版,第986页)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:242.699
单一同位素的:242.070972053 - 化学公式
- C12H15克罗3.
- 同义词
-
- 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
- 2-(对氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
- -(对氯苯氧基)异丁酸乙酯
- α -对氯苯氧异丁基乙酯
- 安妥明
- Clofibrato
- Clofibratum
- EPIB
- 乙基2 - (p-chlorophenoxy)异丁酸盐
- 乙chlorophenoxyisobutyrate
- 氯贝酸乙
- Liprin
- 外部id
-
- ay - 61123
- 这里28257
- ici - 28257
- nsc - 79389
药理学
- 指示
-
用于对饮食反应不充分的原发性血脂异常血症(III型高脂血症)。这有助于控制高胆固醇和高甘油三酯水平。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
clobeate是一种类似于gemfibrozil的降脂剂。它通过降低极低密度脂蛋白部分(Sf20-400)富含甘油三酯。血清胆固醇可能降低,特别是在那些胆固醇升高是由于IDL的存在,作为III型高血脂的结果。一些研究人员在他们的研究中观察到,氯贝特可能会降低胆固醇亚油酸盐,但会增加棕榈油酸盐和油酸盐,后者被认为是实验动物的动脉粥样硬化。这一发现的意义目前尚不清楚。在某些用氯贝特或其某些化学性质和临床相似的类似物治疗的患者中,甘油三酯的减少可能与低密度脂蛋白胆固醇的增加有关。在胆固醇最初正常的患者中观察到低密度脂蛋白胆固醇的增加。动物研究表明,氯贝特在甲羟戊酸盐形成之前中断胆固醇的生物合成。
- 作用机制
-
氯贝特增加肝外脂蛋白脂肪酶(LL)的活性,从而增加脂蛋白甘油三酯的脂解。乳糜微粒被降解,vldl被转化为ldl, ldl被转化为HDL。与此同时,进入胆汁并最终进入肠道的脂质分泌略有增加。氯贝特还抑制合成并增加载脂蛋白B的清除率,载脂蛋白B是VLDL的载体分子。此外,作为一种贝特,氯贝特是肌肉、肝脏和其他组织中PPAR-α受体[4]的激动剂。这种激动最终导致基因表达的改变,导致β -氧化增加,甘油三酯分泌减少,HDL增加,脂蛋白脂肪酶活性增加。
目标 行动 生物 一个过氧化物酶体增殖物激活受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
从肠道中完全但缓慢地吸收。口服氯贝特剂量的95%至99%以游离和共轭氯贝特酸的形式随尿排出;因此,氯贝特的吸收几乎是完全的。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
高度蛋白结合(95%至97%)。
- 新陈代谢
-
肝和胃肠道:快速的去酯化发生在胃肠道和/或第一次代谢产生活性形式氯纤维酸(氯苯氧基异丁酸[CPIB])。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
正常志愿者的半衰期平均为18至22小时(范围14至35小时),但同一受试者在不同时间的半衰期差异可达7小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
口腔、小鼠:LD50= 1220 mg/kg;口腔,兔:LD50= 1370 mg/kg;口腔,大鼠:LD50= 940毫克/公斤。没有人服用过量的报告。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 氯贝特与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。 Abemaciclib 阿贝昔利与氯贝特联用可促进代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与氯贝特联用可促进代谢。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与氯贝特联用可促进其代谢。 对乙酰氨基酚 氯贝特可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。 Acetohexamide 当氯贝特与乙酰己酰胺联合使用时,低血糖的风险或严重程度可增加。 Acipimox 氯贝特联合阿昔莫昔可增加肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度。 阿苯达唑 阿苯达唑与氯贝特联用可促进代谢。 Alectinib 阿勒替尼与氯贝特联用可促进代谢。 Alendronic酸 阿仑膦酸联合氯贝特可增加肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。食物可以降低胃肠道副作用的风险。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- 阿鲁贝特(中部)/Atromid-S/Binograc (Kotobuki Seiyaku)/Clobrate(约翰逊)/ELPI/Hisunsero (Newai Chem)/科利瓦(金马)/Lipofacton/Myanlin(辛顿)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Atromid S Cap 500mg 胶囊 500毫克/帽 口服 Ayerst实验室 1968-12-31 1997-08-15 加拿大 Atromid-S 1通用 胶囊 1克/帽 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1994-12-31 1998-10-20 加拿大 atromid s Cap 500mg 胶囊 500毫克/帽 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1996-10-25 2000-08-02 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 诺沃贝特500mg 胶囊 500毫克/帽 口服 Novopharm有限 1976-12-31 2005-08-10 加拿大
类别
- ATC代码
- C10AB01 -氯贝特
- 药物类别
-
- 酸,无环
- 引起肌肉毒性的药剂
- Anticholesteremic代理
- 苯衍生物
- 丁酸盐
- 氯贝酸
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2E1诱导物
- 细胞色素P-450 CYP2E1诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 醚类
- 神经纤维酸
- 降血脂药制剂
- 异丁酸盐
- 脂质修饰剂
- 脂质修饰剂,普通
- 脂质调节剂
- 酚类
- 苯基醚
- 甲状腺结合球蛋白诱导剂
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- HPN91K7FU3
- 化学文摘号
- 637-07-0
- InChI关键
- KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H15ClO3 c1-4-15-11 (14) 12 (2,3) 16-10-7-5-9 (13) 6-8-10 / h5-8H 4 h2, 1-3H3
- 国际命名
-
乙基2 - (4-chlorophenoxy) 2-methylpropanoate
- 微笑
-
CCOC C = O) (C) (C) OC1 = CC = C (Cl) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
琼斯,w.g.m.,索普,J.M.和韦林,W.S.;美国专利3262,850;1966年7月26日;分配给英国帝国化学工业有限公司。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014774
- KEGG药物
- D00279
- KEGG化合物
- C06916
- PubChem化合物
- 2796
- PubChem物质
- 46504748
- ChemSpider
- 2694
- BindingDB
- 50085047
- 2594
- ChEBI
- 3750
- ChEMBL
- CHEMBL565
- 锌
- ZINC000000056648
- 治疗靶点数据库
- DAP000262
- 网页
- PA449045
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 安妥明
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 预防 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血 1 不可用 完成 预防 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血 1
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏埃尔斯特实验室
- Banner pharmacaps公司
- 山德士公司
- 梯瓦制药美国有限公司
- Usl制药公司
- 沃森实验室公司
- 外包商
-
- Banner Pharmacaps公司
- 主要药物
- Novopharm有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 1克/帽 胶囊 口服 胶囊 口服 500毫克/帽 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 118 - 119 琼斯,w.g.m.,索普,J.M.和韦林,W.S.;美国专利3262,850;1966年7月26日;分配给英国帝国化学工业有限公司。 沸点(℃) 149°C, 2.00E+01 mm Hg PhysProp 水溶度 不溶性 不可用 logP 3.3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.029毫克/毫升 ALOGPS logP 3.99 ALOGPS logP 3.4 ChemAxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa(最强基础) -4.9 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 2 ChemAxon 氢供体数量 0 ChemAxon 极表面积 35.532 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 62.14米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 24.73. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9329 Caco-2渗透 + 0.717 22基板 Non-substrate 0.589 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7133 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8544 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8868 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8517 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.6692 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8861 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5832 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.5492 生物降解 未准备好生物可降解 0.9711 大鼠急性毒性 2.3806 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9891 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
光谱
- 质谱仪(NIST)
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- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 004 - i - 3900000000 - fc2f01df51d424557e9f 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
![](http://www.hxgjch.com/assets/locked/DrugTargets2-682eb846d210ae4bf33ca03febccfb57bb1c61318e699b729e5df4dfab2c5b67.png)
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 配体激活的转录因子。脂质代谢的关键调节器。由内源性配体1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(16:0/18:1-GPC)激活。由油脂激活…
- 基因名字
- PPARA
- Uniprot ID
- Q07869
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 52224.595哒
参考文献
- Barclay TB, Peters JM, MB, Ferrari L, Gonzalez FJ, Morgan ET:内毒素小鼠细胞色素P-450基因表达的调节是组织特异性的和过氧化物酶体增殖物激活受体α依赖的。中华药物学杂志1999年9月29日(3):1250-7。[文章]
- Murata M, Kaji H, Takahashi Y, Iida K, Mizuno I, Okimura Y, Abe H, Chihara K:二十碳五烯酸对小鼠3T3-L1脂肪细胞瘦素mRNA表达及其分泌的体外刺激。生物化学学报,2000年4月13日;270(2):343-8。[文章]
- Hunt MC, Lindquist PJ, Peters JM, Gonzalez FJ, Diczfalusy U, Alexson SE:参与调节长链酰基辅酶a硫酯酶的过氧化物酶体增殖物激活受体α。脂质杂志2000年5月;41(5):814-23。[文章]
- Casas F, Domenjoud L, Rochard P, Hatier R, Rodier A, Daury L, Bianchi A, Kremarik-Bouillaud P, Becuwe P, Keller J, Schohn H, Wrutniak-Cabello C, Cabello G, Dauca M:线粒体基质中发现了一个与PPARgamma2相关的45 kDa蛋白,由过氧化物酶体增殖物诱导。FEBS Lett. 2000 july 28;478(1-2):4-8。[文章]
- Komuves LG, Hanley K, Lefebvre AM, Man MQ, Ng DC, Bikle DD, Williams ML, Elias PM, Auwerx J, Feingold KR:体内ppar α刺激促进表皮角质形成细胞分化。中华皮肤病杂志,2000年9月2日(3):353-60。[文章]
- Gelosa P, Banfi C, Gianella A, Brioschi M, Pignieri A, Nobili E, Castiglioni L, Cimino M, Tremoli E, Sironi L:过氧化物酶体增殖物激活受体{α}激动防止脑卒中倾向大鼠的肾损伤和氧化应激和炎症过程。中国药物学杂志2010年11月;335(2):324-31。doi: 10.1124 / jpet.110.171090。Epub 2010 7月29日。[文章]
- 彭丽娟,李丽娟,李丽娟,彭丽娟:产前过氧化物酶体增殖激活受体α (pparα)激动对产后发育的影响。毒理学。2010九月30;276(1):79-84。doi: 10.1016 / j.tox.2010.07.008。Epub 2010 7月15日。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 维生素d 24-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A1
- 分子量
- 58164.815哒
参考文献
- 李国强,李志强,李志强:壬基酚对大鼠和人微粒体代谢的影响。毒理学通报1998 10月15日;99(2):117-26。doi: 10.1016 / s0378 - 4274(98) 00153 - 2。[文章]
- Seree E, Villard PH, Pascussi JM, Pineau T, Maurel P, Nguyen QB, Fallone F, Martin PM, Champion S, Lacarelle B, Savouret JF, Barra Y:涉及PPAR-alpha和2个PPRE位点的新的人类CYP1A1调控途径的证据。消化病学。2004年11月;127(5):1436-45。doi: 10.1053 / j.gastro.2004.08.023。[文章]
- Rey-Grobellet X, Eeckhoutte C, Sutra JF, Alvinerie M, Galtier P:兔肝脏细胞色素P4501A主要参与噻苯咪唑5-羟基化。《异种生物学报》1996 7月;26(7):765-78。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 白三烯- b420 -单加氧酶活性
- 特定的功能
- 催化omega-和(omega-1)-羟基化的各种脂肪酸,如月桂酸,肉豆蔻酸和棕榈酸。对前列腺素A1和E1几乎没有活性。将花生四烯酸氧化为2…
- 基因名字
- CYP4A11
- Uniprot ID
- Q02928
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 4A11
- 分子量
- 59347.31哒
参考文献
- 李娟,李东,铁超,吴娟,吴强,李强:顺铂诱导人肾小管上皮细胞CYP4A 11表达的细胞毒性研究。毒理学杂志,2015年12月;40(6):895-900。doi: 10.2131 / jts.40.895。[文章]
- Raucy JL, Lasker J, Ozaki K, Zoleta V:乙醇和棕榈酸对CYP2E1的调控,氯贝特对CYP4A11的调控。毒理学通报2004 6;79(2):233-41。doi: 10.1093 / toxsci / kfh126。Epub 2004 3月31日。[文章]
- Savas U, Machemer DE, Hsu MH, Gaynor P, Lasker JM, Tukey RH, Johnson EF:过氧化物酶体增殖物激活受体α和生长激素在转基因小鼠CYP4A11表达调控中的相反作用。中国生物化学杂志,2009 6月12日;284(24):16541-52。doi: 10.1074 / jbc.M902074200。Epub 2009 4月14日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 谷胱甘肽转移酶活性
- 特定的功能
- 还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。
- 基因名字
- GSTA2
- Uniprot ID
- P09210
- Uniprot名字
- 谷胱甘肽s转移酶A2
- 分子量
- 25663.675哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂,也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
航空公司
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:49