部分PPARdelta激动剂的设计。

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Pettersson I, Ebdrup S, Havranek M, Pihera P, Korinek M, Mogensen JP, Jeppesen CB, Johansson E, Sauerberg P

部分PPARdelta激动剂的设计。

生物组织医学化学杂志2007年8月15日;17(16):4625-9。Epub 2007 5月27日。

PubMed ID

17560785 (PubMed视图

］

摘要

采用基于结构的配体设计，为PPARdelta受体设计部分激动剂。转活化试验的最大激活率从87%降低到39%。测定了与化合物2配合物中PPARdelta受体配体结合域的晶体结构，以了解导致最大激活量下降的结构变化。

引用本文的药物库数据

多肽

的名字	UniProt ID
过氧化物酶体增殖物激活受体	Q03181	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	3900	N/A	N/A	细节
Cardarine	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	8	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	300	N/A	N/A	细节