合成一种新型人类ppardelt选择性受体激动剂及其刺激对少突细胞分化的影响。

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佐久间年代,Endo T,神田T,中村H,山崎裕年代,Yamakawa T

合成一种新型人类ppardelt选择性受体激动剂及其刺激对少突细胞分化的影响。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):240 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.030。Epub 2010年11月11日。

PubMed ID

21112784 (在PubMed

]

文摘

我们成功地合成了一种新颖的过氧物酶体proliferator-activated选择性受体激动剂受体(PPAR)三角洲,即化合物20,benzisoxazole环特征。化合物20表现出强大的人类ppardelt transactivation活动和δ选择性高。此外,它基本少突细胞前体细胞在体外刺激分化,表明它可能是一个有效的药物治疗脱髓鞘疾病如多发性硬化症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	990年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	1.7	N /一个	N /一个	细节
gw - 590735	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节