设计、合成和评价小说aryl-tetrahydropyridine PPARalpha /γ双重受体激动剂。

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金E,公园CS,汉族T, Bae MH,庄W,李CH,胫骨是的,安BN,金可,儿子MH, Kim JK Shin CY月亮HS,垫片HJ,金正日EJ, Kim SH Lim,李CH

设计、合成和评价小说aryl-tetrahydropyridine PPARalpha /γ双重受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):4993 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.020。Epub 2008年8月12日。

PubMed ID

18771917 (在PubMed

]

文摘

Aryl-tetrahydropyridine衍生品准备及其PPARalpha /γ双重争胜活动进行评估。其中,化合物(S) 5 b被确认为一种强力PPARalpha /γ双重受体激动剂的EC(50) 1.73和0.64 microM hPPARalpha和γ,分别。在糖尿病(db / db)小鼠,化合物(S) 5 b显示良好的血糖降低疗效和良好的动力学特性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3460年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	33	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3120年	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	704年	N /一个	N /一个	细节