2-Alkoxydihydrocinnamates PPAR激动剂。公司活动调制的含苯氧基的取代基。

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马丁JA,布鲁克斯哒,普列托L,冈萨雷斯R, Torrado,红色的我,洛佩兹de Uralde B, C喇嘛,Ferritto R, Dolores Martin-Ortega M, Agejas J, Parra F, Rizzo JR,罗兹GA罗比RL, Alt CA,万德尔SR,张泰,Reifel-Miller, Montrose-Rafizadeh C, Brozinick JT,霍金斯E, Misener EA Briere哒,Ardecky R,弗雷泽JD Warshawsky

2-Alkoxydihydrocinnamates PPAR激动剂。公司活动调制的含苯氧基的取代基。

地中海Bioorg化学。2005年1月3;15(1):那种。

PubMed ID

15582409 (在PubMed

]

文摘

这里我们描述一系列强有力的和选择性PPARgamma受体激动剂与温和PPARalpha亲和力,几乎没有为其他核受体的亲和力。体内研究NIDDM动物模型(ZDF鼠)表明这些化合物是有效的在低剂量葡萄糖规范化和降低血浆甘油三酯。化合物1 b (LY519818)选择从我们的SAR研究先进的临床评估治疗II型糖尿病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Naveglitazar

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	268年	N /一个	N /一个	细节