设计和结构分析小说药效基因的有效和选择性过氧物酶体proliferator-activated受体γ受体激动剂。

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林CH、彭YH Coumar女士,Chittimalla SK,廖CC,林恩PC,黄CC,留置权TW,林WH,许JT,程JH,陈X,吴JS,曹国伟y, Lee HJ Juo CG,吴SY,谢长廷惠普

设计和结构分析小说药效基因的有效和选择性过氧物酶体proliferator-activated受体γ受体激动剂。

J地中海化学。2009年4月23日,52(8):2618 - 22所示。doi: 10.1021 / jm801594x。

PubMed ID

19301897 (在PubMed

]

文摘

利用药物化学设计策略,如苯并分裂和环扩张,我们转换PPARalpha /γ双重受体激动剂1 - 19和20选择性PPARgamma受体激动剂。化合物19和20 2 - 4倍比罗格列酮PPARgamma受体,与80 - 100倍PPARgamma PPARalpha受体选择性。x射线PPARalpha PPARgamma cocrystal研究和建模研究提供分子见解为改善PPARgamma效力和选择性19相比,1。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节