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Cerivastatin

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总结

Cerivastatin是一种他汀类(或HMG CoA还原酶抑制剂)，与饮食改变一起使用，以降低血脂水平和降低心血管事件的风险。

通用名称
Cerivastatin
DrugBank加入数量
DB00439
背景

2001年8月8日，美国食品和药物管理局(FDA)宣布拜耳制药部门自愿将Baycol撤出美国市场，原因是Baycol降胆固醇(降脂)产品出现致命横纹肌溶解的严重不良反应。它也已经从加拿大市场撤出。

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:459.5503
单一同位素的:459.242101408
化学公式
C26H34FNO5
同义词
  • Cerivastatin

药理学

指示

当仅对饱和脂肪和胆固醇的饮食限制和其他非药物措施的反应不充分时，作为一种辅助饮食，用于降低原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常(Fredrickson型IIa和IIb)患者升高的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

ceriv他汀是一种具有竞争力的HMG-CoA还原酶抑制剂，可有效降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常(Fredrickson型IIa和IIb)。

的作用机制

角伐他汀竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，这是一种负责将HMG-CoA转化为甲戊二酸的肝酶。由于甲丙酸是固醇(如胆固醇)的前体，这导致肝细胞中胆固醇的减少，ldl受体的上调，以及肝脏从循环中摄取ldl胆固醇的增加。

目标 行动 生物
一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
抑制剂
 人类
吸收

平均绝对口服生物利用度为60%(范围39 - 101%)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99%以上的循环药物与血浆蛋白结合(80%与白蛋白结合)。

新陈代谢

肝。色伐他汀在人体内的生物转化途径包括:苄基甲基醚去甲基化形成Ml, 6'-异丙基甲基羟基化形成M23。

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路线的消除

不可用

半衰期

2 - 3小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

横纹肌溶解,肝脏问题

通路
通路 类别
Cerivastatin行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 阿伐他汀与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴他普合用可提高酒司他汀的代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与Cerivastatin合用可提高其代谢。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低酒司他汀的代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与色伐他汀合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与色伐他汀合用可提高其代谢。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与角伐他汀合用可降低乙酰胆醇的代谢。
苊香豆醇 与角伐他汀合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 乙酰氨基酚与角伐他汀合用可降低其代谢。
Acetohexamide 乙酰六酰亚胺与色伐他汀合用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cerivastatin钠 6 q18g1060s 143201-11-0 GPUADMRJQVPIAS-ASTDGNLGSA-M
国际/其他品牌
Lipobay/Rivastatin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Baycol 平板电脑 0.4 mg / TAB 口服 拜耳 2000-01-06 2001-10-26 加拿大的国旗
Baycol 平板电脑 0.8毫克 口服 拜耳 2000-12-28 2001-10-26 加拿大的国旗
Baycol(0.2毫克) 平板电脑 0.2 mg / TAB 口服 拜耳 1998-03-11 2001-10-26 加拿大的国旗
Baycol(0.3毫克) 平板电脑 0.3 mg / TAB 口服 拜耳 1998-03-11 2001-10-26 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C10AA06——Cerivastatin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基吡啶类有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有一个苯环和一个吡啶环通过CC或CN键相连。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶和衍生品
子课
Phenylpyridines
直接父
Phenylpyridines
选择父母
中链羟基酸及其衍生物/碳链脂肪酸/β羟基酸及其衍生物/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/卤代脂肪酸/氟苯/不饱和脂肪酸/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物
显示11个
基
4-phenylpyridine/酒精/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸/羰基/羧酸
显示27日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
他汀类(合成)、吡啶类、二羟基一羧酸(CHEBI: 3558）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
AM91H2KS67
化学文摘号
145599-86-6
InChI关键
SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H34FNO5 c1-15(2)摘要(11-10-19 (29)12-20 (30)13-23 (31)32)24 (17-6-8-18 (27)17-6-8-18)22 (14-33-5)26 (28-25)16 (3)4 / h6-11, 15 - 16岁,19日至20日,29-30H, 12-14H2, 1-5H3, (H、31、32)/ b11-10 + / t19 - 20 - m1 / s1
国际命名
6 (3 r、5 s、e) 7 - [4 - (4-fluorophenyl) 5 - (methoxymethyl) 2、6-bis (propan-2-yl) pyridin-3-yl] 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
微笑
COCC1 = C (C2 = CC = C (F) C = C2) C (\ C = C \ [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) = C (C (C) C) N = C1C (C) C

参考文献

一般引用
  1. Furberg CD, Pitt B:从世界市场上撤回角伐他汀。心血管医学临床对照试验2001;2(5):205-207。［文章］
KEGG化合物
C07966
PubChem化合物
446156
PubChem物质
46505877
ChemSpider
393588
BindingDB
18376
RxNav
596723
ChEBI
3558
ChEMBL
CHEMBL1477
锌
ZINC000011330186
治疗目标数据库
DNC000403
网页
PA448897
PDBe配体
116
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cerivastatin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 拜耳医药公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 0.4 mg / TAB
平板电脑 口服 0.8毫克
平板电脑 口服 0.2 mg / TAB
平板电脑 口服 0.3 mg / TAB
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 0.1毫克
平板电脑,涂膜 口服 0.2毫克
平板电脑 口服 0.3毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5177080 没有 1993-01-05 2011-11-26 美国国旗
CA1340798 没有 1999-10-26 2016-10-26 加拿大的国旗
CA2057444 没有 1998-05-26 2011-12-11 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 高溶解性 不可用
logP 3.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00419毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.15 ALOGPS
logP 2.67 ChemAxon
日志 5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.05 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.58 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 99.882 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 126.82米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 49.433. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9628
血脑屏障 + 0.9381
Caco-2渗透 + 0.5141
22基板 底物 0.6231
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5221
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.719
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8848
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.672
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.67
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.64
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8717
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.596
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6191
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5668
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.817
致癌性 Non-carcinogens 0.8706
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9881
大鼠急性毒性 2.6748 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9901
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8623
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白，它是胆固醇生物合成以及非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，非固醇类异戊二烯是正常细胞功能所必需的，包括。
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
分子量
97475.155哒
参考文献
  1. Shiomi M, Ito T: HMG-CoA还原酶新抑制剂角伐他汀钠对WHHL兔血脂水平、动脉粥样硬化进展和斑块病变组成的影响。中国药理学杂志1999年2月;126(4):961-8。［文章］
  2. 他汀类药物:有效的抗动脉粥样硬化治疗。Am Heart J. 2000年4月139(4):577-83。［文章］
  3. Ganne F, Vasse M, Beaudeux JL, Peynet J, Francois A, Mishal Z, Chartier A, Tobelem G, Vannier JP, Soria J, Soria C: Cerivastatin是HMG-CoA还原酶的抑制剂，可抑制外周血单核细胞的尿激酶/尿激酶受体表达和MMP-9的分泌，这可能是对动脉粥样硬化血栓形成的保护机制。血栓血肿杂志2000 10月;84(4):680-8。［文章］
  4. 黄ww, Tan MM, Xia Z, Dimitroulakos J, Minden MD, Penn LZ:角伐他汀比洛伐他汀更能诱导肿瘤特异性凋亡。clinincancer Res. 2001 7月;7(7):2067-75。［文章］
  5. Denoyelle C, Vasse M, Korner M, Mishal Z, Ganne F, Vannier JP, Soria J, Soria C: HMG-CoA还原酶抑制剂Cerivastatin抑制高侵袭性乳腺癌细胞系侵袭性和转移性的信号通路:一项体外研究。致癌作用。2001年8月22日(8):1139 - 48。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 诺维宁，李晓燕，李晓燕。药物与降脂药物的相互作用:机制和临床相关性。临床药理学杂志。2006年12月80(6):565-81。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.003。［文章］
  2. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中胆固醇合成的同样有效的抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的作用。生物危害药品处置。2000年12月;21(9):353-64。［文章］
  3. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  4. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕。人肝微粒体对酿酒抑素体外代谢的研究。主要代谢途径及相关细胞色素P450同工酶的表征。1997年3月25日(3):321-31。［文章］
  5. 王建军，王建军，文欣，王建军，等:Gemfibrozil抑制cyp2c8介导的人肝微粒体酿酒抑素代谢。2002年12月30(12):1352-6。［文章］
  6. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3 a7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 4.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 诺维宁，李晓燕，李晓燕。药物与降脂药物的相互作用:机制和临床相关性。临床药理学杂志。2006年12月80(6):565-81。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.003。［文章］
  2. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  3. 王建军，王建军，文欣，王建军，等:Gemfibrozil抑制cyp2c8介导的人肝微粒体酿酒抑素代谢。2002年12月30(12):1352-6。［文章］
  4. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
  5. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 5.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中胆固醇合成的同样有效的抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的作用。生物危害药品处置。2000年12月;21(9):353-64。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
数据仅限于体外研究的发现。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, van Pelt JF, Yap SH:人肝细胞中胆固醇合成的同样有效的抑制剂对不同的细胞色素P450酶有不同的作用。生物危害药品处置。2000年12月;21(9):353-64。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2 b6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. 小林K, Yamanaka Y，岩崎N, Nakajo I，细川M，根ishi M，千叶K: HMG-CoA还原酶抑制剂作为人、小鼠和大鼠构成雄甾素受体激活剂的鉴定。2005年7月;33(7):924-9。Epub 2005年3月31日［文章］
细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Dancygier h(2010)。临床肝脏病学。斯普林格出版社。［ISBN: 978-3-642-04509-7］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
细节 2.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
细节 3.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
细节 4.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
  2. Kameyama Y, Yamashita K, Kobayashi K, Hosokawa M, Chiba K:利用HeLa和HEK293细胞瞬时表达系统对SLCO1B1 (oop - c)变体SLCO1B1*5, SLCO1B1*15和SLCO1B1*15+C1007G的功能进行表征。药物基因基因组学。2005 7月;15(7):513-22。［文章］
  3. Tamraz B, Fukushima H, Wolfe AR, Kaspera R, Totah RA, Floyd JS, Ma B, Chu C, Marciante KD, Heckbert SR, Psaty BM, Kroetz DL, Kwok PY: oatp1b1相关的药物-药物和药物-基因相互作用是角胱天酮诱导横纹肌溶解的潜在危险因素。药物基因学。2013 7月23(7):355-64。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283620c3b。［文章］
  4. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］
细节 5.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:54