识别

总结

Irbesartan是一种血管紧张素受体阻滞剂,用于治疗高血压,延缓糖尿病肾病的进展,并治疗充血性心力衰竭。

品牌名称
阿瓦莱德,阿瓦普罗,伊菲尔玛康比,卡维亚,卡维齐德
通用名称
Irbesartan
DrugBank加入数量
DB01029
背景

厄贝沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂(ARB),用于治疗高血压或糖尿病肾病。78它也可以作为组合产品的一部分氢氯噻嗪对于没有很好地控制或预期不能很好地控制单一疗法的患者。8与血管紧张素转换酶抑制剂不同,arb与干咳无关。78

1997年9月30日,厄贝沙坦获得FDA批准。78

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:428.5294
单一同位素的:428.232459548
化学公式
C25H28N6O
同义词
  • 2-butyl-3——{[2 - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}1,3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4-one
  • Irbesartan
外部id
  • 186295年百时美施贵宝
  • bms - 186295
  • SR 47436
  • sr - 47436

药理学

指示

厄贝沙坦用于治疗2型糖尿病高血压患者的高血压和糖尿病肾病、血清肌酐升高和蛋白尿。7一种与氢氯噻嗪的联合产品适用于单药治疗无法控制的高血压患者或单药治疗不能很好控制的一线高血压患者。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

厄贝沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂,用于治疗高血压和糖尿病肾病。78它的作用时间很长,因为它通常每天服用一次,而且治疗指数很广,因为剂量可能低至每天150mg,但900mg/天的剂量在健康的人体受试者中是很好的耐受的。785

的作用机制

厄贝沙坦可防止血管紧张素II与AT结合1血管平滑肌和肾上腺等组织中的受体。78厄贝沙坦及其活性代谢物结合AT1受体的亲和力是AT的8500倍2受体。78厄贝沙坦抑制血管紧张素II的结合,导致血管平滑肌松弛,阻止醛固酮的分泌,降低血压。78

否则血管紧张素II会与AT结合1受体,诱导血管收缩和醛固酮分泌,升高血压。78

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素II受体
拮抗剂
人类
U转录因子AP-1
其他/未知
人类
吸收

厄贝沙坦具有60-80%的生物可利用性马克斯1.5 - 2小时。78与食物一起服用厄贝沙坦不影响生物利用度。78

在一项研究中,健康受试者被给予单次或多次口服剂量150mg、300mg、600mg和900mg厄贝沙坦。5单次给药150mg时,AUC为9.7±3.0µg\•hr/mL, T马克斯1.5小时,半衰期16±7小时,C马克斯1.9±0.4µg / mL。5单次300mg剂量的AUC为20.0±5.2µg\•hr/mL, T马克斯1.5小时,半衰期14±7小时,C马克斯2.9±0.9µg / mL。5单剂量600mg的AUC为32.6±11.9µg\•hr/mL, T马克斯1.5小时,半衰期14±8小时,C马克斯4.9±1.2µg / mL。5单次注射900mg后,AUC为44.8±20.0µg\•hr/mL, T马克斯1.5小时,半衰期17±7小时,C马克斯5.3±1.9µg / mL。5

多剂量150mg时,AUC为9.3±3.0µg\•hr/mL, T马克斯1.5小时,半衰期11±4小时,C马克斯2.04±0.4µg / mL。5多个300mg剂量的AUC为19.8±5.8µg\•hr/mL, T马克斯为2.0小时,半衰期11±5小时,C马克斯3.3±0.8µg / mL。5多剂量600mg后,AUC为31.9±9.7µg\•hr/mL, T马克斯1.5小时,半衰期15±7小时,C马克斯4.4±0.7µg / mL。5多剂量900mg时,AUC为34.2±9.3µg\•hr/mL, T马克斯为1.8小时,半衰期14±6小时,C马克斯5.6±2.1µg / mL。5

的体积分布

厄贝沙坦的分布体积为53-93L。78

蛋白结合

厄贝沙坦是血浆中90%的结合蛋白,主要与白蛋白和α结合1酸性糖蛋白。78

新陈代谢

厄贝萨兰在肝脏中主要通过葡萄糖醛酸化和氧化代谢。78大部分代谢是通过CYP2C9的作用进行的,而CYP3A4的作用可以忽略不计。78厄贝沙坦代谢过程中也发生一些羟基化反应。3.

厄贝沙坦可以被UGT1A3葡萄糖醛酸化为M8代谢物,被氧化为M3代谢物,或被CYP2C9羟化为M4、M5或M7代谢物之一。43.M4, M5和M7代谢物都被羟基化成为M1代谢物,然后被氧化为M2代谢物。43.M4代谢物也可以在羟化成M2代谢物之前被氧化成M6代谢物。43.最后,厄贝沙坦通过一种未知的机制产生少量代谢物SR 49498。43.

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

放射性标记的厄贝沙坦口服剂量的20%可在尿液中回收,其余可在粪便中回收。10小于2%的剂量作为原药在尿液中回收。10

半衰期

厄贝沙坦的终末消除半衰期为11-15小时。78

间隙

厄贝沙坦的血浆总清除率为157-176mL/min,肾总清除率为3.0-3.5mL/min。78

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

人体口服TDLO为30mg/kg/6W。9

过量的症状包括低血压和心动过速或心动过缓。78如果传统的加压药不能控制血压,特利加压素可用于治疗低血压和心动过速。6

通路
通路 类别
Irbesartan行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abatacept 厄贝沙坦与阿巴他普合用可提高代谢。
Abemaciclib 阿贝霉素与厄贝沙坦合用可降低其代谢。
Abiraterone 厄贝沙坦与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与厄贝沙坦合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与厄贝沙坦合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 厄贝沙坦可增加乙酰丁胺醇的降压作用。
Aceclofenac 当厄贝沙坦与醋酸氯芬酸联合使用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当厄贝沙坦与阿西美辛合用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与厄贝沙坦合用可提高血清浓度。
Acetohexamide 厄贝沙坦与乙酰六氨基联用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Irbesartan盐酸盐 3 ogc31wumz 329055-23-4 ZUYFSRQJPNUOQU-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Irbesartan行动 平板电脑 75毫克 口服 Actavis制药公司 2011-03-21 2018-06-12 加拿大的国旗
Irbesartan行动 平板电脑 300毫克 口服 Actavis制药公司 2011-03-21 2018-06-12 加拿大的国旗
Irbesartan行动 平板电脑 150毫克 口服 Actavis制药公司 2011-03-21 2018-06-12 加拿大的国旗
Aprovel 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Aprovel 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Aprovel 平板电脑 75毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Aprovel 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Aprovel 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Aprovel 平板电脑 300毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Aprovel 平板电脑,涂膜 150毫克 口服 赛诺菲-安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-irbesartan 平板电脑 150毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-07 2022-09-02 加拿大的国旗
Ag-irbesartan 平板电脑 75毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-07 2022-09-02 加拿大的国旗
Ag-irbesartan 平板电脑 300毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-06-07 2022-09-02 加拿大的国旗
Apo-irbesartan 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2012-09-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-irbesartan 平板电脑 75毫克 口服 Apotex公司 2012-09-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-irbesartan 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2012-09-25 不适用 加拿大的国旗
Auro-irbesartan 平板电脑 150毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-07-08 不适用 加拿大的国旗
Auro-irbesartan 平板电脑 75毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-07-08 不适用 加拿大的国旗
Auro-irbesartan 平板电脑 300毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-07-08 不适用 加拿大的国旗
Ava-irbesartan 平板电脑 150毫克 口服 Avanstra公司 2011-11-23 2014-08-21 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动Irbesartan / hct Irbesartan(300毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2011-03-21 2018-06-12 加拿大的国旗
行动Irbesartan / hct Irbesartan(150毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2011-03-21 2018-06-12 加拿大的国旗
行动Irbesartan / hct Irbesartan(300毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2011-03-21 2018-06-12 加拿大的国旗
Ag-irbesartan Hctz Irbesartan(300毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 2022-09-21 加拿大的国旗
Ag-irbesartan Hctz Irbesartan(150毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 2022-09-21 加拿大的国旗
Ag-irbesartan Hctz Irbesartan(300毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 2022-09-21 加拿大的国旗
Apo-irbesartan / hctz Irbesartan(150毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2013-02-26 不适用 加拿大的国旗
Apo-irbesartan / hctz Irbesartan(300毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2013-03-26 不适用 加拿大的国旗
Apo-irbesartan / hctz Irbesartan(300毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2013-02-26 不适用 加拿大的国旗
APROVASC®150毫克/ 5毫克 Irbesartan(150毫克)+氨氯地平(5毫克) 平板电脑,涂 口服 赛诺菲安万特墨西哥公司 2012-03-15 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
C09CA04——Irbesartan 厄贝沙坦和氨氯地平 厄贝沙坦和利尿剂 厄贝沙坦,氨氯地平和氢氯噻嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
Phenyltetrazoles和衍生品/氨基酸及其衍生物/Imidazolinones/Heteroaromatic化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示两个
2-imidazoline/-氨基酸或衍生物//芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/羰基/Carboximidamide/羧酸脒
显示15
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
氮杂螺化合物,联苯四唑(CHEBI: 5959
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J0E2756Z7N
化学文摘号
138402-11-6
InChI关键
YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H28N6O c1-2-3-10-22-26-25 (15-6-7-16-25) 24 (32) 31 (22) 17-18-11-13-19 (14-12-18) 17-18-11-13-19 (20) 17-18-11-13-19 / h4-5, 8 - 9, 11-14H, 2 - 3, 6 - 7, 10日15-17H2, 1 h3 (H, 27日28、29、30)
国际命名
2-butyl-3——{[2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 1, 3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4-one
微笑
CCCCC1 = NC2 (CCCC2) C = O) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC =某某CC = C1C1 = = N1

参考文献

合成参考

Gennady Nisnevich,厄贝沙坦的新合成美国专利US20040192713, 2004年9月30日发布。

US20040192713
一般引用
  1. Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I:血管紧张素受体拮抗剂厄贝沙坦在2型糖尿病肾病患者中的肾保护作用。中华医学杂志2001年9月20日;345(12):851-60。[文章
  2. Croom KF, Curran MP, Goa KL, Perry CM:厄贝沙坦在高血压和糖尿病肾病治疗中的应用综述。药。2004;64(9):999 - 1028。[文章
  3. Chando TJ, Everett DW, Kahle AD, Starrett AM, Vachharajani N, Shyu WC, Kripalani KJ, Barbhaiya RH:厄贝沙坦在人体内的生物转化。1998年5月;26(5):408-17。[文章
  4. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
  5. Marino MR, Langenbacher K, Ford NF, Uderman HD:厄贝沙坦在健康受试者中的药代动力学和药效学。临床药学杂志。1998年3月38(3):246-55。[文章
  6. McNamee JJ, Trainor D, Michalek P:特利加压素治疗血管紧张素ii受体拮抗剂过量后的难治性低血压。麻醉。2006年4月,61(4):408 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2044.2006.04599.x。[文章
  7. FDA批准药品:厄贝沙坦口服片[链接
  8. FDA批准药品:厄贝沙坦及氢氯噻嗪口服片剂[链接
  9. 开曼化工:Irbesartan MSDS [链接
  10. 山德士加拿大:厄贝沙坦产品专著[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015163
KEGG药物
D00523
KEGG化合物
C07469
PubChem化合物
3749
PubChem物质
46506575
ChemSpider
3618
BindingDB
50042235
RxNav
83818
ChEBI
5959
ChEMBL
CHEMBL1513
ZINC000003872931
治疗目标数据库
DAP000364
网页
PA450084
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Irbesartan
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 2型糖尿病 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 预防 心肌梗死 1
4 完成 治疗 蛋白尿 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压 1
4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF) 1
4 完成 治疗 2019冠状病毒病 1
4 完成 治疗 血脂异常/高血压(Hypertension) 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 16

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • AQ制药有限公司
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 科比牧场预先包装
  • 多元化医疗保健服务公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • Promex医疗公司。
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 300.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 25.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.50毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 25.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 150.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 300.00毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 150毫克/ 150毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 300毫克
平板电脑 口服 75毫克/ 75毫克
平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 225毫克
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂 口服 75毫克
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 150.00毫克
平板电脑 口服 300.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿瓦里德300-25毫克片剂 3.92美元 平板电脑
Avalide片剂300-12.5毫克 3.63美元 平板电脑
Avalide片剂150-12.5毫克 3.33美元 平板电脑
Avapro片剂300毫克 2.64美元 平板电脑
Avapro片剂150毫克 2.33美元 平板电脑
Avapro片剂75毫克 2.21美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5270317 没有 1993-12-14 2011-09-30 美国国旗
CA2177772 没有 2007-04-10 2016-05-30 加拿大的国旗
CA2057913 没有 1997-07-08 2011-03-20 加拿大的国旗
US6342247 是的 2002-01-29 2015-12-07 美国国旗
US5994348 是的 1999-11-30 2015-12-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 180 - 181°C http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3618.html
沸点(°C) 648.6 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3618.html
水溶度 < 1毫克/毫升 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3618.html
logP 4.5 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3618.html
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00884毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.51 ALOGPS
logP 5.39 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.85 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.12 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 87.132 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 136.72米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 47.613. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9271
Caco-2渗透 - 0.5679
22基板 底物 0.7046
我22抑制剂 抑制剂 0.639
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6458
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5091
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6401
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5749
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6782
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5928
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7584
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6619
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.6192
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5238
致癌性 Non-carcinogens 0.7492
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7762 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9171
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7728
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阴性 质/女士 splash10 - 0006 - 0900000000 - 55 - cf0ae2c686af5c38e3
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质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0事故a5bc1c8b020f7731fb1e——2791700000
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目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合介导其作用。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素II受体
分子量
41060.53哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Voigt JP, Bramlage P, Fink H:血管紧张素AT1受体拮抗剂厄贝沙坦对大鼠的吞咽作用。欧洲药理学杂志。2007年6月14日;564(1-3):131-7。Epub 2007年3月3日[文章
  3. Waeber B, Burnier M:高血压中的at1受体拮抗剂:厄贝沙坦有什么作用?专家心血管杂志2003年5月;1(1):23-33。[文章
  4. Dol F, Martin G, Staels B, Mares AM, Cazaubon C, Nisato D, Bidouard JP, Janiak P, Schaeffer P, Herbert JM:血管紧张素AT1受体拮抗剂伊贝沙坦降低载脂蛋白e缺陷小鼠的病变大小、趋化因子表达和巨噬细胞积累。心血管药理学杂志。2001年9月38(3):395-405。[文章
  5. Martin G, Dol F, Mares AM, Berezowski V, Staels B, Hum DW, Schaeffer P, Herbert JM: apoe缺陷小鼠病变进展:趋化因子的意义和AT1血管紧张素II受体拮抗剂厄贝沙坦的作用。心血管药理学杂志。2004 Feb;43(2):191-9。[文章
  6. van den Meiracker AH, Admiraal PJ, Janssen JA, Kroodsma JM, de Ronde WA, Boomsma F, Sissmann J, Blankestijn PJ, Mulder PG, Man In 't Veld AJ等:AT1受体拮抗剂厄贝沙坦在高血压中的血流动力学和生化作用。高血压。1995年1月,25(1):22-9。[文章
  7. Carraway JW, Park S, McCune SA, Holycross BJ, Radin MJ:伊贝沙坦与卡托普利对心衰倾向雄性SHHF/Mcc-fa(cp)大鼠心肌肥厚及基因表达的影响比较心血管药典杂志1999年3月33日(3):451-60。[文章
  8. Hope S, Brecher P, Chobanian AV: AT1受体阻断和血管紧张素转换酶抑制对动脉粥样硬化的影响比较。Am J Hypertens. 1999 Jan;12(1 Pt 1):28-34。[文章
  9. Mazzolai L, Maillard M, Rossat J, Nussberger J, Brunner HR, Burnier M:正常血压受试者的血管紧张素II受体阻断:三种AT1受体拮抗剂的直接比较。高血压。1999年3月,33(3):850 - 5。[文章
  10. Morsing P, Adler G, Brandt-Eliasson U, Karp L, Ohlson K, Renberg L, Sjoquist PO, Abrahamsson T:各种at1受体阻滞剂在不同来源的离体血管中的作用机制差异。高血压。1999年6月,33(6):1406 - 13所示。[文章
  11. L:厄贝沙坦:药理学综述和比较性质。中华临床药理学杂志2000;7(1):22-31。[文章
  12. Croom KF, Plosker GL:厄贝沙坦在高血压和糖尿病肾病中的应用综述。药。2008;68(11):1543 - 69。[文章
  13. Croom KF, Curran MP, Goa KL, Perry CM:厄贝沙坦在高血压和糖尿病肾病治疗中的应用综述。药。2004;64(9):999 - 1028。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
转录激活子活性,rna聚合酶ii转录因子结合
特定的功能
识别并结合增强子七聚体motif 5'-TGA[CG]TCA-3'的转录因子。当被HIPK3磷酸化时,促进NR5A1的活性,导致类固醇基因表达增加…
基因名字
小君
Uniprot ID
P05412
Uniprot名字
转录因子AP-1
分子量
35675.32哒
参考文献
  1. 朱振生,王建民,陈林林:咪咪普利和厄贝沙坦对自发性高血压大鼠肠系膜动脉重塑的影响。世界胃肠杂志。2004年5月15日;10(10):1471-5。[文章
  2. 程明明,杨淑萍,何丽娟,曹桐桐,张德明,赖建华:厄贝沙坦通过下调激活蛋白-1抑制人t淋巴细胞活化。中国药理学杂志2004 7月142(6):933-42。Epub 2004年6月21日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Taavitsainen P, Kiukaanniemi K, Pelkonen O: 5种血管紧张素ii受体拮抗剂对人肝脏P450酶的体外抑制筛选。欧洲临床药理学杂志2000 5月;56(2):135-40。[文章
  2. Marino MR, Vachharajani NN:厄贝沙坦的药物相互作用。Pharmacokinet。2001;40(8):605 - 14所示。doi: 10.2165 / 00003088-200140080-00004。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
  2. Forni V, Wuerzner G, Pruijm M, Burnier M:厄贝沙坦控制高血压的长期应用及耐受性。综合血压控制。2011;4:17-26。doi: 10.2147 / IBPC.S12211。Epub 2011年4月18日。[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接
  4. 厄贝沙坦FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. FDA批准药品:厄贝沙坦口服片[链接
  2. FDA批准药品:厄贝沙坦及氢氯噻嗪口服片剂[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…

组件:
参考文献
  1. FDA批准药品:厄贝沙坦口服片[链接
  2. FDA批准药品:厄贝沙坦及氢氯噻嗪口服片剂[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月08日20:46