识别

总结

Ticlopidine是一种血小板聚集抑制剂,用于预防与血栓相关的疾病,如中风和短暂性脑缺血发作(TIA)。

通用名称
Ticlopidine
DrugBank加入数量
DB00208
背景

噻氯匹定是一种有效的血小板聚集抑制剂。它是一种代谢为活性形式的前药,可阻断参与导致血小板聚集的GPIIb/IIIa受体激活的ADP受体。噻氯匹定以Ticlid的品牌名上市,用于不能服用阿司匹林或阿司匹林对预防血栓性中风不起作用的患者。FDA标签上有嗜中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血、血栓性血小板减少性紫癜和粒细胞缺乏症的黑箱警告,因此在患者服用噻氯匹定时,有必要监测患者的WBC和血小板。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:263.786
单一同位素的:263.05354785
化学公式
C14H14ClNS
同义词
  • Ticlopidina
  • Ticlopidine
  • Ticlopidinum

药理学

指示

用于有过中风或中风前兆且不能服用阿司匹林或阿司匹林不起作用的患者,试图防止血栓性中风的再次发生。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件并改善临床决策支持。
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药效学

噻氯匹定是一种前药,它被代谢为一种尚未确定的代谢物,作为血小板聚集抑制剂。抑制血小板聚集可延长出血时间。以前药形式,在体内达到的浓度下,噻氯匹定在体外没有显著活性。

的作用机制

噻氯匹定的活性代谢物阻止二磷酸腺苷(ADP)与其血小板受体的结合,损害ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的激活。有人认为,这种抑制作用涉及从血小板颗粒的储存部位向外膜动员的缺陷。对GPIIb/IIIa受体没有直接干扰。由于糖蛋白GPIIb/IIIa复合体是纤维蛋白原的主要受体,其激活受损会阻止纤维蛋白原与血小板结合,抑制血小板聚集。通过阻断释放的ADP对血小板激活的放大作用,除ADP外的激动剂诱导的血小板聚集也会被噻氯匹定的活性代谢物抑制。

目标 行动 生物
一个P2Y purinoceptor 12
拮抗剂
人类
吸收

吸收大于80%。食物可使吸收增加约20%。

的体积分布

分发量没有被量化。

蛋白结合

与血浆蛋白可逆结合(98%),主要与血清白蛋白和脂蛋白结合。与白蛋白和脂蛋白的结合在较宽的浓度范围内是不饱和的。噻氯匹定也能与α -1酸性糖蛋白结合(约15%或更少)。

新陈代谢

噻氯匹定被肝脏大量代谢,只检测到微量完整的药物。目前已鉴定出至少20种代谢物。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

噻氯匹定主要在尿液中被清除(60%),部分在粪便中被清除(23%)。

半衰期

单次250毫克剂量的半衰期在20至43岁的受试者中约为7.9小时,在65至76岁的受试者中约为12.6小时。重复给药(每天两次250mg), 20至43岁的受试者的半衰期约为4天,65至76岁的受试者约为5天。

间隙

噻氯匹定清除率没有量化,但清除率随着年龄的增长而下降。

的不利影响
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具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和预防措施以及发病率。
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毒性

单次口服噻氯匹定1600 mg/kg和500 mg/kg对大鼠和小鼠分别是致命的。急性毒性症状为胃肠道出血、惊厥、体温过低、呼吸困难、失去平衡和步态异常。FDA标签上有嗜中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血、血栓性血小板减少性紫癜和粒细胞缺乏症的黑箱警告,因此在患者服用噻氯匹定时,有必要监测患者的WBC和血小板。

通路
通路 类别
Ticlopidine行动途径 药物作用
Ticlopidine代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解读此信息。如果您认为自己正在经历一种互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有互动并不一定意味着没有互动存在。
药物 交互
Abacavir 噻氯匹定可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abatacept 噻氯匹定与阿巴他普合用可提高代谢。
Abciximab 当噻氯匹定与阿昔单抗合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone 噻氯匹定与阿比特龙合用可降低代谢。
Abrocitinib 当噻氯匹定与阿溴替尼合用时,出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁酚与噻氯匹定合用时,代谢可降低。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与噻氯匹定合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与噻氯匹定合用时,出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当噻氯匹定与阿昔考玛尔合用时,出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 噻氯匹定可能增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
确定潜在的用药风险
与我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获得严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 与高脂肪食物一起服用。高脂肪食物会增加噻氯匹定的吸收。
  • 带食物。食物可以帮助噻氯匹定引起的胃部不适。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ticlopidine盐酸盐 A1L4914FMF 53885-35-1 MTKNGOHFNXIVOS-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ticlid 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 基因泰克公司。 1991-10-31 2011-07-18 美国国旗
Ticlid 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 Physicians Total Care, Inc. 1996-06-05 2001-06-30 美国国旗
Ticlid 250毫克片剂 平板电脑 250毫克 口服 霍夫曼La罗氏 1995-12-31 2006-07-25 加拿大的国旗
Ticlid标签250毫克 平板电脑 250 mg / TAB 口服 这家公司。 1992-12-31 1996-09-30 加拿大的国旗
Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Aa制药有限公司 1998-03-30 不适用 加拿大的国旗
Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Apotex公司 1998-06-09 不适用 加拿大的国旗
Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 萨尼健康公司 2010-02-16 2014-08-01 加拿大的国旗
ticlopidine - 250 平板电脑 250毫克 口服 箴Doc Limitee 1999-11-18 2010-07-13 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alti-ticlopidine - Tab 250mg 平板电脑 250毫克 口服 Altimed制药有限公司 1996-12-31 2005-05-27 加拿大的国旗
Dom-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 统治配药学的 2001-05-23 2016-10-25 加拿大的国旗
Mylan-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Mylan制药 1999-03-04 2017-01-09 加拿大的国旗
PMS-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Pharmascience公司 2001-02-23 2016-10-28 加拿大的国旗
Sandoz Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 山德士加拿大的注册 2001-05-14 2011-10-21 加拿大的国旗
Teva-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2002-07-30 2018-05-02 加拿大的国旗
Ticlopidine盐酸盐 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 Teva 1999-09-07 2015-09-30 美国国旗
Ticlopidine盐酸盐 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 Eon实验室有限公司 1999-08-20 2015-12-31 美国国旗
Ticlopidine盐酸盐 平板电脑,涂 250毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-30 美国国旗
Ticlopidine盐酸盐 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 太阳制药工业股份有限公司 2002-09-26 2016-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC05——Ticlopidine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为噻吩吡啶。这是一种杂环化合物,由噻吩环和吡啶环熔合而成。噻吩是由四个碳原子和一个硫原子组成的五元环。吡啶是由5个碳原子和1个氮中心组成的6元环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Thienopyridines
子课
不可用
直接父
Thienopyridines
选择父母
Phenylmethylamines/苄胺/氯苯/Aralkylamines/吡啶和衍生品/芳基氯化物/噻吩/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物
显示三个
/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苄胺/氯苯/Halobenzene
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
一氯苯、thienopyridine (CHEBI: 9588)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
OM90ZUW7M1
化学文摘号
55142-85-3
InChI关键
PHWBOXQYWZNQIN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H14ClNS / c15-13-4-2-1-3-11(13) 9-16-7-5-14-12(10到16)9-16-7-5-14-12 / h1-4, 6、8 h, 5, 7, 9-10H2
国际命名
5 - [(2-chlorophenyl)甲基]4 h, 5 h, 6 h, 7 h-thieno[3、2 c]吡啶
微笑
期货= CC = CC = C1CN1CCC2 = C (C1) C = CS2

参考文献

一般引用
  1. FDA批准药品:TICLID(盐酸噻氯匹定)片[链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014353
KEGG药物
D08594
KEGG化合物
C07140
PubChem化合物
5472
PubChem物质
46504438
ChemSpider
5273
BindingDB
85509
RxNav
10594
ChEBI
9588
ChEMBL
CHEMBL833
ZINC000019594599
治疗目标数据库
DAP000723
网页
PA451686
PDBe配体
抽搐
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ticlopidine
PDB项
3 kw4
FDA的标签
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化学物质
下载 (106 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 药效学/药物动力学 1
4 完成 预防 脑梗死/脑血管意外 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1
3. 完成 预防 心肌梗死/稳定心绞痛(SA) 1
3. 完成 预防 外周动脉疾病(PAD) 1
3. 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 3.
3. 未知的状态 治疗 狭窄、颈动脉 1
2 完成 治疗 稳定心绞痛(SA) 1
1 完成 其他 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
  • 罗氏帕洛阿尔托公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Apotex公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • Mylan制药有限公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Apotex Inc .)
  • AQ制药有限公司
  • Caraco制药实验室
  • Eon实验室
  • F Hoffmann-La Roche Ltd.
  • 主要药物
  • Mylan
  • Physicians Total Care Inc.
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 沙丘包装公司。
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
药丸 250毫克
平板电脑、糖涂层 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服 250 mg / TAB
药丸
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/片
平板电脑,涂 口服 250毫克
胶囊 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Ticlid 30 250mg片剂瓶 87.36美元
Ticlid 250mg片剂 2.61美元 平板电脑
盐酸噻氯匹定250毫克片 2.1美元 平板电脑
噻氯匹定250 mg片剂 1.86美元 平板电脑
阿波噻氯匹定250mg片 0.72美元 平板电脑
Mylan-Ticlopidine 250mg片剂 0.72美元 平板电脑
新噻氯匹定250mg片 0.72美元 平板电脑
Nu-Ticlopidine 250 mg片剂 0.72美元 平板电脑
山德士噻氯匹定250mg片 0.72美元 平板电脑
噻氯匹定250 mg片 0.72美元 平板电脑
DrugBank既不销售也不购买药物。价格信息仅供参考之用。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 约。1 189°C 摘自雷明顿:药学的科学与实践
水溶度 自由的可溶性 摘自雷明顿:药学的科学与实践
logP 2.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0219毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.25 ALOGPS
logP 4.2 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(基本) 6.94 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 3.242 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 74.33米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 27.993. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9902
血脑屏障 + 0.9906
Caco-2渗透 + 0.6062
22基板 底物 0.6111
我22抑制剂 抑制剂 0.8
22抑制剂二世 抑制剂 0.8513
肾有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.8152
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8234
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5155
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.9209
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8808
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.9666
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6773
致癌性 Non-carcinogens 0.9414
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9959
大鼠急性毒性 2.2022 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6392
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6333
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET属性的免费工具。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS频谱- 40V,阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS频谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS频谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0920000000 - c7636201a8e44462782b
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0910000000 - b3c5107441452553bbfd
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - 7 - c7761f0b2d5d40ea37b
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0490000000 - 735 d41d20acd9ef61b19
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0920000000 - 763 ff4372c7d534b9aef
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 fb9 fdcbf528f5121fd88009——0900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0900000000 - 73 - f90678ec6b04c031d4
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0900000000 - 76105662 - a3b90ad51ec0
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0900000000 - 43073273096 - ebea8675e
MS/MS谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - imi - 0960000000 - 88 - ccc8c382cb1c0eaed1

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
ADP和ATP与抑制腺苷酸环化酶第二信使系统的g蛋白偶联的受体。不被UDP和UTP激活。正常血小板聚集和凝血所需。
基因名字
P2RY12
Uniprot ID
Q9H244
Uniprot名字
P2Y purinoceptor 12
分子量
39438.355哒
参考文献
  1. Storey RF: P2Y12受体作为心血管疾病的治疗靶点。血小板。2001年6月,12(4):197 - 209。(文章]
  2. Boeynaems JM, van Giezen H, Savi P, Herbert JM:血栓中的P2Y受体拮抗剂。Curr Opin investigative Drugs. 2005年3月6日(3):275-82。(文章]
  3. Gachet C:血小板P2受体作为新旧抗血小板药物的分子靶点。Pharmacol Ther. 2005 11月;108(2):180-92。Epub 2005年6月13日。(文章]
  4. 詹晨,杨洁,董晓春,王丽丽:嘌呤能受体P2Y12的分子建模及其与拮抗剂的相互作用。J分子图模型。2007 7月;26(1):20-31。Epub 2006年9月26日。(文章]
  5. 陈X,纪志林,陈永忠:TTD:治疗靶标数据库。核酸Res. 2002 1月1日;30(1):412-5。(文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
对2C19有中度至强抑制作用。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章]
  2. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹定对人CYP2B6的有效抑制机制。J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jan;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。(文章]
  3. Donahue SR, Flockhart DA, Abernethy DR, Ko JW:噻氯匹定通过对CYP2C19的强抑制介导的苯妥英代谢抑制。Clin Pharmacol Ther. 1997 11月;62(5):572-7。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(97) 90054 - 0。(文章]
  4. Donahue S, Flockhart DA, Abernethy DR:噻氯匹定抑制苯妥英清除。Clin Pharmacol Ther. 1999 Dec;66(6):563-8。doi: 10.1053 / cp.1999.v66.103277001。(文章]
  5. Giancarlo GM, Venkatakrishnan K, Granda BW, von Moltke LL, Greenblatt DJ: CYP2C9和2C19对体外苯妥英4-羟基化的相对贡献:磺胺苯唑、奥美拉唑和噻氯匹定的抑制作用。Eur J Clin Pharmacol. 2001 Apr;57(1):31-6。(文章]
  6. Tateishi T, Kumai T, Watanabe M, Nakura H, Tanaka M, Kobayashi S:通过奥美拉唑代谢测定噻氯匹定降低CYP2C19体内活性。中华临床药典杂志1999 Apr;47(4):454-7。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00914.x。(文章]
  7. Talakad JC, Shah MB, Walker GS, Xiang C, Halpert JR, Dalvie D:人细胞色素P450 2B6和兔细胞色素P450 2B4对噻氯匹定体外代谢的比较。Drug Metab Dispos. 2011年3月39日(3):539-50。doi: 10.1124 / dmd.110.037101。Epub 2010年12月14日。(文章]
  8. Flockhart药物相互作用表[链接]
  9. 药物相互作用和标签- FDA [链接]
  10. 盐酸噻氯匹定-药物摘要- PDR [链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
对2D6有中等到强烈的抑制作用。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多被它氧化的药物和环境化学物质的代谢。它参与抗心律失常、肾上腺素能受体拮抗剂、三环类药物的代谢……
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章]
  2. Ko JW, Desta Z, Soukhova NV, Tracy T, Flockhart DA:抗血小板药物噻氯匹定对细胞色素P450 (CYP450)系统的体外抑制:对CYP2C19和CYP2D6的有效作用。中华临床药典杂志,2000 Apr;49(4):343-51。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00175.x。(文章]
  3. Sasaki T, Sato Y, Kumagai T, Yoshinari K, Nagata K:保健食品对细胞色素p450介导的药物代谢的影响。J Pharm Health Care science . 2017年5月10日;3:14。doi: 10.1186 / s40780 - 017 - 0083 - x。eCollection 2017。(文章]
  4. Flockhart药物相互作用表[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞宿主防御系统的一部分。它负责对多种生物的杀微生物活性。在受刺激的PMN中,MPO催化产生o。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Giancarlo GM, Venkatakrishnan K, Granda BW, von Moltke LL, Greenblatt DJ: CYP2C9和2C19对体外苯妥英4-羟基化的相对贡献:磺胺苯唑、奥美拉唑和噻氯匹定的抑制作用。Eur J Clin Pharmacol. 2001 Apr;57(1):31-6。(文章]
  2. Donahue SR, Flockhart DA, Abernethy DR, Ko JW:噻氯匹定通过对CYP2C19的强抑制介导的苯妥英代谢抑制。Clin Pharmacol Ther. 1997 11月;62(5):572-7。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(97) 90054 - 0。(文章]
  3. Yang SH, Cho YA, Choi JS:噻氯匹定对氯沙坦及其主要代谢物exp3174在大鼠体内药代动力学的影响。药理学学报。2011 july;32(7):967-72。doi: 10.1038 / aps.2011.32。Epub 2011年6月13日。(文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对的供体,包含或减少分子氧,还原的黄素或黄蛋白作为一个供体,并包含一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹定对人CYP2B6的有效抑制机制。J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jan;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。(文章]
  2. Aleil B、Rochoux G、Monassier JP、Cazenave JP、Gachet C:在氯吡格雷药理耐药的情况下,噻氯匹定可能是一种替代疗法:三例报告。J Thromb Haemost. 2007 Apr;5(4):879-81。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02338.x。(文章]
  3. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448。(文章]
  4. Ko JW, Desta Z, Soukhova NV, Tracy T, Flockhart DA:抗血小板药物噻氯匹定对细胞色素P450 (CYP450)系统的体外抑制:对CYP2C19和CYP2D6的有效作用。中华临床药典杂志,2000 Apr;49(4):343-51。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00175.x。(文章]
  5. Flockhart药物相互作用表[链接]
  6. 盐酸噻氯匹定-药物摘要- PDR [链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Walsky RL、Astuccio AV、Obach RS:评价227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的作用。临床药典杂志。2006 12月;46(12):1426-38。(文章]
  2. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹定对人CYP2B6的有效抑制机制。J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jan;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。(文章]
  3. Flockhart药物相互作用表[链接]
  4. 盐酸噻氯匹定-药物摘要- PDR [链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活,也使许多外来生物制剂底物生物活化,使其具有肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Ko JW, Desta Z, Soukhova NV, Tracy T, Flockhart DA:抗血小板药物噻氯匹定对细胞色素P450 (CYP450)系统的体外抑制:对CYP2C19和CYP2D6的有效作用。中华临床药典杂志,2000 Apr;49(4):343-51。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00175.x。(文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16