识别

总结

坎地沙坦cilexetil是一种血管紧张素受体阻滞剂,用于治疗高血压、收缩期高血压、左心室肥厚和延缓糖尿病肾病的进展。

品牌名称
Atacand, Atacand Hct
通用名称
坎地沙坦cilexetil
DrugBank加入数量
DB00796
背景

坎地沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂(ARB),可单独使用或与其他药物联合使用治疗高血压。它作为前药坎地沙坦西酯口服,在胃肠道吸收过程中迅速转化为活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦通过拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)降低血压;它与血管紧张素II与1型血管紧张素II受体(AT1)亚型的结合进行竞争,并阻止血管紧张素II的血压升高作用。与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂不同,ARBs不会对干咳产生不良影响。坎地沙坦可用于治疗高血压、孤立收缩期高血压、左心室肥厚和糖尿病肾病。它也可作为治疗心力衰竭、收缩功能障碍、心肌梗死和冠状动脉疾病的替代药物。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:610.671
单一同位素的:610.253982839
化学公式
C33H34N6O6
同义词
  • 坎地沙坦cilexetil
外部id
  • TCV 116
  • tcv - 116

药理学

指示

可作为一线药物用于治疗单纯高血压、孤立收缩期高血压和左室肥厚。可作为一线药物用于延缓糖尿病肾病的进展。坎地沙坦也可作为二线药物用于治疗充血性心力衰竭、收缩功能障碍、心肌梗死和冠状动脉疾病的ACE抑制剂不耐受者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

坎地沙坦西酯是一种ARB前体药物,在胃肠道吸收过程中迅速转化为其活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦通过RAAS拮抗血管紧张素II的高血压作用来降低血压。RAAS是一种调节血流动力学、水和电解质平衡的内稳态机制。在交感神经刺激或肾血压或血流量降低时,肾素从肾脏肾小球旁器的颗粒细胞中释放。肾素将循环中的血管紧张素原裂解为血管紧张素I,再由血管紧张素转换酶(ACE)裂解为血管紧张素II。血管紧张素II通过增加外周总阻力、通过醛固酮分泌增加肾脏对钠和水的重吸收以及改变心血管结构而增加血压。II型血管紧张素与两个受体结合:1型血管紧张素II受体(AT1)和2型血管紧张素II受体(AT2)。AT1是一种g蛋白偶联受体(GPCR),介导血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用。近年来的研究表明,AT2可拮抗at1介导的作用,通过诱导血管舒张和增加尿钠排泄直接影响血压的长期控制。血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)是AT1的非肽竞争性抑制剂。 ARBs block the ability of angiotensin II to stimulate pressor and cell proliferative effects. Unlike ACE inhibitors, ARBs do not affect bradykinin-induced vasodilation. The overall effect of ARBs is a decrease in blood pressure.

的作用机制

坎地沙坦选择性阻断血管紧张素II与AT1在许多组织中的结合,包括血管平滑肌和肾上腺。这抑制了at1介导的血管收缩和醛固酮分泌血管紧张素II的作用,并导致血压的全面下降。坎地沙坦对AT1的选择性是AT2的10,000倍以上。抑制醛固酮分泌可增加钠和水的排泄,减少钾的排泄。

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素II受体
拮抗剂
人类
吸收

在给药坎地沙坦西拉西蒂前药后,估计坎地沙坦的绝对生物利用度为15%。高脂肪含量的食物对坎地沙坦西酯的生物利用度无影响。

的体积分布
  • 0.13 L /公斤
蛋白结合

坎地沙坦与血浆蛋白高度结合(>99%),不穿透红细胞。

新陈代谢

前药坎地沙坦西酯在肠壁内迅速完全水解,形成活性药物坎地沙坦。坎地沙坦的消除主要是作为不变的药物在尿液中,并通过胆汁途径,在粪便中。坎地沙坦的少量肝脏代谢(<20%)通过细胞色素P450 2C9进行o -脱乙基化,形成非活性代谢物。坎地沙坦通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶1A3 (UGT1A3)在四唑环上进行n -葡萄糖醛酸化。o -葡糖醛酸化也可能发生。75%的坎地沙坦作为原药随尿液和粪便排出体外。

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路线的消除

当坎地沙坦口服时,约26%的剂量以不变的尿液排出体外。坎地沙坦主要通过尿液和粪便排出(通过胆汁)。

半衰期

大约9个小时。

间隙
  • 0.37毫升/分钟/公斤
的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

在急性毒性研究中,小鼠、大鼠和狗分别口服高达2000 mg/kg的坎地沙坦西西提或口服高达2000 mg/kg的坎地沙坦西西提与1000 mg/kg的氢氯噻嗪联合使用,未观察到致命性。单次口服主要代谢物坎地沙坦的小鼠,最小致死剂量大于1000 mg/kg,但小于2000 mg/kg。

通路
通路 类别
坎地沙坦作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abatacept 坎地沙坦西酯与阿巴他普合用可提高代谢。
Abrocitinib 阿溴替尼与坎地沙坦西酯合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 坎地沙坦西替可增加乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当坎地沙坦西西提与乙酰氯芬酸联合使用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当坎地沙坦西拉西汀与阿西美辛合用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与坎地沙坦西酯合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
Acetohexamide 坎地沙坦与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。
乙酰sulfisoxazole 坎地沙坦西酯与乙酰磺恶唑合用可降低其代谢。
乙酰水杨酸 当坎地沙坦与乙酰水杨酸联合使用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Adalimumab 坎地沙坦与阿达木单抗合用可增加其代谢。
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食物相互作用
  • 每天在同一时间服用。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
坎地沙坦 前体药物 S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Amias (Eureco(荷兰),Takeda(英国))/Blopress(武田)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动坎地沙坦 平板电脑 8毫克 口服 Actavis制药公司 2011-11-30 2019-08-13 加拿大的国旗
行动坎地沙坦 平板电脑 32毫克 口服 Actavis制药公司 2011-11-30 2019-08-13 加拿大的国旗
行动坎地沙坦 平板电脑 4毫克 口服 Actavis制药公司 2011-11-30 2019-08-13 加拿大的国旗
行动坎地沙坦 平板电脑 16毫克 口服 Actavis制药公司 2011-12-15 2019-08-13 加拿大的国旗
Atacand 平板电脑 8毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2006-05-01 2011-06-30 美国国旗
Atacand 平板电脑 32毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2018-10-01 不适用 美国国旗
Atacand 平板电脑 4毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2018-10-01 不适用 美国国旗
Atacand 平板电脑 16毫克/ 1 口服 医药股份有限公司 2011-06-01 2012-07-01 美国国旗
Atacand 平板电脑 8毫克/ 1 口服 阿斯利康制药公司 1998-09-14 2020-12-31 美国国旗
Atacand 平板电脑 16毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1998-09-14 2009-06-01 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-candesartan 平板电脑 32毫克 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大的国旗
Accel-candesartan 平板电脑 4毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Accel-candesartan 平板电脑 16毫克 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大的国旗
Accel-candesartan 平板电脑 8毫克 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大的国旗
Ach-candesartan 平板电脑 8毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大的国旗
Ach-candesartan 平板电脑 32毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大的国旗
Ach-candesartan 平板电脑 16毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大的国旗
Ach-candesartan 平板电脑 4毫克 口服 协议医疗公司 2012-02-16 不适用 加拿大的国旗
Ag-candesartan 平板电脑 32毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-candesartan 平板电脑 4毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大的国旗
Accel-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大的国旗
Accel-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(16毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Accel制药有限公司 2017-12-27 2020-03-05 加拿大的国旗
坎地沙坦/ hct行动 坎地沙坦cilexetil(16毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2012-09-24 2018-06-12 加拿大的国旗
Ag-candesartan HCT 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-candesartan HCT 坎地沙坦cilexetil(16毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-candesartan HCT 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2013-03-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(32毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2013-03-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-candesartan / hctz 坎地沙坦cilexetil(16.0毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2012-09-25 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
Phenyltetrazoles和衍生品/苯并咪唑/烷基芳基醚/n -咪唑类/碳酸二酯/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/缩醛树脂/Azacyclic化合物
显示6更
缩醛/烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/联苯/碳酸衍生物/碳酸二酯/羰基
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
联苯(CHEBI: 3348
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R85M2X0D68
化学文摘号
145040-37-5
InChI关键
GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H34N6O6 c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27 (31 (40) 43-21 (2) 44-33 (41) 45-24-10-5-4-6-11-24) 29 (28) 39 (32) 20-22-16-18-23 (19-17-22) 20-22-16-18-23 (25) 20-22-16-18-23 / h7-9、19、21、24 H、3 - 6、年级、20 h2, 1-2H3, (H, 35岁,36岁,37岁,38)
国际命名
1 - {((cyclohexyloxy)羰基)氧}乙2-ethoxy-1 -{[2”(h - 1、2、3,4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 1 h, 3-benzodiazole-7-carboxylate
微笑
CCOC1 = NC2 = C (N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1C1 = NN = NN1) C (= CC = C2) C (= O) OC (C) OC OC1CCCCC1 (= O)

参考文献

合成参考

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky,“candesartan cilexetil的制备”。美国专利US20050131037, 2005年6月16日发布。

US20050131037
一般引用
  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S:坎地沙坦对慢性心力衰竭患者死亡率和发病率的影响:CHARM-Overall项目。柳叶刀。2003年9月6日;362(9386):759-66。[文章
  2. Mendis B, Page SR:坎地沙坦:这种血管紧张素II受体阻滞剂的扩大适应症?2009年8月10(12):1995-2007。doi: 10.1517 / 14656560903092197。[文章
  3. 甘地沙坦西西提治疗慢性心力衰竭的疗效观察。Vasc健康风险管理杂志2009;5(1):257-64。Epub 2009年4月8日。[文章
  4. 辛蒂·l·斯坦菲尔德;威廉·J.(2009)。《人体生理学原理》(第三版)。Benjamin-Cummings出版公司。[ISBN: 978 - 0321556660
  5. 巴德,m(2004)。肾素血管紧张素醛固酮系统。《分子药理学百科全书参考》(810-814页)。柏林:施普林格。[ISBN: 9783540298328
  6. FDA批准药品:阿他康(坎地沙坦西西提)口服片剂[链接
  7. FDA批准药品:ATACAND HCT(坎地沙坦西西提和氢氯噻嗪)片[链接
KEGG药物
D00626
PubChem化合物
2540
PubChem物质
46508342
ChemSpider
2444
BindingDB
50318907
RxNav
135481
ChEBI
3348
ChEMBL
CHEMBL1014
治疗目标数据库
DAP001442
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
坎地沙坦
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 高血压(Hypertension)/肥胖/抗高血压/白大衣高血压 1
4 完成 预防 冠状动脉疾病/高血压(Hypertension) 1
4 完成 筛选 慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(Hypertension)/蛋白尿 1
4 完成 治疗 急性心力衰竭(AHF) 1
4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF)/高血压(Hypertension) 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 心脏衰竭 1
4 完成 治疗 心脏衰竭/左心室功能障碍 1
4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 3.
4 完成 治疗 高血压(Hypertension)/左心室肥大 1

药物经济学

制造商
  • 阿斯利康制药公司
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 阿斯利康公司。
  • 科比牧场预先包装
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 医生全面护理公司。
  • Prepak系统公司。
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 16毫克/ 1
平板电脑 口服 32毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 16毫克
平板电脑 口服 4毫克
胶囊 口服
胶囊,明胶涂层 口服
平板电脑,涂膜 口服 13.87毫克
平板电脑,涂膜 口服 6.93毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
平板电脑 16毫克
平板电脑 口服 32毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 32毫克
平板电脑,涂 口服 16毫克
平板电脑,涂 口服 8毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 16毫克
平板电脑 口服 8毫克
价格
单元描述 成本 单位
Atacand 30 4 mg片剂瓶 75.98美元
Atacand 30 8 mg片剂瓶 74.96美元
Atacand hct片32-25毫克 3.64美元 平板电脑
Atacand hct 32-12.5 mg片剂 3.43美元 平板电脑
Atacand片剂32毫克 3.36美元 平板电脑
Atacand hct片剂16-12.5 mg 3.36美元 平板电脑
Atacand片剂16毫克 2.49美元 平板电脑
阿他舒片4毫克 2.44美元 平板电脑
Atacand片8毫克 2.44美元 平板电脑
Atacand片剂16毫克 1.28美元 平板电脑
Atacand片剂32毫克 1.28美元 平板电脑
Atacand片8毫克 1.28美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5534534 没有 1996-07-09 2014-01-09 美国国旗
US5705517 没有 1998-01-06 2011-04-18 美国国旗
CA2083305 没有 2003-12-09 2012-11-19 加拿大的国旗
CA2040955 没有 1998-02-03 2011-04-22 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 6.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00204毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.12 ALOGPS
logP 7.53 ChemAxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.23 ChemAxon
pKa最强(基本) 1.45 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 143.342 ChemAxon
可旋转键数 13 ChemAxon
折射性 177.42米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 63.943. ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.8717
Caco-2渗透 - 0.6208
22基板 底物 0.5186
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.848
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9115
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8266
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7397
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6504
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5594
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5195
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.889
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5151
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7392
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7895
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.556
致癌性 Non-carcinogens 0.7561
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972
大鼠急性毒性 2.5515 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.794
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5837
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合介导其作用。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素II受体
分子量
41060.53哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Cervenka L, Navar LG:双肾/单夹Goldblatt高血压大鼠对坎地沙坦1型血管紧张素II受体阻断剂的肾反应。《美国社会肾脏杂志》1999年1月10日增刊11:S197-201。[文章
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M:高血压妇女中的血管紧张素II型(AT1)受体阻断:坎地沙坦西西汀与依那普利或氢氯噻嗪的好处。Am J Hypertens. 2000年5月;13(5 Pt 1):504-11。[文章
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K:新型血管紧张素II (AT1)受体拮抗剂坎地沙坦西西提(TCV-116)与血管紧张素转换酶抑制剂依那普利对大鼠的降压作用比较。Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81。[文章
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: at1受体阻滞剂坎地沙坦、HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀及其联合用药可减少脑梗死面积。在大鼠身上的实验研究。神经科学杂志2006 10月2日;406(1-2):92-6。Epub 2006年8月9日。[文章
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A:血红碱生物碱对[3H]坎地沙坦与人血管紧张素AT1受体结合的体外作用。欧洲药理学杂志。2003 1月5日;458(3):257-62。[文章
  7. McInnes GT, O'Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: at1受体阻滞剂坎地沙坦西西汀和ACE抑制剂赖诺普利与低剂量氢氯噻嗪固定联合应用于高血压患者的比较中国生物医学杂志,2000年4月14(4):263-9。[文章
  8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I:坎地沙坦对血管紧张素1型受体的长期结合和保护:与其他联苯四唑沙坦的比较。2006年3月24日(1):S23-30。[文章
  9. Mendis B, Page SR:坎地沙坦:这种血管紧张素II受体阻滞剂的扩大适应症?2009年8月10(12):1995-2007。doi: 10.1517 / 14656560903092197。[文章
  10. Candesartan cilexetil-对高血压和慢性心力衰竭的心血管并发症的影响《当代医学与医学意见》2007年7月;23(7):1693-705。[文章
  11. 甘地沙坦西西提治疗慢性心力衰竭的疗效观察。Vasc健康风险管理杂志2009;5(1):257-64。Epub 2009年4月8日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Atacand专著(文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。[文章
  2. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K:地高辛通过MDR1与降压药相互作用。生命科学,2002年2月15日;70(13):1491-500。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月02日03:30