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识别

总结

坎地沙坦是一种用于治疗高血压的血管紧张素受体阻滞剂。

通用名称
坎地沙坦
DrugBank加入数量
DB13919
背景

坎地沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂(ARB),可单独使用或与其他药物联合使用治疗高血压。它可作为前体药物的形式坎地沙坦cilexetil

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:440.454
单一同位素的:440.159688536
化学公式
C24H20.N6O3.
同义词
  • (2-ethoxy-1) - p - (o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)苄7-benzimidazolecarboxylic酸
  • 坎地沙坦
外部id
  • cv - 11974

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制
目标 行动 生物
一个1型血管紧张素II受体
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abatacept 坎地沙坦与阿巴他普合用可提高代谢。
Abrocitinib 阿溴替尼与坎地沙坦合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 乙酰丙醇可增加坎地沙坦的降压作用。
Aceclofenac 当坎地沙坦与醋酸氯芬酸联合使用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当坎地沙坦与阿西美辛合用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与坎地沙坦合用可降低棘锥体醇的代谢。
Acetohexamide 与坎地沙坦合用可降低乙酰六酰肼的代谢。
乙酰sulfisoxazole 坎地沙坦与乙酰磺恶唑合用可降低其代谢。
乙酰水杨酸 当坎地沙坦与乙酰水杨酸联合使用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Adalimumab 坎地沙坦与阿达木单抗合用可提高代谢。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
CARAMLO 16毫克/ 10毫克 坎地沙坦(16毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑 2018-10-01 不适用 德国国旗
CARAMLO 16毫克/ 10毫克 坎地沙坦(16毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑 2018-10-01 不适用 德国国旗
CARAMLO 16毫克/ 10毫克选项卡 坎地沙坦(16毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑 2018-10-01 不适用 德国国旗
CARAMLO 16毫克/ 10毫克选项卡 坎地沙坦(16毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑 2018-10-01 不适用 德国国旗
TABLETTE CARAMLO 16毫克/ 10毫克 坎地沙坦(16毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑 2018-10-01 不适用 德国国旗
TABLETTE CARAMLO 16毫克/ 10毫克 坎地沙坦(16毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑 2018-10-01 不适用 德国国旗
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类别

ATC代码
坎地沙坦和利尿剂 坎地沙坦和氨氯地平 坎地沙坦,氨氯地平和氢氯噻嗪 C09CA06 -坎地沙坦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
Phenyltetrazoles和衍生品/苯并咪唑/烷基芳基醚/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示三个
烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/联苯/羧酸/羧酸衍生物//Heteroaromatic化合物
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
联苯四唑,苯并咪唑羧酸(CHEBI: 3347
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
S8Q36MD2XX
化学文摘号
139481-59-7
InChI关键
HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H20N6O3 c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19 (23 (31) 32) 21 (20) 30 (24) 14-15-10-12-16 (13-11-15) 14-15-10-12-16 (17) 14-15-10-12-16 / h3-13H, 2、14 h2、h3, (H、31、32)(H, 26日,27日,28日,29)
国际命名
2-ethoxy-1——{[2”(h - 1、2、3,4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 1 h, 3-benzodiazole-7-carboxylic酸
微笑
CCOC1 = NC2 = CC = CC (C (O) = O) = C2N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1C1 = NN = NN1

参考文献

一般引用
  1. FDA批准药品:阿他康(坎地沙坦西西提)口服片剂[链接
人类代谢组数据库
HMDB0014934
KEGG药物
D00522
PubChem化合物
2541
PubChem物质
347829334
ChemSpider
2445
BindingDB
50240609
RxNav
214354
ChEBI
3347
ChEMBL
CHEMBL1016
ZINC000003782818
网页
PA448765
维基百科
坎地沙坦

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 心血管疾病(CVD)/脑血管意外 1
4 完成 预防 高血压(Hypertension) 1
4 完成 治疗 血管紧张素转换酶/血管紧张素受体阻滞剂/Cardiopulmonarybypass/冠状动脉疾病/纤维蛋白溶解/炎症 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压 1
4 完成 治疗 2019冠状病毒病 1
4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 2
4 完成 治疗 高血压(Hypertension)/左心室肥大 1
4 完成 治疗 高血压(Hypertension)/肥胖 1
4 招聘 治疗 心血管疾病(CVD)/2型糖尿病 1
4 暂停 预防 2019冠状病毒病/高血压(Hypertension) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑 口服 8毫克/ 12.5毫克
平板电脑 口服 32毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 16毫克
平板电脑 口服 8毫克
平板电脑
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00745毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.44 ALOGPS
logP 4.68 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.44 ChemAxon
pKa最强(基本) 1.5 ChemAxon
生理上的电荷 -2 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 118.812 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 134.92米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 45.293. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阴性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0000900000 - 09252 - e3705ec18f28191
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LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - k9 - 0090800000 - 498 - c7dbf4edcf24086ae
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 08 - mi - 1693300000 - e31b853c08a2b3f6b0ab
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合介导其作用。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素II受体
分子量
41060.53哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Cervenka L, Navar LG:双肾/单夹Goldblatt高血压大鼠对坎地沙坦1型血管紧张素II受体阻断剂的肾反应。《美国社会肾脏杂志》1999年1月10日增刊11:S197-201。[文章
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M:高血压妇女中的血管紧张素II型(AT1)受体阻断:坎地沙坦西西汀与依那普利或氢氯噻嗪的好处。Am J Hypertens. 2000年5月;13(5 Pt 1):504-11。[文章
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K:新型血管紧张素II (AT1)受体拮抗剂坎地沙坦西西提(TCV-116)与血管紧张素转换酶抑制剂依那普利对大鼠的降压作用比较。Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81。[文章
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: at1受体阻滞剂坎地沙坦、HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀及其联合用药可减少脑梗死面积。在大鼠身上的实验研究。神经科学杂志2006 10月2日;406(1-2):92-6。Epub 2006年8月9日。[文章
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A:血红碱生物碱对[3H]坎地沙坦与人血管紧张素AT1受体结合的体外作用。欧洲药理学杂志。2003 1月5日;458(3):257-62。[文章
  7. McInnes GT, O'Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: at1受体阻滞剂坎地沙坦西西汀和ACE抑制剂赖诺普利与低剂量氢氯噻嗪固定联合应用于高血压患者的比较中国生物医学杂志,2000年4月14(4):263-9。[文章
  8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I:坎地沙坦对血管紧张素1型受体的长期结合和保护:与其他联苯四唑沙坦的比较。2006年3月24日(1):S23-30。[文章
  9. Mendis B, Page SR:坎地沙坦:这种血管紧张素II受体阻滞剂的扩大适应症?2009年8月10(12):1995-2007。doi: 10.1517 / 14656560903092197。[文章
  10. Candesartan cilexetil-对高血压和慢性心力衰竭的心血管并发症的影响《当代医学与医学意见》2007年7月;23(7):1693-705。[文章
  11. 甘地沙坦西西提治疗慢性心力衰竭的疗效观察。Vasc健康风险管理杂志2009;5(1):257-64。Epub 2009年4月8日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。[文章
  2. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 麦克莱伦KJ,果阿KL: Candesartan cilexetil。其在原发性高血压中的应用研究进展。药。1998年11月,56(5):847 - 69。[文章
  2. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
  3. Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。[文章
  4. Taavitsainen P, Kiukaanniemi K, Pelkonen O: 5种血管紧张素ii受体拮抗剂对人肝脏P450酶的体外抑制筛选。欧洲临床药理学杂志2000 5月;56(2):135-40。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K:地高辛通过MDR1与降压药相互作用。生命科学,2002年2月15日;70(13):1491-500。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日[文章

2017年10月22日17:19 /更新于2021年5月21日10:23