识别
- 总结
-
Nilotinib是一种激酶抑制剂，用于费城染色体阳性的慢性髓系白血病(CML)的慢性期治疗，用于对含有伊马替尼的治疗产生耐药性的CML的治疗。
- 品牌名称
-
Tasigna
- 通用名称
- Nilotinib
- DrugBank加入数量
- DB04868
- 背景
-
尼罗替尼，也被称为AMN107，是一种酪氨酸激酶抑制剂，正在研究作为一种可能的治疗慢性粒细胞性白血病(CML)的方法。2006年的一项I期临床试验表明，该药物相对安全，对CML患者具有显著的治疗效果，这些CML患者被发现对伊马替尼(格列卫，另一种酪氨酸激酶抑制剂，用于CML一线治疗)耐药。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:529.5158
单一同位素的:529.183792976 - 化学公式
- C28H22F3.N7O
- 同义词
-
- Nilotinib
- Nilotinibum
- 外部id
-
- 飞行员107
- 飞行员- 107
- AMN107
药理学
- 指示
-
用于各种白血病的潜在治疗，包括慢性髓系白血病(CML)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
尼罗替尼是一种靶向BCR-ABL、c-kit和PDGF的转导抑制剂，可用于各种白血病的潜在治疗，包括慢性髓系白血病(CML)。
- 的作用机制
-
慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL致癌基因引起的。尼罗替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。尼罗替尼与BCR-ABL蛋白的atp结合位点的亲和性高于伊马替尼，克服了突变引起的耐药性。AMN107抑制tel -血小板衍生生长因子受体β (tel - pdgfrβ)和fip1样1- pdgfrα(导致慢性骨髓单核细胞白血病)的能力表明，AMN107可能用于以这些激酶融合为特征的骨髓增生性疾病(Stover等，2005;Weisberg等人，2005)。AMN107还能在药理上达到的浓度下抑制c-Kit受体激酶，包括KIT的d816v突变变体，支持在治疗肥大细胞增多症和胃肠道间质肿瘤方面的潜在效用(Weisberg等，2005;冯·布诺夫等人，2005年;格莱克斯纳等人，2006)。
目标 行动 生物 一个酪氨酸受体激酶ABL1 抑制剂人类 U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒 拮抗剂人类 - 吸收
-
口头可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
15个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 抑制BCR-ABL 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 UGT1A1*28或UGT1A 7/7 不可用 额外TA促进剂 美国存托凭证直接研究 携带UGT1A1多态性的患者在接受尼罗替尼治疗时发生高胆红素血症的风险更高。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 与尼洛替尼合用可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。 Abacavir 阿巴卡韦与尼罗替尼合用可降低其代谢。 Abaloparatide 阿巴巴拉肽与尼洛替尼合用可降低疗效。 Abametapir 尼洛替尼与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 尼罗替尼与阿巴替普合用可提高其代谢。 Abciximab 当阿昔单抗与尼罗替尼合用时，出血的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib 阿贝马iclib与尼罗替尼合用可降低其代谢。 Abiraterone 阿比特龙与尼洛替尼合用可降低其代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与尼洛替尼合用可降低其代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与尼洛替尼合用可降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制了尼罗替尼CYP3A4代谢，导致血清中尼罗替尼水平升高。
- 不要吃圣约翰草。该草药诱导CYP3A4代谢，可能降低血清nilotinb的浓度。
- 饿着肚子。食物增加了尼罗替尼的AUC。至少在进食前一小时和进食后两小时将尼罗替尼的服用与用餐分开。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Nilotinib盐酸盐一水 5 jhu0n1r6k 923288-90-8 YCBPQSYLYYBPDW-UHFFFAOYSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 
Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 150毫克 口服 诺华制药 2011-07-15 不适用 加拿大 
Tasigna 胶囊 150毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2007-10-29 不适用 我们 
Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟 Tasigna 胶囊 200毫克 口服 诺华制药 2008-09-30 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- L01EA03——Nilotinib
- 药物类别
-
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 引起无意光敏的药物
- 最高风险qtc延长剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- 免疫抑制药物
- 激酶抑制剂
- Myelosuppressive代理
- 窄治疗指数药物
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- Photosensitizing代理
- 蛋白激酶抑制剂
- QTc延长代理
- 酪氨酸激酶抑制剂
- UGT1A1抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯甲苯胺。这些芳香族化合物含有一个苯胺基，其中的羧酰胺基被苯环取代。它们的一般结构是RNC(=O)R'，其中R,R'=苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 苯胺
- 直接父
- 苯酰替苯胺
- 选择父母
- Pyridinylpyrimidines/Phenylimidazoles/Trifluoromethylbenzenes/氨基苯甲酸及其衍生物/p-Toluamides/苯甲酰胺/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/Aminopyrimidines和衍生品/吡啶和衍生品 显示12
- 基
- 1-phenylimidazole/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle 显示29日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 咪唑、嘧啶、次级氨基化合物、吡啶、羧酰胺、(三氟甲基)苯(CHEBI: 52172）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- F41401512X
- 化学文摘号
- 641571-10-0
- InChI关键
- HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C28H22F3N7O / c1-17-5-6-19(汽车销售(17)37-27-33-9-7-24(36-27)37-27-33-9-7-24)26(39)35-22-11-21于(28(29、30)31日)12日至23日(13-22)38-15-18 (2)38-15-18 / h3-16H 1-2H3, (H, 35岁,39)(H, 33岁,36岁,37)
- 国际命名
-
4-methyl-N - [3 - (4-methyl-1H-imidazol-1-yl) 5 - (trifluoromethyl)苯基]3 - {[4 - (pyridin-3-yl) pyrimidin-2-yl]氨基}苯甲酰胺
- 微笑
-
CC1 = CN (C = N1) C1 = CC (NC (= O) C2 = CC = C (C) C (NC3 =数控= CC (= N3) C3 = CN = CC = C3) = C2) = CC (= C1) C F (F) (F)
参考文献
- 合成参考
-
王延玲，李洁，Vinod Kumar KANSAL, Jirang ZHU, Revital LIFSHITZ-LIRON, Dhirenkumar N. MISTRY, Sanjay L. VASOYA, Sundaraselvan ARIYAMUTHU, Gideon PILARSKI，何信贵，“nilotinb中间体及其制备”。美国专利US20100016590, 2010年1月21日发布。
US20100016590 - 一般引用
-
- Kantarjian H、Giles F、Wunderle L、Bhalla K、O'Brien S、Wassmann B、Tanaka C、Manley P、Rae P、Mietlowski W、Bochinski K、Hochhaus A、Griffin JD、Hoelzer D、Albitar M、Dugan M、Cortes J、Alland L、Ottmann OG:耐伊马替尼CML和费城染色体阳性ALL中的nilo替尼。中华医学杂志2006年6月15日;354(24):2542-51。［文章］
- Maekawa T, Ashihara E, Kimura S: Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和治疗费城染色体阳性白血病的新药物。中华医学杂志2007年10月12(5):327-40。Epub 2007年10月22日。［文章］
- Breccia M, Cannella L, Nanni M, Stefanizzi C, Alimena G: nilotinb可在伊马替尼一线治疗继发耐药的慢性粒细胞白血病患者中覆盖达沙替尼耐药。Acta Haematol。2007;118(3):162 - 4。Epub 2007年9月20日。［文章］
- Kantarjian HM, Giles F, Gattermann N, Bhalla K, Alimena G, Palandri F, Ossenkoppele GJ, Nicolini FE, O'Brien SG, Litzow M, Bhatia R, Cervantes F, Haque A, Shou Y, Resta DJ, Weitzman A, Hochhaus A, le Coutre P: nilotinb(原为AMN107)是一种高选择性BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，对费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病的慢性期伊马替尼耐药和不耐受患者有效。血液。2007年11月15日;110(10):3540-6。Epub 2007年8月22日。［文章］
- Jabbour E, Cortes J, Giles F, O'Brien S, Kantarijan H:药物评价:nilotinb -一种新型Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病及以上。IDrugs。2007年7月,10(7):468 - 79。［文章］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015595
- KEGG药物
- D08953
- PubChem化合物
- 644241
- PubChem物质
- 99443226
- ChemSpider
- 559260
- BindingDB
- 50237710
- 662281
- ChEBI
- 52172
- ChEMBL
- CHEMBL255863
- 锌
- ZINC000006716957
- 网页
- PA165958345
- PDBe配体
- 零
- 维基百科
- Nilotinib
- PDB项
- 3 cs9/3 gp0/5 mo4
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 Chronyc骨髓性白血病 1 4 积极不招聘 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 4 积极不招聘 治疗 要点和CML 1 4 完成 治疗 慢性期骨髓性白血病 1 4 完成 治疗 慢性期骨髓性白血病/费城染色体阳性 1 4 完成 治疗 慢性髓系白血病(CML) 2 4 完成 治疗 慢性慢性粒细胞白血病 1 4 完成 治疗 CML/伊马替尼不宽容的/伊马替尼耐药/Nilotinib 1 4 完成 治疗 慢性粒细胞白血病(CML) 2 4 完成 治疗 骨髓性白血病，慢性，慢性期 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 165.45毫克 胶囊 220.6毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 150毫克/ 1 胶囊 口服 200毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克 胶囊 口服 200毫克 胶囊,涂 口服 150毫克 胶囊 口服 150毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2491632 没有 2009-11-10 2023-07-04 加拿大 US7169791 是的 2007-01-30 2024-01-04 我们 US8389537 是的 2013-03-05 2027-01-18 我们 US8415363 是的 2013-04-09 2027-01-18 我们 US8293756 是的 2012-10-23 2028-03-25 我们 US8501760 是的 2013-08-06 2027-01-18 我们 US8163904 是的 2012-04-24 2029-02-23 我们 US9061029 是的 2015-06-23 2032-10-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00201毫克/毫升 ALOGPS logP 4.51 ALOGPS logP 5.36 ChemAxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.38 ChemAxon pKa最强(基本) 5.92 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 97.622 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 152.85米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 52.353. ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9066 Caco-2渗透 - 0.5792 22基板 Non-substrate 0.6879 我22抑制剂 抑制剂 0.556 22抑制剂二世 抑制剂 0.6002 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8253 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8178 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8547 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5552 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7324 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5739 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8275 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5554 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6784 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7862 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5204 致癌性 Non-carcinogens 0.8175 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 2.6343 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9961 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8458
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 突触融合蛋白绑定
- 特定的功能
- 非受体酪氨酸蛋白激酶在许多与细胞生长和存活相关的关键过程中发挥作用，如细胞外刺激下的细胞骨架重塑、细胞运动和细胞代谢等。
- 基因名字
- ABL1
- Uniprot ID
- P00519
- Uniprot名字
- 酪氨酸受体激酶ABL1
- 分子量
- 122871.435哒
参考文献
- Maekawa T, Ashihara E, Kimura S: Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和治疗费城染色体阳性白血病的新药物。中华医学杂志2007年10月12(5):327-40。Epub 2007年10月22日。［文章］
- Kantarjian HM, Giles F, Gattermann N, Bhalla K, Alimena G, Palandri F, Ossenkoppele GJ, Nicolini FE, O'Brien SG, Litzow M, Bhatia R, Cervantes F, Haque A, Shou Y, Resta DJ, Weitzman A, Hochhaus A, le Coutre P: nilotinb(原为AMN107)是一种高选择性BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，对费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病的慢性期伊马替尼耐药和不耐受患者有效。血液。2007年11月15日;110(10):3540-6。Epub 2007年8月22日。［文章］
- Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD: AMN107 (nilo替尼):一种新的BCR-ABL选择性抑制剂。癌症杂志，2006年6月19日;94(12):1765-9。Epub 2006年5月23日。［文章］
- Swords R, Mahalingam D, Padmanabhan S, Carew J, Giles F: nilo替尼:慢性髓系白血病耐药或不耐受患者的最佳治疗方法。2009年9月21日;3:89-101。［文章］
- Rosti G, Palandri F, Castagnetti F, Breccia M, Levato L, Gugliotta G, Capucci A, Cedrone M, Fava C, Intermesoli T, Cambrin GR, Stagno F, Tiribelli M, Amabile M, Luatti S, Poerio A, Soverini S, Testoni N, Martinelli G, Alimena G, Pane F, Saglio G, Baccarani M: Ph(+)慢性粒细胞白血病一线治疗的nilotinb。血液。2009年12月3日;114(24):4933-8。doi: 10.1182 / - 2009 - 07 - 232595血。Epub 2009年10月12日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞等方面起着重要作用。
- 基因名字
- 工具包
- Uniprot ID
- P10721
- Uniprot名字
- 肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
- 分子量
- 109863.655哒
参考文献
- Guo T, Agaram NP, Wong GC, Hom G, D'Adamo D, Maki RG, Schwartz GK, Veach D, Clarkson BD, Singer S, DeMatteo RP, Besmer P, Antonescu CR: Sorafenib抑制胃肠道间质瘤中伊马替尼耐药KITT670I gatekeeper突变临床癌症杂志2007年8月15日;13(16):4874-81。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Tanaka C, Yin OQ, Smith T, Sethuraman V, gross K, Galitz L, Harrell R, Schran H:利福平和酮康唑对尼罗替尼在健康参与者体内药代动力学的影响中华临床药理学杂志2011 01;51(1):75-83。doi: 10.1177 / 0091270010367428。Epub 2010 8月11日。［文章］
- Haouala A, Widmer N, Duchosal MA, Montemurro M, Buclin T, Decosterd LA:药物与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，达沙替尼和尼罗替尼的相互作用。血液。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1日。［文章］
- Yin OQ, Gallagher N, Tanaka C, Fisher D, Sethuraman V, Zhou W, Lin TH, Heuman D, Schran H:肝脏损伤对nilotinb药代动力学的影响:一项开放、单剂量、平行组研究。Clin Ther. 2009;31 Pt:2459-69。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.015。［文章］
- Deremer DL, Ustun C, Natarajan K:用于治疗慢性粒细胞白血病的第二代酪氨酸激酶抑制剂nilotinb。2008年11月30日(11):1956-75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。［文章］
- Tasigna®(nilotinb) FDA标签[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- Haouala A, Widmer N, Duchosal MA, Montemurro M, Buclin T, Decosterd LA:药物与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，达沙替尼和尼罗替尼的相互作用。血液。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1日。［文章］
- Deremer DL, Ustun C, Natarajan K:用于治疗慢性粒细胞白血病的第二代酪氨酸激酶抑制剂nilotinb。2008年11月30日(11):1956-75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。［文章］
- 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。细胞色素p4502c8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- FDA标签表明nilotinb是一种CYP2C9抑制剂，但对单剂量华法林(CYP2C9底物)的代谢没有临床显著影响。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Haouala A, Widmer N, Duchosal MA, Montemurro M, Buclin T, Decosterd LA:药物与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，达沙替尼和尼罗替尼的相互作用。血液。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1日。［文章］
- Deremer DL, Ustun C, Natarajan K:用于治疗慢性粒细胞白血病的第二代酪氨酸激酶抑制剂nilotinb。2008年11月30日(11):1956-75。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.11.014。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Haouala A, Widmer N, Duchosal MA, Montemurro M, Buclin T, Decosterd LA:药物与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，达沙替尼和尼罗替尼的相互作用。血液。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1日。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Tiwari AK, Sodani K, Wang SR, Kuang YH, Ashby CR Jr, Chen X, Chen ZS: nilotinb (AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运蛋白活性逆转多药耐药。生物化学与药典。2009 7月15日;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。［文章］
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博苏替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义中国药理学杂志2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。［文章］
- Haouala A, Widmer N, Duchosal MA, Montemurro M, Buclin T, Decosterd LA:药物与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，达沙替尼和尼罗替尼的相互作用。血液。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Tiwari AK, Sodani K, Wang SR, Kuang YH, Ashby CR Jr, Chen X, Chen ZS: nilotinb (AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运蛋白活性逆转多药耐药。生物化学与药典。2009 7月15日;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。［文章］
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼、达沙替尼和博苏替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义中国药理学杂志2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。［文章］
- Haouala A, Widmer N, Duchosal MA, Montemurro M, Buclin T, Decosterd LA:药物与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，达沙替尼和尼罗替尼的相互作用。血液。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
参考文献
- Haouala A, Widmer N, Duchosal MA, Montemurro M, Buclin T, Decosterd LA:药物与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼，达沙替尼和尼罗替尼的相互作用。血液。2011年2月24日;117(8):e75-87。doi: 10.1182 / - 2010 - 07 - 294330血。Epub 2010 9月1日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Hu S, Mathijssen RH, de Bruijn P, Baker SD, Sparreboom A:酪氨酸激酶抑制剂抑制OATP1B1:体内外相关性研究。中华癌症杂志，2014年2月18日;110(4):894-8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日［文章］
药物创建于2007年10月20日09:39 /更新于2022年9月20日00:04