药物评价:Nilotinib -小说bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞白血病和更远的地方。

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Jabbour E,科尔特斯J,贾尔斯F, O ' brien年代,Kantarijan H

药物评价:Nilotinib -小说bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞白血病和更远的地方。

IDrugs。2007年7月,10 (7):468 - 79。

PubMed ID

17642017 (在PubMed

]

文摘

慢性粒细胞白血病(CML)是由酪氨酸激酶bcr - abl持续活跃。抑制剂ofBcr-Abl已大大改善了CML的治疗。最引人注目的是抑制剂伊马替尼,生产在所有阶段的CML和缓解目前的标准治疗。然而,伊马替尼耐药发生在很大比例的患者,主要是通过突变bcr - abl酪氨酸激酶域的发展,削弱伊马替尼绑定。试图绕过抵抗伊马替尼发现了nilotinib (Tasigna;诺华公司),一部小说,有效和选择性口服bcr - abl激酶抑制剂。临床前和临床调查表明,nilotinib有效地克服了伊马替尼耐药。功效已被观察到在CML模型和其他骨髓增殖性疾病,是由bcr - abl和相关的激酶。在CML II期临床试验,主要细胞遗传学反应率是52和33%慢性和加速期疾病,分别。Nilotinib一直在申请批准美国和欧盟在费城阳性白血病患者中使用伊马替尼耐药或不能容忍。 Nilotinib is undergoing clinical trials in patients with newly diagnosed CML, acute lymphoblastic leukemia and gastrointestinal stromal tumors, among other indications.

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药物

Nilotinib