Abaloparatide

识别

总结

Abaloparatide是一种甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)类似物，用于治疗具有骨折高风险的绝经后妇女的骨质疏松症。

品牌名称

Tymlos

通用名称

Abaloparatide

DrugBank加入数量

DB05084

背景

阿巴巴拉肽是甲状旁腺激素相关蛋白PTHrP的类似物。该药物于2017年4月28日获FDA批准(命名为Tymlos)，用于治疗骨折高风险的绝经后骨质疏松症女性。阿巴帕肽是一种合成肽，与hPTHrP有关，在临床前试验中已证明有潜力扩大骨治疗的合成代谢窗口，刺激骨形成，但对骨吸收和矿物动员的影响有限。这可能比目前可用的合成代谢疗法更方便，导致更大的依从性，并最终为患者带来更大的益处。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质的化学公式

C₁₇₄H₃₀₀N₅₆O₄₉

蛋白质平均体重

3961.0哒

序列

阿巴巴拉肽n端肽序列AVSEHQLLHDKGKSIQDLRRRELLEKLLXKLHTA

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同义词

• Abaloparatide

外部id

• ba - 058
• BA058
• bim - 44058
• BIM44058

药理学

指示

研究了用于绝经后骨质疏松症的治疗，以减少椎体和/或非椎体骨折。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 骨折、骨质疏松的高风险

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Abaloparatide (BA058)是一种人类甲状旁腺激素相关蛋白(hPTHrP)的专利类似物，目前正由该公司进行临床试验，用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。PTHrP是一种促进新骨形成的关键肽，与甲状旁腺素(PTH)有不同的作用，PTH主要调节钙稳态和骨吸收。临床研究显示骨密度(BMD)和骨形成标志物水平的增加呈剂量-反应关系。

的作用机制

在靶细胞中，阿巴巴拉肽作为PTH1型受体(PTH1R)的激动剂，激活G蛋白介导的cAMP信号通路和β-抑制素介导的ERK-1/2信号通路，具有相似的作用。巴巴拉肽与PTH1R的RG构象结合具有更大的选择性，从而导致更短暂的细胞信号响应。

目标	行动	生物
一个甲状旁腺激素/甲状旁腺激素相关肽受体	配位体	人类

吸收

皮下给药80 mcg阿巴巴拉肽达到浓度峰值所需时间为0.25 ~ 0.52小时，中位时间为0.51小时。给药后健康妇女的生物利用度为36%。

的体积分布

Vd大约是50L。

蛋白结合

体外血浆蛋白结合约为70%。

新陈代谢

阿巴巴拉肽通过非特异性蛋白水解降解代谢成更小的肽片段。

路线的消除

代谢产物主要通过肾脏排泄排出。严重肾损害患者应监测不良反应风险增加，但对轻度、中度或重度肾损害患者不建议调整剂量。

半衰期

平均(SD)半衰期为1.7(0.7)小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在一项为期2年的雌性和雄性大鼠致癌性研究中，阿巴巴拉肽以剂量依赖性的方式诱导骨肉瘤发生率升高。这种相关性尚未在人类中得到反映，但骨肉瘤(包括佩吉特病、开放性骨骺和骨骼恶性肿瘤)风险增加的患者应避免这种治疗。阿巴巴拉肽也可能引起高钙血症，因此对于有原发性甲亢或高钙血症病史的患者应避免使用。过量通常与高钙血症、恶心、呕吐、头晕、心动过速、体位性低血压和头痛有关。目前还没有已知的阿巴巴拉肽解毒剂。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Acalabrutinib	阿巴巴拉肽与阿卡拉鲁替尼合用可降低疗效。
醋丁洛尔	当乙酰丁酚与阿巴巴拉肽合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与阿巴巴拉肽合用可降低疗效。
Afatinib	阿巴巴拉肽与阿法替尼合用可降低疗效。
Aldesleukin	阿巴巴拉肽与阿尔德白素合用可降低疗效。
Alectinib	阿巴巴拉肽与阿莱克替尼合用可降低疗效。
氨基水杨酸	阿巴巴拉肽与氨基水杨酸合用可降低疗效。
安非他命	当安非他明与阿巴巴拉肽合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Avapritinib	阿巴巴拉肽与阿瓦普利替尼合用可降低疗效。
Axitinib	阿巴巴拉肽与阿西替尼合用可降低疗效。

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食物相互作用

• 管理补充维生素。如果饮食摄入不足，患者应补充钙和维生素D。
• 每天在同一时间服用。
• 带或不带食物服用。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tymlos	注入,解决方案	2000 ug / 1毫升	皮下	半径健康公司。	2017-05-01	不适用

类别

ATC代码

H05AA04——Abaloparatide

• 甲状旁腺激素和类似物
• H05a -甲状旁腺激素和类似物
• H05 -钙稳态
• H -系统激素制剂，不包括性激素和胰岛素

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 类似物/衍生品
• 生物因素
• 骨密度保持剂
• 钙稳态
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 细胞间信号多肽和蛋白质
• 甲状旁腺与荷尔蒙相关的蛋白质
• 甲状旁腺激素及其类似物
• 肽激素
• 肽
• 蛋白质
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素
• 甲状腺产品

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

AVK0I6HY2U

化学文摘号

247062-33-5

参考文献

一般引用

1. Chew CK, Clarke BL:阿巴巴拉肽:重组人PTHrP(1-34)合成代谢治疗骨质疏松症。matuitas。2017年3月,97:53-60。doi: 10.1016 / j.maturitas.2016.12.003。Epub 2016年12月15日［文章］
2. Gonnelli S, Caffarelli C: abalaparatide。临床病例Miner Bone Metab 2016年5 - 8月;13(2):106-109。Epub 2016年10月5日［文章］
3. FDA批准药品:皮下注射用Tymlos(阿巴巴拉肽)[链接］
4. 半径健康公司。管道(链接］

外部链接

PubChem物质

347909937

ChemSpider

34443170

RxNav

1921069

ChEMBL

CHEMBL4084894

维基百科

Abaloparatide

FDA的标签

下载 (1.51 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	股骨骨折	1
4	招聘	治疗	置换,置换,膝盖/骨质疏松症	1
4	招聘	治疗	绝经后骨质疏松症	1
3.	完成	治疗	骨质疏松症/骨质疏松症(老年)/脊柱局部骨质疏松症/骨质疏松症的椎骨/骨质疏松症的风险/骨质疏松椎/骨质疏松症、年龄相关/骨质疏松性骨折/绝经后骨质疏松症	1
3.	完成	治疗	骨质疏松症/骨质疏松症(老年)/脊柱局部骨质疏松症/骨质疏松症的椎骨/骨质疏松症、年龄相关	1
3.	完成	治疗	骨质疏松症/绝经后骨质疏松症	1
3.	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	1
2	完成	治疗	骨质疏松症	1
2	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	1
2	招聘	治疗	骨盆骨折(紊乱)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	2000 ug / 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8148333	没有	2012-04-03	2027-11-08
US7803770	没有	2010-09-28	2028-03-26
US8748382	没有	2014-06-10	2027-10-03
US10996208	没有	2021-05-04	2038-04-30
US11255842	没有	2020-01-10	2040-01-10

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	不可用

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年12月24日19:19