识别
- 总结
-
Axitinib是一种口服VEGFR和激酶抑制剂，用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。
- 品牌名称
-
Inlyta
- 通用名称
- Axitinib
- DrugBank加入数量
- DB06626
- 背景
-
阿西替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3)起作用。7通过这种作用机制，阿西替尼阻断血管生成、肿瘤生长和转移。据报道，它的效力是第一代VEGFR抑制剂的50-450倍。7阿西替尼是一种吲哚唑衍生物。6它最常见的销售名称为Inlyta®和口服配方。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:386.47
单一同位素的:386.120131908 - 化学公式
- C22H18N4操作系统
- 同义词
-
- Axitinib
- Axitinibum
- 外部id
-
- ag - 013736
- ag - 13736
- AG013736
药理学
- 指示
-
用于肾细胞癌，并被研究用于胰腺癌和甲状腺癌的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿西替尼通过抑制血管生成和阻断肿瘤生长来预防癌症的进展。
- 的作用机制
-
阿西替尼选择性阻断酪氨酸激酶受体VEGFR-1(血管内皮生长因子受体)、VEGFR-2和VEGFR-3。
目标 行动 生物 一个血管内皮生长因子受体1 抑制剂人类 一个血管内皮生长因子受体2 抑制剂人类 一个血管内皮生长因子受体3 抑制剂人类 - 吸收
-
服用一剂5毫克剂量的阿西替尼后，大约需要2.5至4.1小时才能达到最大血药浓度。
- 的体积分布
-
分配体积为160 L。
- 蛋白结合
-
血浆蛋白与阿西替尼的结合率高达99%以上，其中大部分蛋白与白蛋白结合，其次是α1-酸糖蛋白。
- 新陈代谢
-
阿西替尼主要进行肝脏代谢。CYP3A4和CYP3A5是主要的肝酶，而CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1是次要的。
- 路线的消除
-
阿西替尼主要以原始剂量的12%作为未改变的阿西替尼在粪便中被消除(41%)。还有23%在尿液中被清除，其中大部分是代谢物。
- 半衰期
-
阿西替尼的半衰期为2.5 ~ 6.1小时。
- 间隙
-
阿西替尼的平均清除率为38升/小时。
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在服用阿西替尼的患者中看到的一些更严重的毒性反应包括但不限于高血压、血栓事件、出血和胃肠道穿孔。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 阿巴巴拉肽与阿西替尼合用可降低疗效。 Abametapir 阿西替尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 阿西替尼与阿巴替普合用可提高代谢。 Abiraterone 阿西替尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 阿西替尼与阿溴替尼合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 阿西替尼与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。 苊香豆醇 阿西替尼与棘香豆醇合用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 阿西替尼与对乙酰氨基酚合用可促进代谢。 乙酰唑胺 阿西替尼与乙酰唑胺合用可降低其代谢。 乙酰半胱氨酸 阿西替尼与乙酰半胱氨酸联用可减少排泄。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加阿西替尼的血药浓度。
- 不要吃圣约翰草。该药诱导CYP3A4代谢，可能降低阿西替尼的血清浓度。
- 用满满一杯水服用。
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Inlyta 平板电脑,涂膜 7毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 
Inlyta 平板电脑 1毫克 口服 辉瑞加拿大城市 2012-08-17 不适用 加拿大 
Inlyta 平板电脑,涂膜 3毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Inlyta 平板电脑,涂膜 1毫克/ 1 口服 辉瑞制药公司 2012-01-27 不适用 我们 
Inlyta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Inlyta 平板电脑,涂膜 1毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Inlyta 平板电脑 3毫克 口服 辉瑞加拿大城市 不适用 不适用 加拿大 Inlyta 平板电脑,涂膜 7毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Inlyta 平板电脑,涂膜 3毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Inlyta 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 辉瑞欧洲Ma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- L01XE17——Axitinib
- 药物类别
-
- 酸,碳环
- 酰胺
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- 苯甲酰胺及其衍生物
- 苯衍生物
- 安息香酸盐
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 细胞色素P-450 CYP2C19底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C19底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素p - 450基质
- 酶抑制剂
- 稠环杂环化合物,
- 吲唑
- 激酶抑制剂
- 窄治疗指数药物
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- 22抑制剂
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- 蛋白激酶抑制剂
- 摘要
- 受体酪氨酸激酶抑制剂
- 酪氨酸激酶抑制剂
- UGT1A1基质
- UGT1A1底物具有狭窄的治疗指数
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于二芳基硫醚类有机化合物。这些是含有硫醚基的有机硫化合物，硫醚基被两个芳基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organosulfur化合物
- 类
- 硫醚
- 子课
- 芳基硫醚
- 直接父
- Diarylthioethers
- 选择父母
- 邻磺基苯甲酸及其衍生物/苯甲酰胺/吲唑/苯硫酚醚/苯甲酰衍生物/Vinylogous硫酯/吡啶和衍生品/摘要/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺 显示7多
- 基
- 芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生物/Benzopyrazole/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物 展示19日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 芳基硫化物、苯甲酰胺、吡啶、吲唑(CHEBI: 66910）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- C9LVQ0YUXG
- 化学文摘号
- 319460-85-0
- InChI关键
- RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H18N4OS c1-23-22 (27) 18-7-2-3-8-21 (18) 18-7-2-3-8-21 (25-26-20 (17) 14 - 16) 25-26-20 / h2-14H 1 h3 (H, 23日,27)(H, 25日,26日)/ b12-9 +
- 国际命名
-
N-methyl-2 ({3 - [(E) - 2 - (pyridin-2-yl)乙烯基]1 h-indazol-6-yl} sulfanyl)苯甲酰胺
- 微笑
-
数控(= O) C1 = C(星际2 = CC = C3C (NN = C3 \ C = C \ C3 = CC = CC = N3) = C2) C = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
Hu-Lowe D, Hallin M, Feeley R, Zou H, Rewolinski D, Wickman G, Chen E, Kim Y, Riney S, Reed J, Heller D, Simmons B, Kania R, McTigue M, Niesman M, Gregory S, Shalinsky D, Bender S VEGF/PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂AG013736的效力和活性的表征美国癌症学会2002;43:A5357。
- 一般引用
-
- Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:阿西替尼是一种对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗:一项II期研究结果。中华临床医学杂志2008 10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008年6月9日。［文章］
- Inai T, Mancuso M, Hashizume H, Baffert F, Haskell A, Baluk P, Hu-Lowe DD, Shalinsky DR, Thurston G, Yancopoulos GD, McDonald DM:抑制肿瘤中血管内皮生长因子(VEGF)信号通路导致内皮开窗丧失，肿瘤血管退缩，基底膜鬼影出现。中华病理学杂志2004年7月;165(1):35-52。［文章］
- Rugo HS, Herbst RS, Liu G, Park JW, Kies MS, Steinfeldt HM, Pithavala YK, Reich SD, Freddo JL, Wilding G:口服抗血管生成剂AG-013736在晚期实体瘤患者中的I期临床试验:药代动力学和临床结果。中华临床杂志2005 8月20日;23(24):5474-83。Epub 2005年7月18日。［文章］
- Rini BI: SU11248和AG013736:肾细胞癌的当前数据和未来试验。生殖泌尿肿瘤临床杂志。2005年12月4(3):175-80。［文章］
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- Gross-Goupil M, Francois L, Quivy A, Ravaud A:阿西替尼治疗成人晚期肾细胞癌的安全性和有效性综述。clinmed Insights Oncol. 2013年10月29日;7:269-77。doi: 10.4137 / CMO.S10594。［文章］
- 药名:阿西替尼- BC癌[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D03218
- PubChem化合物
- 6450551
- PubChem物质
- 347827779
- ChemSpider
- 4953153
- BindingDB
- 25117
- 1242999
- ChEBI
- 66910
- ChEMBL
- CHEMBL1289926
- 锌
- ZINC000003816287
- 网页
- PA164924493
- PDBe配体
- 阿喜
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Axitinib
- PDB项
- 4 ag8/4自动增益控制/4笨的/4 wa9
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 积极不招聘 治疗 肾细胞癌 2 3. 完成 治疗 肿瘤、肾 2 3. 完成 治疗 胰腺导管癌 1 3. 招聘 治疗 晚期恶性肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/卵巢癌/实体肿瘤/移行细胞癌 1 3. 招聘 治疗 原发疾病:不可切除或转移性肾细胞癌研究重点:IRC Per RECIST 1.1评估PFS 1 3. 终止 预防 透明细胞肾细胞癌 1 2 积极不招聘 治疗 肺泡软组织肉瘤(ASPS)/软组织肉瘤(STS) 1 2 积极不招聘 治疗 透明细胞肾细胞癌 1 2 积极不招聘 治疗 转移性透明细胞肾细胞癌 1 2 积极不招聘 治疗 淋巴结内转移性恶性肿瘤/前列腺导管腺癌/III期前列腺腺癌AJCC v7/IV期前列腺腺癌AJCC v7 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑 口服 3毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 7毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 1毫克 平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 3毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 7毫克 平板电脑,涂 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.000毫克 平板电脑,涂膜 口服 5.000毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6534524 没有 2003-03-18 2020-06-30 我们 US7141581 没有 2006-11-28 2020-06-30 我们 US8791140 没有 2014-07-29 2030-08-05 我们 US10570202 没有 2020-02-25 2035-02-03 我们 US10869924 没有 2020-12-22 2036-11-05 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 阿西替尼在pH为1.1 ~ 7.8的水溶液中溶解度超过0.2 μg/mL。 来自FDA的标签。 pKa 4.8 来自FDA的标签。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000551毫克/毫升 ALOGPS logP 4.17 ALOGPS logP 4.15 ChemAxon 日志 -5.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.07 ChemAxon pKa最强(基本) 4.59 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 70.672 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 115.14米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 42.583. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 052 - r - 0129000000 - 7 - dcde0f91b9466cce9b4
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Vegf-b-activated受体活动
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为细胞表面受体VEGFA, VEGFB和PGF，在胚胎血管系统的发育，血管生成的调节，细胞…
- 基因名字
- FLT1
- Uniprot ID
- P17948
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子受体1
- 分子量
- 150767.185哒
参考文献
- Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:阿西替尼是一种对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗:一项II期研究结果。中华临床医学杂志2008 10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008年6月9日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活的受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。
- 基因名字
- KDR
- Uniprot ID
- P35968
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子受体2
- 分子量
- 151525.555哒
参考文献
- Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:阿西替尼是一种对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗:一项II期研究结果。中华临床医学杂志2008 10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008年6月9日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活的受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体，在成人淋巴管生成、血管网络和心脏的发展中起着重要作用。
- 基因名字
- FLT4
- Uniprot ID
- P35916
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子受体3
- 分子量
- 152755.94哒
参考文献
- Cohen EE, Rosen LS, Vokes EE, Kies MS, Forastiere AA, Worden FP, Kane MA, Sherman E, Kim S, Bycott P, Tortorici M, Shalinsky DR, Liau KF, Cohen RB:阿西替尼是一种对所有组织学亚型晚期甲状腺癌的积极治疗:一项II期研究结果。中华临床医学杂志2008 10月10日;26(29):4708-13。doi: 10.1200 / JCO.2007.15.9566。Epub 2008年6月9日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体遗传多态性对阿西替尼药代动力学的贡献的meta分析。临床临床杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日［文章］
- 陈勇，Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理。临床药物通讯。2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。［文章］
- INLYTA®(阿西替尼)FDA标签[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体遗传多态性对阿西替尼药代动力学的贡献的meta分析。临床临床杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日［文章］
- 陈勇，Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理。临床药物通讯。2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。［文章］
- INLYTA®(阿西替尼)FDA标签[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体遗传多态性对阿西替尼药代动力学的贡献的meta分析。临床临床杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日［文章］
- 陈勇，Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理。临床药物通讯。2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。［文章］
- 阿西替尼FDA标签[文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体遗传多态性对阿西替尼药代动力学的贡献的meta分析。临床临床杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日［文章］
- 陈勇，Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理。临床药物通讯。2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。［文章］
- INLYTA®(阿西替尼)FDA标签[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
参考文献
- Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体遗传多态性对阿西替尼药代动力学的贡献的meta分析。临床临床杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日［文章］
- 陈勇，Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理。临床药物通讯。2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。［文章］
- INLYTA®(阿西替尼)FDA标签[链接］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体遗传多态性对阿西替尼药代动力学的贡献的meta分析。临床临床杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日［文章］
- 陈勇，Tortorici MA, Garrett M, Hee B, Klamerus KJ, Pithavala YK:阿西替尼的临床药理。临床药物通讯。2013年9月52(9):713-25。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0068 - 3。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Brennan M, Williams JA, Chen Y, Tortorici M, Pithavala Y, Liu YC:药物代谢酶或转运体遗传多态性对阿西替尼药代动力学的贡献的meta分析。临床临床杂志。2012 5;68(5):645-55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日［文章］
- Hu S, Mathijssen RH, de Bruijn P, Baker SD, Sparreboom A:酪氨酸激酶抑制剂抑制OATP1B1:体内外相关性研究。中华癌症杂志，2014年2月18日;110(4):894-8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日［文章］
药物创建于2008年3月19日16:41 /更新于2022年7月31日19:12