Aldesleukin

识别

总结

Aldesleukin是白细胞介素-2的重组类似物，用于在治疗肾细胞癌中诱导适应性免疫反应。

品牌名称

Proleukin

通用名称

Aldesleukin

DrugBank加入数量

DB00041

背景

奥尔德白素是一种淋巴因子，通过重组DNA技术，使用一种含有类似人类白细胞介素-2基因的基因工程大肠杆菌菌株生产。基因工程技术被用来修饰人类IL-2基因，得到的表达克隆编码一种修饰的人类白细胞介素-2。这种重组形式与天然的白介素-2在以下方面不同:a) Aldesleukin不被糖基化，因为它来自大肠杆菌;b)分子不含n端丙氨酸;该氨基酸的密码子在基因工程过程中被删除;C)分子在125位的氨基酸上有丝氨酸取代半胱氨酸。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
Interleukin-based产品

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C₆₉₀H₁₁₁₅N₁₇₇O₂₀₂年代₆

蛋白质平均体重

15314.8哒

序列

奥尔德白蛋白(CS373812.1序列2来自专利EP1688146) mptssstkktqlqlehlllldlqmilnginnyknpkltrmltfkfympkkatelkhlqcle eelkpleevlnlaqsknfhlrprdlisninvivlelkgsettfmceydetativeflnr WITFSQSIISTLT

引用:

1. NCBI: CS373812.1 (链接］

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同义词

• 125- l -丝氨酸-2-133-白介素2(人减少)
• Aldesleukin
• Aldesleukina
• 教师- 101
• ILT101
• 白介素2 aldesleukin
• 白介素2(2 - 133),125 -爵士
• 重组人白介素2
• 重组人白介素2

药理学

指示

用于成人转移性肾细胞癌的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 转移性黑色素瘤
• 转移性肾细胞癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

用于治疗肾细胞癌，aldes白细胞素诱导淋巴细胞有丝分裂的增强和刺激人白细胞介素-2依赖性细胞系的长期生长，增强淋巴细胞的细胞毒性，诱导杀手细胞(淋巴因子激活(LAK)和自然(NK))活性;以及干扰素产生的诱导。IL-2通常由机体产生，由T细胞分泌，并刺激T细胞的生长和分化反应。它可以用于治疗癌症的免疫疗法。它增强了免疫系统杀死肿瘤细胞的能力，并可能干扰流向肿瘤的血液。

的作用机制

Aldesleukin与IL-2受体结合，导致IL-2R β和γ (c)链胞质结构域的异二聚，酪氨酸激酶Jak3的激活，以及IL-2R β链上酪氨酸残基的磷酸化。这些事件导致了激活的受体复合体的产生，各种细胞质信号分子被招募到其中，并成为与受体相关的调节酶(特别是酪氨酸激酶)的底物。这些事件刺激T细胞的生长和分化。

目标	行动	生物
一个白细胞介素-2受体亚单位β	受体激动剂 调制器	人类
一个白细胞介素-2受体亚单位	受体激动剂 调制器	人类
一个细胞因子受体共同亚单位伽马	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

0.18 l /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

原白细胞素的药代动力学特征是短时间静脉输注后血浆浓度高，迅速分布到血管外空间，并通过肾脏代谢排出体外，而尿液中很少或不排出任何生物活性蛋白。在最初的快速器官分布之后，循环的原白细胞清除的主要途径是肾脏。超过80%的原白细胞分布到血浆中，从循环中清除并呈现到肾脏，在近曲小管排列的细胞中代谢为氨基酸。

半衰期

13分钟- 85分钟

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	Aldesleukin可能降低Abacavir的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与阿尔德白素合用可降低疗效。
Abatacept	当aldes白细胞素与Abatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当阿昔单抗与阿尔德白素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Aldesleukin合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与阿尔德白素合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	当醛脱白蛋白与乙酰胆醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低奥尔德白素的排泄率，从而使血清中奥尔德白素水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低奥尔德白素的排泄率，导致血清中奥尔德白素水平升高。
苊香豆醇	与醛脱白素合用可提高血清浓度。

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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Proleukin	注射	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	诺华制药	1992-05-06	2017-01-01
Proleukin	冻干针剂，粉剂，溶液用	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Clinigen Group PLC)	1992-05-05	不适用
Proleukin	注射	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	医生全面护理公司	2006-05-22	2011-06-30
Proleukin	粉,为解决方案	22000000单位/瓶	静脉注射	Sterimax公司	1995-12-31	不适用
Proleukin	冻干针剂，粉剂，溶液用	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普罗米修斯实验室公司。	1992-05-05	不适用

类别

ATC代码

L03AC01——Aldesleukin

• L03AC——白细胞介素
• L03A——免疫刺激剂
• L03——免疫刺激剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 佐剂、免疫
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗艾滋病病毒代理
• 抗感染的药物
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 生物因素
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞因子
• 主要由肾脏排泄的药物
• 低血压的代理
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 增加淋巴细胞激活
• 增加淋巴细胞的产生
• 细胞间信号多肽和蛋白质
• 白细胞介素
• 淋巴细胞生长因子
• 淋巴因子
• Myelosuppressive代理
• 窄治疗指数药物
• 肽
• 蛋白质

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

M89N0Q7EQR

化学文摘号

110942-02-4

参考文献

合成参考

Hans-Ake Fabricius, Roland Stahn，“无血清和无丝分裂原t细胞生长因子及其制造过程。”美国专利US4464355, 1971年5月发布。

US4464355

一般引用

1. PROLEUKIN®(aldesleukin) FDA标签[链接］

外部链接

UniProt

P60569

基因库

M11144

PubChem物质

46508054

RxNav

70223

ChEMBL

CHEMBL1201438

治疗目标数据库

DAP001099

网页

PA448081

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Interleukin_2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性髓系白血病(AML)	1
4	完成	治疗	转移性黑色素瘤/转移性肾细胞癌	1
4	完成	治疗	肾肿瘤	1
4	终止	其他	转移性黑色素瘤	1
4	终止	治疗	肝脏疾病/移植	1
4	终止	治疗	转移性黑色素瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	局部可切除的神经母细胞瘤/局部不可切除的神经母细胞瘤/复发性神经母细胞瘤/区域神经母细胞瘤/第四阶段神经母细胞瘤/阶段4 s神经母细胞瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	转移性黑色素瘤	1
3.	完成	治疗	成人急性嗜碱性白血病/成人急性嗜酸性粒细胞白血病/成人急性红系白血病(M6)/成人急性巨核细胞白血病(M7)/成人急性微分化髓系白血病(M0)/成人急性单细胞白血病(M5a)/成人急性单核细胞白血病和急性单核细胞白血病(M5)/成人急性单核细胞白血病(M5b)/成人成熟急性髓母细胞白血病(M2)/未成熟成人急性髓母细胞白血病(M1)/伴有11q23 (MLL)异常的成人急性髓系白血病/成人急性髓系白血病伴Del(5q)/成人急性髓系白血病伴Inv(16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(16;16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(8;21)(q22;q22)/成人急性髓单核细胞白血病(M4)/成年红白血病(M6a)/成人纯红系白血病(M6b)/儿童急性嗜碱性白血病/儿童急性嗜酸性粒细胞白血病/儿童急性红白血病(M6)/儿童急性巨核细胞白血病(M7)/儿童急性微分化髓系白血病(M0)/儿童急性单细胞白血病(M5a)/儿童急性单核细胞白血病和急性单核细胞白血病(M5)/儿童急性单核细胞白血病(M5b)/儿童成熟急性髓母细胞白血病(M2)/儿童未成熟急性髓母细胞白血病(M1)/儿童急性髓单核细胞白血病(M4)/儿童骨髓增生异常综合症/德新生骨髓增生异常综合征/未经治疗的成人急性髓系白血病/儿童急性髓系白血病和其他髓系恶性肿瘤未经治疗	1
3.	完成	治疗	乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 拜耳医药保健有限公司的
• 凯龙星集团。
• 诺华公司
• 医生全面护理公司。
• 普罗米修斯实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	1.1毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于溶液	肠外;皮下	18000.000用户界面/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	1.1毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	22000000单位/瓶
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	18个人

价格

单元描述	成本	单位
原白细胞2200万单位瓶	1092.34美元	每一个
原白细胞22000000单位溶液瓶	976.66美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
疏水性	-0.192	不可用
等电点	7.31	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12