睾酮cypionate

识别

总结

睾酮cypionate是一种雄激素，用于治疗低睾酮或缺乏睾酮。

品牌名称

Depo-testosterone

通用名称

睾酮cypionate

DrugBank加入数量

DB13943

背景

睾酮cypionate是睾酮的合成衍生物，以油溶性17 (β)-环戊基丙酸酯的形式存在。与其他睾酮衍生物相比，其优点是注射后释放速度慢，半衰期长。它由法玛西亚和厄普姜公司开发，并于1979年7月25日获得FDA批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

睾酮cypionate的结构(DB13943)

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重量

平均:412.614
单一同位素的:412.297745148

化学公式

C₂₇H₄₀O_3.

同义词

• 睾酮17β-cyclopentanepropionate
• 睾酮17β-cyclopentylpropionate
• 睾酮17β-cypionate
• 睾酮cipionate
• 睾酮cyclopentanepropionate
• 睾酮cyclopentylpropionate
• 睾酮cypionate

药理学

指示

cypionate睾酮用于缺乏或缺乏内源性睾酮的雄性。这些情况是1)原发性性腺功能减退症，定义为由于隐睾、双侧扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征或兰花切除术引起的睾丸衰竭;2)以特发性促性腺激素、LHRH缺乏或肿瘤、外伤或放疗引起的垂体-下丘脑损伤为特征的低促性腺功能减退症。⁶

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• Hypergonadotropic性腺机能减退
• Hypogonadotrophic性腺机能减退

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

给予睾酮cypionate的睾酮酯衍生物可使血清睾酮水平在给药24小时内提高至400%。这些雄激素水平在初次给药后仍保持升高3-5天。^3.肌注睾酮素后血浆睾酮水平的持续变化导致情绪和性欲的波动，并伴有局部炎症。⁴

的作用机制

睾酮对人类和其他脊椎动物的影响主要通过两种机制发生:通过激活雄激素受体(直接或作为DHT)，以及通过转化为雌二醇和激活某些雌激素受体。游离睾酮(T)被运输到靶组织细胞的细胞质中，在那里它可以与雄激素受体结合，或者可以被细胞质酶5-还原酶还原为5-二氢睾酮(DHT)。DHT比T更强地结合在同一个雄激素受体上，所以它的雄激素作用大约是T的2.5倍。T受体或DHT受体复合体经历了一个结构变化，允许它进入细胞核，并直接结合到染色体DNA的特定核苷酸序列。结合的区域被称为激素反应元件(HREs)，并影响某些基因的转录活性，产生雄激素效应。²

目标	行动	生物
一个雄性激素受体	受体激动剂	人类
U雌激素受体α	不可用	人类
U盐皮质激素受体	不可用	人类

吸收

睾酮cypionate是一种酯化的合成代谢产物，使其在脂肪中具有更大的溶解度，因此，与同源分子相比，其释放和吸收的速度较慢。⁵肌注200mg睾酮cypionate产生1122 ng/dl的平均超治疗Cmax，发生在注射后4-5天。第5天，血浆睾酮cypionate水平下降，平均达到400 ng/dl。⁴

的体积分布

静脉注射睾酮后的分布量约为1升/公斤。⁷

蛋白结合

睾酮cypionate在转化为睾酮后，血浆中约98%与性激素结合球蛋白结合蛋白。⁵

新陈代谢

为了开始其活性，睾酮cypionate必须被血液中的酶处理。这些酶会破坏cypionate酯部分和睾酮之间的连接。一旦分离，睾酮通过两种不同的途径代谢为17-酮类固醇。主要活性代谢物为雌二醇和二氢睾酮(DHT)。睾酮在皮肤、肝脏和泌尿生殖道通过甾体5α-还原酶代谢生成二氢睾酮。在生殖组织中，DHT进一步代谢为雄甾烷二醇。⁶

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

• 睾酮cypionate
  • 睾酮
    • 二氢睾酮
      • 3-alpha-Androstanediol葡糖苷酸

路线的消除

肌注睾酮约90%的剂量以睾酮及其代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸缀合物的形式随尿液排出;大约6%的剂量会随粪便排出体外，大部分是未结合的形式。⁶

半衰期

睾酮cypionate的半衰期最长，约为8天。⁵

间隙

与其他睾酮类似物相比，肌注后睾酮cypionate清除率较低。

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

在临床前研究中，植入睾酮可诱导小鼠的宫颈-子宫肿瘤在某些情况下发生转移。有研究表明，女性服用睾酮可增加肝癌的易感性，增加肿瘤的数量。临床研究报告了肝细胞癌长期高剂量治疗的案例。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低睾丸素排泄率，使血清睾酮水平升高。
Abametapir	与阿贝美他匹合用可使血清睾酮cypionate浓度升高。
Abatacept	与Abatacept合用可增加睾酮cypionate的代谢。
Abciximab	睾酮可增加阿昔单抗抗凝血活性。
Abemaciclib	阿培昔布可降低睾丸素排泄率，使血清睾酮水平升高。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低睾丸素的代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与cypionate睾酮合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	与Acalabrutinib合用可降低睾酮cypionate的代谢。
Acamprosate	与睾酮素合用可使阿坎普酸排泄增加。
阿卡波糖	睾酮cypionate可增加阿卡波糖的降糖活性。

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食物相互作用

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产品

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
睾酮	前体药物	3 xmk78s47o	58-22-0	MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
睾酮	注入,解决方案	200毫克/毫升	肌肉内的	Slayback制药有限责任公司	2022-06-13	不适用
睾酮Cypionate	注射	200毫克/毫升	肌内;皮下	ASP在乎	2019-04-24	不适用
睾酮Cypionate	解决方案	200毫克/毫升	肌肉内的	Qualgen有限责任公司	2021-01-02	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Depo-Testosterone	注入,解决方案	200毫克/毫升	肌肉内的	医师全面护理有限公司	1994-07-12	不适用
Depo-Testosterone	注入,解决方案	100毫克/毫升	肌肉内的	A S药物解决方案	1979-07-25	不适用
Depo-Testosterone	注入,解决方案	200毫克/毫升	肌肉内的	A S药物解决方案	1979-07-25	不适用
Depo-Testosterone	注入,解决方案	200毫克/毫升	肌肉内的	Pharmacia和Upjohn公司有限责任公司	2014-07-01	不适用
Depo-Testosterone	注入,解决方案	200毫克/毫升	肌肉内的	Pharmacia和Upjohn公司有限责任公司	2014-03-31	2020-02-29
Depo-Testosterone	注入,解决方案	100毫克/毫升	肌肉内的	Pharmacia和Upjohn公司有限责任公司	1979-07-25	不适用
Depo-Testosterone	注入,解决方案	100毫克/毫升	肌肉内的	Pharmacia和Upjohn公司有限责任公司	2014-07-01	不适用
Depo-Testosterone	注入,解决方案	100毫克/毫升	肌肉内的	的药物治疗方案	1979-07-25	2019-03-31
Depo-Testosterone	注入,解决方案	200毫克/毫升	肌肉内的	Pharmacia和Upjohn公司有限责任公司	1979-07-25	不适用
睾酮Cypionate	注射	200毫克/毫升	肌肉内的	威尔希尔制药	2019-05-31	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Testone CIK	睾酮cypionate(200毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注入,解决方案;工具包	肌内;局部	Asclemed美国公司。	2007-12-21	不适用
睾酮Cypionate	睾酮cypionate(200毫克/毫升)	注射	肌内;皮下	ASP在乎	2019-04-24	不适用
睾酮Cypionate	睾酮cypionate(200毫克/毫升)	解决方案	肌肉内的	Qualgen有限责任公司	2021-01-02	不适用

类别

药物类别

• 合成代谢代理
• 雄激素
• 雄烷
• Androstenes
• 男性荷尔蒙
• BCRP / ABCG2基质
• CYP2B6底物
• CYP2C19底物
• CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• CYP3A底物
• CYP3A4诱导剂
• CYP3A4诱导剂(强度未知)
• CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• CYP3A4底物
• CYP3A5底物
• CYP3A7底物
• 细胞色素p450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 定时的准备工作
• 主要由肾脏排泄的药物
• 稠环化合物
• 促性腺激素
• 性腺类固醇激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• OAT3 / SLC22A8诱导物
• 22抑制剂
• 类固醇
• 睾酮和衍生品
• 睾丸素同系物
• Thyroxine-binding球蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为类固醇酯类的有机化合物。这些化合物含有一个甾体，其中含有一个羧酸酯基。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

类固醇酯

直接父

类固醇酯

选择父母

雄激素和衍生品/3-oxo delta-4-steroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/羧酸酯类/一元羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/Cyclohexenone

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

甾醇酯(CHEBI: 9463）/C19类固醇(雄激素)及其衍生物(C08156）/C19类固醇(雄激素)及其衍生物(LMST02020074）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

M0XW1UBI14

化学文摘号

58-20-8

InChI关键

HPFVBGJFAYZEBE-ZLQWOROUSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H40O3 c1-26-15-13-20(28日)17 - 19(26)8-9-21-22-10-11-24(27(22日2)16-14-23 (21)26)30 25 (29)12-7-18-5-3-4-6-18 / h17-18 21-24H, 3-16H2, 1-2H3 / t21、22、23、24、26、27 / mo / s1

国际命名

(1, 3, 3 br, 9, 9 b,在11日)9、11 a-dimethyl-7-oxo-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl 3-cyclopentylpropanoate

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@H) (OC (= O) CCC3CCCC3) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用

1. Freeman ER, Bloom DA, McGuire EJ:睾酮的简史。J . Urol. 2001 Feb;165(2):371-3。［文章］
2. Hoberman JM, Yesalis CE:合成睾酮的历史。科学学报1995年2月;272(2):76-81。［文章］
3. Weinbauer GF, Jackwerth B, Yoon YD, Behre HM, yech, Nieschlag E:睾酮烯头酸和双氢睾酮烯头酸在非人类灵长类动物中的药代动力学和药效学。Acta性(Copenh)。1990年4月,122(4):432 - 42。［文章］
4. Shoskes JJ, Wilson MK, Spinner ML:睾酮替代治疗制剂的药理学。2016年12月;5(6):834-843。doi: 10.21037 / tau.2016.07.10。［文章］
5. Dailymed [链接］
6. 辉瑞专著(链接］
7. 辉瑞专著(链接］

外部链接

KEGG药物

D00957

KEGG化合物

C08156

ChemSpider

390140

ChEBI

9463

ChEMBL

CHEMBL1201101

锌

ZINC000004097468

维基百科

Testosterone_cypionate

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	细精管发育不全综合征	1
4	没有招聘	其他	健康受试者(HS)/变性人	1
4	招聘	治疗	睾丸性腺机能减退	1
3.	完成	治疗	癌症,先进	1
2	积极不招聘	治疗	腺癌、前列腺癌/Castration-Resistant前列腺癌	1
2	完成	治疗	转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC)	1
2	完成	治疗	前列腺癌	1
2	招聘	支持性护理	前列腺癌	1
2	招聘	治疗	转移性去势抵抗前列腺癌(CRPC)	1
2	招聘	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌肉内的	100毫克/毫升
注入,解决方案	肌肉内的	250毫克/毫升
注入,解决方案	肌肉内的	200毫克/毫升
解决方案	肌肉内的	100mg / mL
注射	肌肉内的	100毫克/毫升
注射	肌肉内的	200毫克/毫升
液体	肌肉内的	100mg / mL
注入,解决方案;工具包	肌内;局部
注射	肌肉内的	100毫克/毫升
注射	肌肉内的	200毫克/ 10毫升
注射	肌肉内的	200毫克/毫升
注射	肌内;皮下	200毫克/毫升
注入,解决方案	肌肉内的	100毫克/毫升
粉	不适用	1 g / g
解决方案	肌肉内的	200毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	98 - 104ºC	“化学物质”
水溶度	不溶性	“FDA标签”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000437毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.1	ALOGPS
logP	6.11	ChemAxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.52	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	43.372	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	119.36米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	49.843.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2018年1月11日23:07 /更新于2022年8月04日14:16