通过哺乳动物肝脏的有机阴离子转运体清除多特异性药物和类固醇。
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博苏伊特X，穆勒M，哈根布奇B，迈耶PJ
通过哺乳动物肝脏的有机阴离子转运体清除多特异性药物和类固醇。
1996年3月276(3):891-6。
- PubMed ID
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8786566 (在PubMed］
- 摘要
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最近从大鼠肝脏中克隆出了一种有机阴离子运输多肽，可介导对带负电荷的亚苯酞和胆盐的不依赖钠的摄取(Jacquemin等，1994年)。在本研究中，我们利用非洲爪蟾卵母细胞表达系统，将底物特异性研究扩展到中性和带正电的有机化合物。我们发现同样的转运多肽也可以转运中性心脏糖苷瓦巴因(表观Km约1.7mM);内源性类固醇醛固酮(Km约15nM)、皮质醇(Km约13 microM)和地塞米松;阴离子甾体偶联物雌二醇-3-硫酸酯(Km约4.5微米)和雌二醇-17-葡糖苷酸酯(Km约3.0微米)和外源性两亲性有机阳离子N-(4,4-偶氮-正戊基)-21-脱氧ajmalinium(抗心律失常药物N-丙基jjmaline的一种永久带电的可光衍生物)。这些数据表明，先前克隆的肝脏有机阴离子运输多肽实际上可以运输各种不同电荷的亲脂性有机化合物，包括外源性和内源性有机阴离子、中性类固醇和有机阳离子。因此，一个单一的正弦(或基底外侧)运输多肽可以解释，至少部分，在哺乳动物肝脏中电荷无关的类固醇和药物清除。
引用本文的药库数据
- 药物转运蛋白