在肾肾元远端小管和集合管的晚期，醛固酮主要有两个作用:1)醛固酮作用于肾肾元远端小管主要细胞上的矿物皮质激素受体(MR)，增加其顶端(管腔)膜对钾和钠的通透性，激活其基底外侧Na+/K+泵，刺激ATP水解导致泵的磷酸化，泵的构象变化使Na+离子暴露于外界。磷酸化形式的泵对Na+离子的亲和力较低，因此重新吸收钠(Na+)离子和水进入血液，并分泌钾(K+)离子进入尿液;2)醛固酮通过集血管中的插层细胞刺激H+的分泌，调节血浆中HCO3 -的水平及其酸碱平衡;3)醛固酮可通过垂体后腺作用于中枢神经系统，释放抗利尿激素(ADH)，直接作用于肾小管吸收，起到保水作用。

的作用机制

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	不可用	人类
U盐皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

醛固酮
- 醛固酮18-glucuronide
- Tetrahydroaldosterone-3-glucuronide

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	与阿巴他韦合用可提高血清醛固酮浓度。
Abatacept	当阿巴他普与醛固酮合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿卡波糖	当醛固酮与阿卡波糖联合使用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当醛固酮与醋酸氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当醛固酮与乙酰美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	醛固酮可增加棘香豆素的抗凝活性。
Acetohexamide	当醛固酮与乙酰六醇酯合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	当醛固酮与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当醛固酮与乙酰水杨酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与醛固酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

H02AA01 -醛固酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，即21-羟基类固醇。这些是在甾体骨干的21位携带羟基的类固醇。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: Hydroxysteroids
直接父: 21-hydroxysteroids
选择父母: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物/20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/阿尔法羟基酮/二级醇/环醇及其衍生物/主要醇

显示三个
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/18-oxosteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/醛/脂肪族homopolycyclic化合物

显示16个更多
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 3-氧基甾体，11 -羟基甾体，20-氧基甾体，矿物皮质甾体，21-羟基甾体，c21 -类固醇甾体，18-氧基甾体(CHEBI: 27584）/孕烷及其衍生物[图]，矿物皮质激素(C01780）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(LMST02030026）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4964年p6t9rb
化学文摘号: 52-39-1
InChI关键: PQSUYGKTWSAVDQ-ZVIOFETBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H28O5 c1-20-7-6-13(24) 8 - 12(20) 2-3-14-15-4-5-16(18(26) 10-22) 21日(15日11-23)上行线(25)19 (14)20 / h8、11、14日至17日,19日,22日,25 h, 2 - 7日,9-10H2, 1 h3 / t14 - 15 - 16 +, 17 - 19 + 20 - 21 + / mo / s1
国际命名: (1, 3, 3 bs, 9, 9 b, 10, 11 ar) 10-hydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 9 a-methyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthrene-11a-carbaldehyde
微笑: [H] [C@@) 1 (CC [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CCC4 = CC = O CC (C@) 4 (C) [C@@] 3 [C@@H] ([H]) (O) C [C@] 12 C = O) C (= O)有限公司

参考文献

合成参考

杰克·菲什曼，埃利奥特·哈恩，格雷戈里·a·史密斯，"醛固酮生物合成抑制剂"美国专利US5120724, 1969年12月发布。

US5120724

一般引用

Williams JS, Williams GH:醛固酮50周年纪念。中华临床内分泌杂志2003 6;88(6):2364-72。［文章］

外部链接

KEGG化合物: C01780
PubChem化合物: 5839
PubChem物质: 46505770
ChemSpider: 5633
BindingDB: 19214
RxNav: 1312358
ChEBI: 27584
ChEMBL: CHEMBL273453
锌: ZINC000003833824
治疗目标数据库: DAP001344
网页: PA164924487
PDBe配体: AS4
维基百科: 醛固酮

PDB项

2 aa2/2 q1h/6 hgj

化学物质

下载 (68.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	脑血管意外/高血压(Hypertension)/短暂性脑缺血发作	1
4	招聘	治疗	心血管疾病(CVD)/糖尿病	1
4	撤销	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(Hypertension)	1
4	撤销	治疗	高血压(Hypertension)	1
3.	完成	预防	心房纤颤	1
3.	完成	预防	心血管疾病(CVD)/心肌梗死	1
3.	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/充血性心力衰竭(CHF)	1
3.	完成	治疗	特发性膜性肾病	1
1	完成	诊断	炎症	1
0	没有招聘	治疗	心脏衰竭	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	166.5°C	PhysProp
水溶度	51.2 mg/L(37°C)	雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)
logP	1.08	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.148毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.54	ALOGPS
logP	1.06	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.82	ChemAxon
pKa最强(基本)	-2.9	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	91.67²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	96.79米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.82^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9943
血脑屏障	+	0.921
Caco-2渗透	+	0.8527
22基板	底物	0.7719
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.738
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7441
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6832
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8059
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.904
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7278
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9189
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9251
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9434
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8795
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8737
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9073
致癌性	Non-carcinogens	0.9543
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9279
大鼠急性毒性	1.5456 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9242
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5136

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (12.2 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 06 - si - 0694000000 - 60 - e1d35ad11d153b5152
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0596 - 2961000000 - 2961000000 - e63a34116d1e

目标

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细节 1.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

Wilson VS, Bobseine K, Lambright CR, Gray LE Jr:一种新型细胞系MDA-kb2，稳定表达一种雄激素和糖皮质激素响应报告基因，用于检测激素受体激动剂和拮抗剂。毒理学2002年3月66(1):69-81。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	0.338	N/A	N/A	A28962
EC 50 (nM)	3.8	N/A	N/A	A28052
集成电路50 (nM)	9.27	N/A	N/A	A28962

细节 2.盐皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 矿物皮质激素(MC)如醛固酮和糖皮质激素(GC)如皮质酮或皮质醇的受体。与矿物皮质激素反应元件(MRE)结合并激活靶细胞。
基因名字: NR3C2
Uniprot ID: P08235
Uniprot名字: 盐皮质激素受体
分子量: 107066.575哒

参考文献

Bruner KL, Derfoul A, Robertson NM, Guerriero G, Fernandes-Alnemri T, Alnemri ES, Litwack G:非配体矿物皮质激素受体与热休克蛋白70和90以及免疫亲素FKBP-52相关。接收信号传输。1997;7(2):85-98。［文章］
Bunda S, Liu P, Wang Y, Liu K, Hinek A:醛固酮通过矿物皮质激素受体不依赖的方式激活胰岛素样生长因子-i受体，诱导心脏成纤维细胞产生弹性蛋白。中华病理学杂志2007 09月171(3):809-19。［文章］
Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
Bergann T, Ploger S, Fromm A, Zeissig S, Borden SA, Fromm M, Schulzke JD:表达上皮细胞Na+通道的结肠矿物皮质激素受体细胞模型。生物化学与生物物理学报。2009年5月1日;382(2):280-5。doi: 10.1016 / j.bbrc.2009.03.006。Epub 2009年3月9日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 11B1，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 具有甾体11- β -羟化酶活性。除了这种活性外，甾体的18或19羟基化和雄甾二酮的芳构化也被归因于细胞色素。
基因名字: CYP11B1
Uniprot ID: P15538
Uniprot名字: 细胞色素P450 11B1，线粒体
分子量: 57572.44哒

参考文献

Fallo F, Pezzi V, Barzon L, Mulatero P, Veglio F, Sonino N, Mathis JM: CYP11B1和CYP11B2在醛固酮腺瘤中的表达定量评估。内分泌杂志2002年12月;147(6):795-802。［文章］

细节 2.细胞色素P450 11B2，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 优先通过皮质酮和18-羟基皮质酮催化11-脱氧皮质酮转化为醛固酮。
基因名字: CYP11B2
Uniprot ID: P19099
Uniprot名字: 细胞色素P450 11B2，线粒体
分子量: 57559.62哒

参考文献

Fallo F, Pezzi V, Barzon L, Mulatero P, Veglio F, Sonino N, Mathis JM: CYP11B1和CYP11B2在醛固酮腺瘤中的表达定量评估。内分泌杂志2002年12月;147(6):795-802。［文章］

细节 3.类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇17-alpha-monooxygenase活动
特定的功能: 孕烯酮和孕酮转化为17- α -羟基化产物，随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。催化17-羟化反应。
基因名字: CYP17A1
Uniprot ID: P05093
Uniprot名字: 类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶
分子量: 57369.995哒

参考文献

武田Y, Yoneda T, Demura M, Furukawa K, Koshida H, Miyamori I, Mabuchi H:日本17 α -羟化酶缺乏患者的细胞色素p -450c17 α (CYP17)和醛固酮合成酶(CYP11B2)的遗传分析。中国性(Oxf)。2001年6月,54(6):751 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2265.2001.01272.x。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Torimoto N, Ishii I, Hata M, Nakamura H, Imada H, Ariyoshi N, Ohmori S, Igarashi T, Kitada M:底物与活性位点内源性类固醇的直接相互作用可能改变细胞色素P450 3A4的活性。生物化学。2003 Dec 30;42(51):15068-77。doi: 10.1021 / bi034409n。［文章］
Maron BA, Leopold JA:醛固酮受体拮抗剂:有效但常被遗忘。流通。2010年2月23日;121(7):934-9。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.109.895235。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Romiti N, Tramonti G, Chieli E:不同化学物质对HK-2近端小管细胞系MDR-1 p -糖蛋白表达和活性的影响。2002年9月1日;183(2):83-91。［文章］
Ueda K, Okamura N, Hirai M, Tanigawara Y, Saeki T, Kioka N, Komano T, Hori R:人p糖蛋白可转运皮质醇、醛固酮和地塞米松，但不转运孕酮。生物化学杂志1992 12月5日;267(34):24248-52。［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 同向转运活动
特定的功能: 钠离子依赖性，高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字: SLC22A5
Uniprot ID: O76082
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员5
分子量: 62751.08哒

参考文献

Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2)对Na(+)依赖性肉碱转运的药理和毒理学意义。中国药理学杂志1999年11月;291(2):778-84。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

吕瑞，王晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕。oatp有机阴离子转运蛋白在哺乳动物细胞中的瞬时表达:候选底物的鉴定。Am J Physiol. 1996 Feb;270(2 Pt 2):F319-25。［文章］
bosuyt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏中有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。1996年3月276(3):891-6。［文章］

药物创建于2007年9月11日17:49 /更新于2022年5月03日17:57

醛固酮

识别

醛固酮结构(DB04630)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献