识别

总结

氢化可的松戊酸酯是一种皮质类固醇,用于治疗炎症性和瘙痒性皮质类固醇反应性皮肤病。

品牌名称
Hydroval
通用名称
氢化可的松戊酸酯
DrugBank加入数量
DB14544
背景

不可用

类型
小分子
批准、审查批准
结构
重量
平均:446.5763
单一同位素的:446.266838948
化学公式
C26H38O6
同义词
  • 皮质醇17-valerate
  • 氢化可的松17-valerate
  • 氢化可的松戊酸酯

药理学

指示

用于缓解皮质激素反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌(激素)紊乱(肾上腺功能不全、艾迪生病)。它也被用于治疗许多免疫和过敏性疾病,如关节炎、狼疮、严重的牛皮癣、严重的哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氢化可的松是最重要的人体糖皮质激素。它对生命至关重要,调节或支持多种重要的心血管、代谢、免疫和内稳态功能。局部氢化可的松因其抗炎或免疫抑制特性被用于治疗由皮质类固醇反应性皮肤病引起的炎症。糖皮质激素是一类类固醇激素,其特征是能够与皮质醇受体结合,并触发各种重要的心血管、代谢、免疫和稳态效应。糖皮质激素与矿物皮质激素和性类固醇的区别在于它们有不同的受体、靶细胞和作用。从技术上讲,皮质类固醇一词既指糖皮质激素,也指矿物皮质激素,但通常用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞介导的免疫。它们通过抑制编码细胞因子IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-8和tnf - α的基因发挥作用,其中最重要的是IL-2。细胞因子的减少限制了T细胞的增殖。糖皮质激素也抑制体液免疫,导致B细胞表达较低的IL-2和IL-2受体。 This diminishes both B cell clonal expansion and antibody synthesis. The diminished amounts of IL-2 also leads to fewer T lymphocyte cells being activated.

的作用机制

氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。在与受体结合后,新形成的受体-配体复合体将自己易位到细胞核中,并在细胞核中与靶基因启动子区域的许多糖皮质激素反应元件(GRE)结合。然后,DNA结合受体与基本转录因子相互作用,导致特定靶基因的表达增加。皮质类固醇的抗炎作用被认为涉及脂角蛋白,磷脂酶A2抑制蛋白,通过抑制花生四烯酸,控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体来说,糖皮质激素诱导脂皮质素-1(膜联素-1)合成,然后结合细胞膜,阻止磷脂酶A2与底物花生四烯酸接触。这导致了类二十烷素的减少。环氧合酶(COX-1和COX-2)的表达也被抑制,增强了效果。换句话说,炎症中的两种主要产物前列腺素和白三烯被糖皮质激素的作用所抑制。糖皮质激素还刺激脂coratin -1逃逸到细胞外空间,在那里它与白细胞膜受体结合,并抑制各种炎症事件:上皮粘附、迁移、趋化、吞噬、呼吸爆发和从中性粒细胞、巨噬细胞和乳腺细胞释放各种炎症介质(溶酶体酶、细胞因子、组织纤溶酶原激活物、趋化因子等)。此外,由于淋巴系统功能的下降、免疫球蛋白和补体浓度的降低、淋巴细胞减少的沉淀以及抗原-抗体结合的干扰,免疫系统受到皮质类固醇的抑制。

目标 行动 生物
一个膜联蛋白A1 不可用 人类
一个糖皮质激素受体 不可用 人类
U皮质类固醇11- β -脱氢酶同工酶2 不可用 人类
U3 -羟基类固醇脱氢酶/ δ 5- >4-异构酶 不可用 人类
吸收

外用皮质类固醇可以从正常完整的皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病过程增加经皮吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

95%

新陈代谢

主要是肝脏通过CYP3A4

路线的消除

皮质类固醇主要在肝脏中代谢,然后由肾脏排出体外。一些外用皮质类固醇及其代谢物也被排泄到胆汁中。

半衰期

6 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

副作用包括抑制骨形成,抑制钙吸收和延迟伤口愈合

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abametapir 戊酸氢化可的松与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 戊酸氢化可的松与阿卡波糖合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide 戊酸氢化可的松与乙酰六醇酯联用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin 当戊酸氢化可的松与乙酰地地黄毒素合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Albiglutide 戊酸氢化可的松与Albiglutide合用可增加高血糖的风险或严重程度。
异体加工的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织与戊酸氢化可的松联合使用可降低治疗效果。
Alogliptin 戊酸氢化可的松与阿格列汀合用可增加高血糖的风险或严重程度。
氨鲁米特 戊酸氢化可的松与氨基葡萄糖酰亚胺合用可降低疗效。
苄氟噻嗪 当戊酸氢化可的松与苯德罗氟甲氮嗪合用时,电解质失衡的风险或严重程度会增加。
Benzthiazide 当戊酸氢化可的松与苯噻嗪合用时,电解质失衡的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
没有发现的交互。

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
氢化可的松 前体药物 WI4X0X7BPJ 50-23-7 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Hydroval奶油0.2% 奶油 0.2% 局部 tarpharma, Taro Pharmaceuticals Inc.的一个部门。 2000-12-18 不适用 加拿大的国旗
Hydroval软膏0.2% 药膏 0.2% 局部 tarpharma, Taro Pharmaceuticals Inc.的一个部门。 2000-12-18 不适用 加拿大的国旗
Westcort 奶油 2毫克/ 1 g 局部 医生全面护理公司 1993-06-01 2011-05-31 美国国旗
Westcort 药膏 2毫克/ 1 g 局部 太阳药业有限公司 2008-10-06 2008-10-06 美国国旗
Westcort 药膏 2毫克/ 1 g 局部 医生全面护理公司 1995-12-20 2011-05-31 美国国旗
Westcort 奶油 2毫克/ 1 g 局部 Bristol Myers Squibb制药公司 2007-01-01 2008-06-30 美国国旗
Westcort Crm 0.2% 奶油 0.2% 局部 Westwood Squibb, Bristol Myers Squibb加拿大分公司 1992-12-31 2006-12-18 加拿大的国旗
Westcort安大略省的0.2% 药膏 0.2% 局部 Westwood Squibb, Bristol Myers Squibb加拿大分公司 1991-12-31 2009-04-17 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氢化可的松戊酸酯 奶油 2毫克/ 1 g 局部 卢平制药有限公司 2019-11-19 不适用 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 药膏 2毫克/ 1 g 局部 珂赛特制药有限公司 1998-08-25 2022-04-30 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 药膏 2毫克/ 1 g 局部 医生全面护理公司 2005-03-15 不适用 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 奶油 2毫克/ 1 g 局部 美国太郎制药公司 1998-08-25 不适用 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 奶油 2毫克/ 1 g 局部 的药物治疗方案 2009-12-02 不适用 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 药膏 2毫克/ 1 g 局部 珂赛特制药有限公司 2021-05-03 不适用 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 奶油 2毫克/ 1 g 局部 的药物治疗方案 1998-08-25 2017-08-31 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 药膏 2毫克/ 1 g 局部 美国格伦马克制药公司 2019-03-05 不适用 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 奶油 2毫克/ 1 g 局部 Padagis以色列制药有限公司 2009-12-02 不适用 美国国旗
氢化可的松戊酸酯 奶油 2毫克/ 1 g 局部 医生全面护理公司 2002-02-04 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,即21-羟基类固醇。这些是在甾体骨干的21位携带羟基的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂类和类脂分子
类固醇及类固醇衍生物
子课
Hydroxysteroids
直接父
21-hydroxysteroids
选择父母
葡萄糖/矿物皮质激素,孕激素及其衍生物/类固醇酯/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta-4-steroids/Delta-4-steroids/Alpha-acyloxy酮/Cyclohexenones/阿尔法羟基酮/环醇及其衍生物
显示6更
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Alpha-acyloxy酮/阿尔法羟基酮
展示19日更
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
糖皮质激素、皮质醇酯、戊酸酯(CHEBI: 50865
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
68717 p8fuz
化学文摘号
57524-89-7
InChI关键
FZCHYNWYXKICIO-FZNHGJLXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H38O6 c1-4-5-6-22(31)比赛分别((30)15 - 21日)12-10-19-18-8-7-16-13-17(28)12-10-19-18-8-7-16-13-17(16日2)23(18)20(29)14-25(19日、26日)3 / h13、18 - 20,23日,27日,29日h, 4 - 12, 14-15H2, 1-3H3 / t18 -, 19 - 20 - 23 + 24、25 - 26 / mo / s1
国际命名
(1 r, 3、3 bs、9 ar, 9 b, 10, 11时)10-hydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 9、11 a-dimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl pentanoate
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O)预备)(C (= O)有限公司)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕。婴幼儿皮质醇昼夜节律的发展。早期Hum Dev. 2003年8月;73(1-2):39-52。[文章
  2. Palacios R, Sugawara I:氢化可的松通过使白细胞介素-2生产者T细胞对白细胞介素-1无反应并不能合成T细胞生长因子来抑制自体混合淋巴细胞反应中的T细胞增殖。中华免疫学杂志1982 1月15(1):25-31。[文章
  3. 奈特,科恩菲尔德,葛雷泽,邦迪PK:静脉注射氢化可的松对人血清和尿液电解质的影响。中华临床内分泌杂志1955年2月;15(2):176-81。[文章
PubChem化合物
5282494
ChemSpider
4445635
ChEBI
50865
ChEMBL
CHEMBL1200562
ZINC000004213520
维基百科
Hydrocortisone_valerate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 完成 治疗 套细胞淋巴瘤(MCL)/肥大细胞白血病(MCL) 1
1 终止 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/白血病,淋巴母细胞,急性,T细胞/淋巴细胞白血病,急性,儿童 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部 2毫克/ 1 g
药膏 局部 2毫克/ 1 g
奶油 局部 0.2%
药膏 局部 0.2%
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00763毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.62 ALOGPS
logP 3.31 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.75 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.8 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 100.92 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 120.38米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 50.083. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 dj - 3940000000 - 3404 - 00 f33294a725373b9b

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
结构分子活动
特定的功能
在先天免疫应答中起重要作用,是糖皮质激素介导应答的效应因子和炎症过程的调节因子。具有抗炎活性(PubMed:8425544)。玩……
基因名字
ANXA1
Uniprot ID
P04083
Uniprot名字
膜联蛋白A1
分子量
38713.855哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Sato-Matsumura KC, Matsumura T, Nakamura H, Sawa H, Nagashima K, Koizumi H:钙和TPA增强培养的人角质形成细胞中膜联蛋白I的表达。Arch Dermatol Res. 2000 10月;292(10):496-9。[文章
  4. White MV, Igarashi Y, Lundgren JD, Shelhamer J, Kaliner M:氢化可的松抑制中性粒细胞源性组胺释放活性和抗ige诱导的大鼠嗜碱性白血病细胞介质释放。中华免疫学杂志1991 7月15日;147(2):667-73。[文章
  5. Serres M, Viac J, Comera C, Schmitt D: annexin I在新鲜分离的人表皮细胞和培养的角质形成细胞中的表达。Arch Dermatol Res. 1994;286(5):268-72。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子,结合糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为调制体…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. Grossman R, Yehuda R, Golier J, McEwen B, Harvey P, Maria NS:静脉氢化可的松对PTSD患者和健康对照组认知功能的影响。Ann N Y Acad science . 2006 7;1071:410-21。[文章
  2. Rautanen A, Eriksson JG, Kere J, Andersson S, Osmond C, Tienari P, Sairanen H, Barker DJ, Phillips DI, Forsen T, Kajantie:出生时的体型与晚年皮质醇浓度和糖耐量的关系是由糖皮质激素受体基因的单倍型修饰的。中华临床内分泌杂志2006 11月;91(11):4544-51。Epub 2006年8月8日。[文章
  3. Hammer F, Stewart PM:高血压的皮质醇代谢。最佳实践Res临床内分泌Metab 2006年9月20日(3):337-53。[文章
  4. Shaw JR、Gabor K、Hand E、Lankowski A、Durant L、Thibodeau R、Stanton CR、Barnaby R、Coutermarsh B、Karlson KH、Sato JD、Hamilton JW、Stanton BA:糖皮质激素受体在刺鱼(Fundulus heteroclitus)海水适应中的作用及砷的影响。中国物理学报2007年2月;292(2):R1052-60。Epub 2006 10月12日。[文章
  5. sherl:地塞米松抑制-促肾上腺皮质激素释放激素刺激联合试验在抑郁症、酒精中毒和自杀行为研究中的应用。ScientificWorldJournal。2006年10月31日,6:1398 - 404。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
催化皮质醇转化为不活跃的代谢物可的松。调节细胞内糖皮质激素水平,从而保护非选择性矿物皮质激素受体不被占用…
基因名字
HSD11B2
Uniprot ID
P80365
Uniprot名字
皮质类固醇11- β -脱氢酶同工酶2
分子量
44126.06哒
参考文献
  1. Furstenberger C, Vuorinen A, Da Cunha T, Kratschmar DV, Saugy M, Schuster D, Odermatt A:合成代谢雄激素氟甲酮抑制11 β -羟基类固醇脱氢酶2依赖性糖皮质激素失活。毒理学杂志,2012年4月;126(2):353-61。doi: 10.1093 / toxsci / kfs022。Epub 2012年1月23日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇delta-isomerase活动
特定的功能
3- β - hsd是一种双功能酶,可催化δ(5)-烯-3- β -羟基甾体的氧化转化和酮类甾体的氧化转化。3- β - hsd酶促体系pl…
基因名字
HSD3B1
Uniprot ID
P14060
Uniprot名字
3 -羟基类固醇脱氢酶/ δ 5- >4-异构酶
分子量
42251.25哒
参考文献
  1. batia C, Oerum S, Bray J, Kavanagh KL, Shafqat N, Yue W, Oppermann U:人短链脱氢酶/还原酶(SDR)的配体识别与构效关系的系统分析。化学生物互动。2015年6月5日;234:114-25。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.12.013。Epub 2014年12月16日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Joellenbeck L, Qian Z, Zarba A, Groopman JD:用高效液相色谱法测定尿6 β -羟基皮质醇/皮质醇比值,作为人类细胞色素P-450 3A4的生物标志物。癌症流行病学生物标志物预防1992年11 - 12月;1(7):567-72。[文章
  2. Litt j .(2016)。利特药疹和反应手册(第22版)。CRC出版社有限责任公司。
  3. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能
具有甾体11- β -羟化酶活性。除了这种活性外,甾体的18或19羟基化和雄甾二酮的芳构化也被归因于细胞色素。
基因名字
CYP11B1
Uniprot ID
P15538
Uniprot名字
细胞色素P450 11B1,线粒体
分子量
57572.44哒
参考文献
  1. Freel EM, Shakerdi LA, Friel EC, Wallace AM, Davies E, Fraser R, Connell JM:正常人循环18-羟基皮质醇和18-氧皮质醇来源的研究。中华临床内分泌杂志2004 09;89(9):4628-33。doi: 10.1210 / jc.2004 - 0379。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能
优先通过皮质酮和18-羟基皮质酮催化11-脱氧皮质酮转化为醛固酮。
基因名字
CYP11B2
Uniprot ID
P19099
Uniprot名字
细胞色素P450 11B2,线粒体
分子量
57559.62哒
参考文献
  1. Freel EM, Shakerdi LA, Friel EC, Wallace AM, Davies E, Fraser R, Connell JM:正常人循环18-羟基皮质醇和18-氧皮质醇来源的研究。中华临床内分泌杂志2004 09;89(9):4628-33。doi: 10.1210 / jc.2004 - 0379。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Bauersachs J, Christ M, Ertl G, Michaelis UR, Fisslthaler B, Busse R, Fleming I:皮质醇增加了猪冠状动脉中细胞色素p4502c的表达和edhf介导的松弛。心血管杂志2002年6月;54(3):669-75。[文章
  2. 马oulkova P, Pavek P, Maly J, Vlcek J:糖皮质激素对细胞色素P450酶的调控及其药物相互作用的影响。2014年3月10日(3):425-35。doi: 10.1517 / 17425255.2014.878703。Epub 2014年1月23日。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
作为雄激素转运蛋白的功能,但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -双氢睾酮,睾酮…
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性hormone-binding球蛋白
分子量
43778.755哒
参考文献
  1. Khoromi S、Muniyappa R、Nackers L、Gray N、Baldwin H、Wong KA、Matheny LA、Moquin B、Rainer A、Hill S、Remaley A、Johnson LL、Max MB、Blackman MR:慢性骨关节炎疼痛对男性神经内分泌功能的影响。临床内分泌病学杂志2006 11月;91(11):4313-8。Epub 2006 8月15日。[文章
  2. Stroud LR, Solomon C, Shenassa E, Papandonatos G, Niaura R, Lipsitt LP, Lewinn K, Buka SL:来自国家围产期合作项目的产妇产前类固醇激素的长期稳定性:经过这么多年仍然有效。心理神经内分泌学。2007年2月,32(2):140 - 50。Epub 2007年1月31日。[文章
  3. Lombardi G, Mondaini N, Macchiarella A, Del Popolo G:脊髓损伤(SCI)患者的女性性功能障碍和激素状况。中国免疫学杂志。2007 9 - 10;28(5):722-6。Epub 2007年5月9日。[文章
  4. Shifren JL, Desindes S, McIlwain M, Doros G, Mazer NA:一项随机、开放标签、交叉研究,比较口服和经皮雌激素治疗对自然绝经妇女血清雄激素、甲状腺激素和肾上腺激素的影响。更年期。2007;11 - 12月14(6):985 - 94。[文章
  5. Rizzo L, Dobrovsky V, Danilowicz K, Kral M, Cross G, Serra HA, Bruno OD:低剂量糖皮质激素治疗高雄激素血症。药物(B宜)。2007年,67(3):247 - 52。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
几乎所有脊椎动物血液中糖皮质激素和黄体酮的主要运输蛋白。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
参考文献
  1. Henley DE, Lightman SL:对皮质激素结合球蛋白和糖皮质激素传递的新见解。神经科学,2011年4月28日;180:1-8。doi: 10.1016 / j.neuroscience.2011.02.053。Epub 2011年3月1日[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。[文章
  2. Kim RB、Wandel C、Leake B、Cvetkovic M、Fromm MF、Dempsey PJ、Roden MM、Belas F、Chaudhary AK、Roden DM、Wood AJ、Wilkinson GR:人CYP3A和p糖蛋白底物与抑制剂的相互关系。Pharm Res. 1999 3月16日(3):408-14。[文章
  3. Yates CR, Chang C, Kearbey JD, Yasuda K, Schuetz EG, Miller DD, Dalton JT, Swaan PW: p -糖蛋白介导糖皮质激素转运的结构决定因素。Pharm Res. 2003 11月20(11):1794-803。[文章
  4. Ueda K, Okamura N, Hirai M, Tanigawara Y, Saeki T, Kioka N, Komano T, Hori R:人p糖蛋白可转运皮质醇、醛固酮和地塞米松,但不转运孕酮。生物化学杂志1992 12月5日;267(34):24248-52。[文章
  5. Orlowski S, Mir LM, Belehradek J Jr, Garrigos M:类固醇和维拉帕米对p -糖蛋白atp酶活性的影响:孕酮、去氧皮质酮、皮质酮和维拉帕米是相互非排他性的调节剂。生物化学杂志1996年7月15日;317 (Pt 2):515-22。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输,如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. 吕瑞,王晓燕,王晓燕,王晓燕,王晓燕。oatp有机阴离子转运蛋白在哺乳动物细胞中的瞬时表达:候选底物的鉴定。Am J Physiol. 1996 Feb;270(2 Pt 2):F319-25。[文章
  2. bosuyt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏中有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。1996年3月276(3):891-6。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Imai Y, Asada S, Tsukahara S, Ishikawa E, tsuuo T, Sugimoto Y:乳腺癌抵抗蛋白输出硫酸化雌激素,但不输出游离雌激素。Mol Pharmacol. 2003 9月;64(3):610-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
用在非洲爪蟾上表达的人OAT3在体外证明了皮质醇的底物活性。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。[文章

药物创建于2018年7月12日21:22 /更新于2022年9月15日00:46