乳腺癌抗蛋白出口硫酸雌激素但不是免费的雌激素。
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Imai Y,年代,原慎司年代,石川E, Tsuruo T,杉本Y
乳腺癌抗蛋白出口硫酸雌激素但不是免费的雌激素。
摩尔杂志。2003年9月,64 (3):610 - 8。
- PubMed ID
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12920197 (在PubMed]
- 文摘
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乳腺癌耐药蛋白(BCRP),磷酸腺苷磁带,抵抗米托蒽醌等一系列抗癌试剂7-ethyl-10-hydroxycamptothecin, topotecan。我们以前报道,雌激素酮和17 beta雌二醇逆转多药耐药性BCRP-mediated。在目前的研究中,我们证明BCRP出口雌激素代谢物。首先,我们生成BCRP-transduced LLC-PK1 (LLC) / BCRP)细胞,外生BCRP的表达在顶端膜,和调查transcellular运输3 h-labeled化合物使用细胞微孔滤膜上镀。米托蒽醌的basal-to-apical运输(排泄),雌激素酮,17个beta雌二醇在有限责任公司/ BCRP细胞比LLC-PK1细胞。薄层色谱法的交通运输类固醇透露,雌激素酮和17 beta雌二醇是独立于BCRP的表达。另外,增加雌激素酮硫酸盐和硫酸17 beta雌二醇的分泌在有限责任公司/ BCRP细胞。BCRP抑制剂完全抑制了硫酸的排泄增加雌激素在顶端膜。雌激素转化为硫酸他们配合有限责任公司/ BCRP和LLC-PK1细胞之间的相似,表明雌激素的增加排泄硫酸盐可归因于BCRP-mediated运输。接下来,3 h-labeled化合物的吸收膜囊泡从BCRP-transduced K562 (K562 / BCRP)细胞进行了研究。 3H-labeled estrone sulfate, but not 3H-labeled estrone or 17beta-estradiol, was taken up by membrane vesicles from K562/BCRP cells, and this was ATP-dependent. Additionally, BCRP inhibitors suppressed the transport of estrone sulfate in membrane vesicles from K562/BCRP cells. These results suggest that BCRP does not transport either free estrone or 17beta-estradiol but exports sulfate conjugates of these estrogens.
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 共轭雌激素 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的底物细节 雌二醇 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇醋酸 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 苯甲酸雌二醇 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇cypionate 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇dienanthate 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌二醇戊酸酯 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雌激素酮 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氢化可的松aceponate 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 醋酸氢化可的松 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 丁酸氢化可的松 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松cypionate 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松磷酸 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松probutate 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松戊酸酯 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 米托蒽醌 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的底物细节 牛磺胆酸 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节