健康受试者单剂量给药后2-3小时内出现DPP-4的峰值抑制。在12.5 ~ 800 mg剂量范围内，DPP-4的抑制峰值超过93%。当剂量大于或等于25 mg时，DPP-4的抑制率在24小时内保持在80%以上。与安慰剂相比，阿格列汀在标准餐后的8小时内也显示餐后胰高血糖素水平下降，而餐后GLP-1活性水平上升。阿格列汀不影响QTc间隔。

的作用机制

阿格列汀抑制二肽基肽酶4 (DPP-4)， DPP-4通常会降解肠促胰岛素葡萄糖依赖性胰岛素性多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1 (GLP-1)。抑制DPP-4增加活性血浆肠泌素的数量，有助于血糖控制。GIP和GLP-1刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖的胰岛素分泌。GLP-1还具有抑制葡萄糖依赖的胰高血糖素分泌、诱导饱腹感、减少食物摄入和减少胃排空等附加作用。

目标	行动	生物
一个Dipeptidyl肽酶4	抑制剂	人类

吸收

NESINA在健康受试者和2型糖尿病患者体内的药代动力学也相似。当给健康受试者和2型糖尿病患者单次口服800 mg时，给药后1 - 2小时出现阿格列汀的血浆峰值浓度(中位数Tmax)。阿格列素的积累极少。NESINA的绝对生物利用度约为100%。食物不影响阿格列汀的吸收。

的体积分布

健康受试者静脉输注阿格列汀12.5 mg后，末期阿格列汀的体积分布为417 L，表明该药物在组织中分布良好。

蛋白结合

阿格列汀与血浆蛋白的结合率为20%。

新陈代谢

阿格列汀不进行广泛的代谢。检测到的两个次要代谢物是n -去甲基化阿格列汀(<1%的母本化合物)和n -乙酰化阿格列汀(<6%的母本化合物)。n -去甲基化代谢物具有活性，是DPP-4的抑制剂。n -乙酰化代谢物不活跃。参与阿格列汀代谢的细胞色素酶有CYP2D6和CYP3A4，但其发生的程度是最小的。大约10-20%的剂量由细胞色素酶在肝内代谢。

路线的消除

肾脏排泄(76%)和粪便(13%)。60% ~ 71%的剂量作为不变的药物随尿液排出。

半衰期

终末半衰期= 21小时

间隙

肾脏清除率= 9.6 L/h(此值提示肾小管分泌活跃);全身清除= 14.0 L/h。

的不利影响

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具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

常见的不良反应(使用阿格列汀25 mg治疗的患者中≥4%报告，比使用安慰剂的患者更频繁)为:鼻咽炎、头痛和上呼吸道感染。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低阿格列汀的排泄率，使血清水平升高。
Abametapir	阿格列汀与阿巴美他匹合用可提高血药浓度。
Abatacept	阿格列汀与Abatacept合用可增加阿格列汀的代谢。
Abiraterone	阿格列汀与阿比特龙合用可降低阿格列汀的代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	阿格列汀与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	阿塞氯芬酸可降低阿格列汀的排泄率，使血清水平升高。
Acemetacin	阿塞美辛可降低阿格列汀的排泄率，使血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低阿格列汀的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	阿格列汀与乙酰唑胺合用可提高疗效。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

不论是否进食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Alogliptin苯甲酸	EEN99869SC	850649-62-6	KEJICOXJTRHYAK-XFULWGLBSA-N

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nesina	平板电脑,涂膜	12.5毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2013-01-25	不适用
Nesina	平板电脑	12.5毫克	口服	武田	2014-04-30	不适用
Nesina	平板电脑	6.25毫克	口服	武田	2014-04-30	不适用
Nesina	平板电脑,涂膜	6.25毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2013-01-25	不适用
Nesina	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2013-01-25	不适用
Nesina	平板电脑	25毫克	口服	武田	2014-05-13	不适用
Vipidia	平板电脑,涂膜	25毫克	口服	武田制药/ S	2020-12-16	不适用
Vipidia	平板电脑,涂膜	6.25毫克	口服	武田制药/ S	2020-12-16	不适用
Vipidia	平板电脑,涂膜	12.5毫克	口服	武田制药/ S	2020-12-16	不适用
Vipidia	平板电脑,涂膜	12.5毫克	口服	武田制药/ S	2020-12-16	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alogliptin	平板电脑,涂膜	6.25毫克/ 1	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2016-04-08	不适用
Alogliptin	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	Aphena Pharma Solutions - Tennessee, LLC	2016-04-08	不适用
Alogliptin	平板电脑,涂膜	12.5毫克/ 1	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
阿格列汀和盐酸二甲双胍	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和盐酸二甲双胍	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	的药物治疗方案	2016-04-08	不适用
阿格列汀和盐酸二甲双胍	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(45毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(45毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(30毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(30毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	以色列帕达吉斯制药有限公司	2016-04-08	不适用
Incresync	Alogliptin(25毫克)+吡格列酮(45毫克)	平板电脑,涂膜	口服	武田制药/ S	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A10BD13 -二甲双胍和阿格列汀

A10BD09 -吡格列酮和阿格列汀

A10BH04——Alogliptin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯腈的一类有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯并带有丁腈取代基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苄腈
直接父: 苄腈
选择父母: Dialkylarylamines/Pyrimidones/Aminopiperidines/Aminopyrimidines和衍生品/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/尿素酶/内酰胺/Azacyclic化合物

显示6更
基: 3-aminopiperidine/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苄腈/甲腈/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示17
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶、嘧啶、伯氨基化合物、腈(CHEBI: 72323）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JHC049LO86
化学文摘号: 850649-61-5
InChI关键: ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H21N5O2 c1-21-17 9 - 16(24)(22-8-4-7-15)(20) 12日至22日23 (18 (21)25)11-14-6-3-2-5-13 (14)10 - 19 / h2-3, 5 - 6, 9日15 h, 4 - 11 - 12, 20 h2、h3 1 / t15 - m1 / s1
国际命名: 2 - ({6 - [(3 r) 3-aminopiperidin-1-yl] 3-methyl-2 4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidin-1-yl}甲基)苄腈
微笑: CN1C (= O) C = C (N2CCC [C@@H] (N) C2) N (CC2 = C (C = CC = C2) c# N) C1 = O

参考文献

合成参考

中村健二，清岛健一郎，野村淳也，“由阿格列汀和吡格列酮组成的固体制剂”。美国专利US20100092551, 2010年4月15日发布。

US20100092551

一般引用

Christopher R, Covington P, Davenport M, Fleck P, Mekki QA, Wann ER, Karim A:健康男性受试者单次增加二肽基肽酶-4抑制剂阿格列汀的药代动力学、药效学和耐受性。临床杂志2008年3月30(3):513-27。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.03.005。［文章］
Covington P, Christopher R, Davenport M, Fleck P, Mekki QA, Wann ER, Karim A:二肽基肽酶-4抑制剂阿格列汀的药代动力学，药效学和耐受性概况:一项随机，双盲，安慰剂对照，多剂量研究成人2型糖尿病患者。临床。2008年3月;30(3):499-512。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.03.004。［文章］
Golightly LK, Drayna CC, McDermott MT:比较二肽基肽酶-4抑制剂的临床药代动力学。《临床药典》2012年8月1日;51(8):501-14。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。［文章］

外部链接

KEGG药物: D06553
PubChem化合物: 11450633
PubChem物质: 175427056
ChemSpider: 9625485
BindingDB: 16285
RxNav: 1368001
ChEBI: 72323
ChEMBL: CHEMBL376359
锌: ZINC000014961096
PDBe配体: T22
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Alogliptin

PDB项

3 g0b

FDA的标签

下载 (648 KB)

化学物质

下载 (479 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)/胰岛素抵抗,	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	4
4	招聘	治疗	糖尿病	1
4	招聘	治疗	非酒精性脂肪性肝炎/2型糖尿病	1
4	招聘	治疗	2型糖尿病	2
4	终止	治疗	2型糖尿病	1
4	撤销	治疗	2型糖尿病	1
3.	完成	不可用	糖尿病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	6.25毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	12.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	12.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	6.25毫克
平板电脑,涂	口服	12.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6150383	没有	2000-11-21	2016-06-19
US6211205	没有	2001-04-03	2016-06-19
US6303640	没有	2001-10-16	2016-08-09
US6329404	没有	2001-12-11	2016-06-19
US5965584	没有	1999-10-12	2016-06-19
US6166042	没有	2000-12-26	2016-06-19
US6166043	没有	2000-12-26	2016-06-19
US6172090	没有	2001-01-09	2016-06-19
US6150384	没有	2000-11-21	2016-06-19
US6271243	没有	2001-08-07	2016-06-19
US6303661	没有	2001-10-16	2017-04-24
US6890898	没有	2005-05-10	2019-02-02
US7078381	没有	2006-07-18	2019-02-02
US7459428	没有	2008-12-02	2019-02-02
US7807689	没有	2010-10-05	2028-06-27
US8173663	没有	2012-05-08	2025-03-15
US8288539	没有	2012-10-16	2025-03-15
US8697125	没有	2014-04-15	2029-01-22
US8637079	没有	2014-01-28	2029-06-04
US8900638	没有	2014-12-02	2029-05-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	少可溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.58毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.66	ALOGPS
logP	1.16	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.47	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	93.67²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	104.26米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.64^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9942
血脑屏障	+	0.9738
Caco-2渗透	-	0.5492
22基板	底物	0.6453
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6811
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9238
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.591
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8003
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7259
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5528
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9169
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8475
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9038
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8527
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7608
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9363
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5595
致癌性	Non-carcinogens	0.8887
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9931
大鼠急性毒性	2.5603 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5507
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8389

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	＜10	7.4	22	A30578
集成电路50 (nM)	1	N/A	N/A	A29637
集成电路50 (nM)	3.4	N/A	N/A	A30579/A30581
集成电路50 (nM)	4	N/A	N/A	A29639
集成电路50 (nM)	7	N/A	N/A	A30580

细节 1.Dipeptidyl肽酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 细胞表面糖蛋白受体参与t细胞受体(TCR)介导的t细胞激活所必需的共刺激信号。作为t细胞共激活的积极调节器，由bindi…
基因名字: DPP4
Uniprot ID: P27487
Uniprot名字: Dipeptidyl肽酶4
分子量: 88277.935哒

参考文献

Nadkarni P, cheepurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调节作用。中国生物医学工程学报。2014;21(3):423 - 426。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。［文章］
糖尿病的新治疗方法。Endocr Dev。2016;31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。Epub 2016年1月19日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 2.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年7月31日19:12

Alogliptin

识别

阿格列汀的结构(DB06203)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶