发现alogliptin:一个强有力的、选择性的生物利用率,有效的抑制剂dipeptidyl肽酶IV。

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张冯J, Z,华莱士MB,斯塔福德是的,Kaldor西南,卡塞尔DB, Navre M, L,弧拱RJ,川T,竹内K,徐R,韦伯博士,Gwaltney SL 2日

发现alogliptin:一个强有力的、选择性的生物利用率,有效的抑制剂dipeptidyl肽酶IV。

J地中海化学。2007年5月17日,50 (10):2297 - 300。Epub 2007年4月19日。

PubMed ID

17441705 (在PubMed

]

文摘

Alogliptin是一个强有力的,有选择性的丝氨酸蛋白酶抑制剂dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)。在此,我们描述了基于结构的设计和优化alogliptin及相关quinazolinone-based DPP-4抑制剂。口服剂量后,这些共价抑制剂提供持续减少血浆DPP-4活动和降低血糖的糖尿病动物模型。Alogliptin目前正在进行第三期临床试验在2型糖尿病患者。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - ({2 - [(3 r) 3-aminopiperidin-1-yl] 4-oxoquinazolin-3 (4 h) - yl}甲基)苄腈	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	13	7.4	22	细节
Alogliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	< 10	7.4	22	细节