倍他米松磷酸

识别

总结

倍他米松磷酸是一种快速作用的皮质类固醇酯前药，用于治疗炎症。

通用名称

倍他米松磷酸

DrugBank加入数量

DB14669

背景

磷酸倍他米松是一种快速水解的前药，可迅速获得倍他米松使糖皮质激素受体痛苦。⁵倍他米松的抗炎活性比强的松钠和水滞留更少。⁵

倍他米松磷酸钠于1965年3月3日获得FDA批准。⁵

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

磷酸倍他米松结构(DB14669)

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重量

平均:472.446
单一同位素的:472.166233087

化学公式

C₂₂H_30.佛₈P

同义词

• (倍他米松21)-磷酸二氢
• 倍他米松21-phosphate
• 倍他米松磷酸二氢

药理学

指示

磷酸倍他米松适用于肌肉注射治疗过敏状态、皮肤病、内分泌疾病、胃肠疾病、血液病、肿瘤疾病、神经系统疾病、眼科疾病、肾脏疾病、呼吸系统疾病、风湿病、神经或心肌受累的旋虫病和伴蛛网膜下腔阻塞或即将阻塞的结核性脑膜炎。⁵它也被用于关节内治疗急性痛风性关节炎，急性和亚急性滑囊炎，急性非特异性腱鞘炎，上髁炎，类风湿性关节炎和骨关节炎的滑膜炎。⁵病灶内磷酸倍他米松可用于斑秃、盘状红斑狼疮、瘢痕疙瘩、扁平地衣、慢性单纯性地衣、银屑病斑块、糖尿病脂质坏死症、环形肉芽肿局限性肥厚、浸润性、炎症性病变的治疗。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 急性痛风性关节炎
• 过敏的条件
• 斑秃(AA)
• 皮肤疾病
• 盘状红斑狼疮(DLE)
• 神经系统疾病
• 内分泌失调
• 上髁炎
• 胃肠疾病
• 血液病和疾病
• 瘢痕疙瘩的伤疤
• 肾脏疾病
• 扁平苔癣(LP)
• 地衣单工chronicus
• 渐进性坏死lipoidica diabeticorum
• 肿瘤疾病
• 眼科疾病
• 银屑病斑块
• 呼吸道疾病（呼吸系统疾病）
• 风湿病
• 类风湿性关节炎
• 急性滑囊炎
• 急性非特异性腱鞘炎
• 腱膜囊性肿瘤
• 腱鞘囊性瘤
• 局限性肥厚性、炎性、浸润性肉芽肿环形病变
• 亚急性滑囊炎
• 骨关节炎滑膜炎的

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

糖皮质激素与糖皮质激素受体结合，抑制促炎信号，促进抗炎信号。²磷酸倍他米松的作用时间很短，因为它能迅速水解成倍他米松。⁵皮质类固醇的治疗窗口很宽，因为患者可能需要比身体自然产生的剂量多几倍的剂量。²服用皮质类固醇的患者应该被告知下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制的风险和增加感染的易感性。²

的作用机制

磷酸倍他米松是倍他米松的可溶性酯类前药。⁵倍他米松被迅速去酯化，使其成为糖皮质激素受体的激动剂。⁵皮质类固醇的短期效果是降低血管舒张和毛细血管通透性，以及减少白细胞迁移到炎症部位。²糖皮质激素与糖皮质激素受体结合，介导基因表达的变化，导致数小时到数天的多重下游效应。²

糖皮质激素抑制中性粒细胞凋亡和去边缘;它们抑制磷脂酶A2，从而减少花生四烯酸衍生物的形成;抑制NF-Kappa B和其他炎症转录因子;它们促进抗炎基因，如白细胞介素-10。²

低剂量的皮质类固醇具有抗炎作用，而高剂量的皮质类固醇具有免疫抑制作用。²长时间服用高剂量糖皮质激素会与矿物皮质激素受体结合，提高钠水平，降低钾水平。²

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类
U膜联蛋白A1	受体激动剂	人类

吸收

肌注3mg醋酸倍他米松和3mg磷酸倍他米松达到倍他米松C_马克斯33.21±8.71 ng/mL, T_马克斯AUC为506.95±125.03 ng*h/mL。¹

的体积分布

肌注3mg醋酸倍他米松和3mg磷酸倍他米松的分布体积为226.00±61.64 L。¹

蛋白结合

糖皮质激素通常与糖皮质激素结合球蛋白结合^3.和血清白蛋白⁴在等离子体。

新陈代谢

磷酸倍他米松迅速去酯化为倍他米松。⁵

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 倍他米松磷酸
  • 倍他米松

路线的消除

皮质类固醇主要在尿液中被排除。⁴

半衰期

肌注3mg醋酸倍他米松和3mg磷酸倍他米松的半衰期为12.47±1.91 h。¹

间隙

肌注3mg醋酸倍他米松和3mg磷酸倍他米松对倍他米松的清除率为12.62±3.45 L/h。¹

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

急性过量用药的患者应进行对症和支持性治疗。⁵需要继续治疗的慢性剂量过量患者可以通过临时减少剂量或隔日治疗进行治疗。⁵

口服，腹腔内和静脉注射的LD₅₀大鼠的值分别为1877 mg/kg, 1179 mg/kg和1276 mg/kg。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	磷酸倍他米松与阿维他帕合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿比马iclib与磷酸倍他米松合用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与磷酸倍他米松合用可促进其代谢。
阿卡波糖	当磷酸倍他米松与阿卡波糖合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当磷酸倍他米松与醋酸氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当磷酸倍他米松与乙酰美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	磷酸倍他米松可提高棘豆蔻醇的抗凝血活性。
Acetohexamide	当磷酸倍他米松与乙酰六氨基联用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	当磷酸倍他米松与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当磷酸倍他米松与乙酰水杨酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

类别

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 糖皮质激素
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 糖皮质激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• OAT3 / SLC22A8基质
• 22诱导物
• 22基板
• Pregnadienes
• Pregnadienetriols
• 孕烷
• 类固醇
• 类固醇,氟化

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

孕烷类固醇

直接父

葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物

选择父母

20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/Glycerone磷酸盐/单烷基磷酸/叔醇/阿尔法羟基酮 /二级醇/Fluorohydrins/环醇及其衍生物/环酮/烷基氰化物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

8展示更多

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/氟烷基 /卤代烷/烷基磷酸/阿尔法羟基酮/羰基/循环酒精/环酮/delta 1, 4-steroid/Fluorohydrin/Glycerone磷酸/Halo-steroid/Halohydrin/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/酮/单烷基磷酸/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸衍生物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organooxygen化合物/Oxosteroid/磷酸脂/Progestogin-skeleton/二次酒精/叔醇

显示26日更

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

11 -羟基甾体、17 -羟基甾体、20-氧基甾体、磷酸甾体、氟化甾体、3-氧基- δ(1)、δ(4)甾体(CHEBI: 68603）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

YJO1F9W10R

化学文摘号

360-63-4

InChI关键

VQODGRNSFPNSQE-DVTGEIKXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H30FO8P c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(24) 6-7-19(13日2)21日(15日23)17(25)10 - 20(16日3)22日(12日27)18(26)11-31-32(28、29)30 / h6-7、9、12、15 - 17日,25日,27 h, 4 - 5, 8日10-11H2, 1-3H3, (H2, 28、29、30)/病人,15、16、17、19、20、21、22 / mo / s1

国际命名

{2 - [(1 r, 2, 3, 3 bs, 9, 9 br, 10, 11时)9 b-fluoro-1 10-dihydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 7 h, 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl] 2-oxoethoxy}膦酸

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@H] (C) [C@] (O) (C (= O)警察(O) (O) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用

1. Salem II, Najib NM:健康受试者单剂量肌注磷酸倍他米松和醋酸倍他米松后的药代动力学。临床杂志2012年1月;34(1):214-20。doi: 10.1016 / j.clinthera.2011.11.022。Epub 2011年12月9日［文章］
2. Yasir M, Sonthalia S:皮质类固醇不良反应。［文章］
3. 加迪尔，林海峰，林海峰，林海峰，马勒雅:皮质激素结合球蛋白:物种差异对结构和功能的影响。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012年12月26日［文章］
4. Czock D, Keller F, Rasche FM, Haussler U:系统给药糖皮质激素的药代动力学和药效学。Pharmacokinet。2005;44(1):61 - 98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。［文章］
5. FDA批准的药品:赛乐司通(磷酸倍他米松钠和醋酸倍他米松)可注射混悬液[链接］
6. 英国药典:倍他米松磷酸钠链接］

外部链接

ChemSpider

96937

ChEBI

68603

ChEMBL

CHEMBL1201207

锌

ZINC000004097469

维基百科

Betamethasone_phosphate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.21	ALOGPS
logP	1.56	ChemAxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.18	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.4	ChemAxon
生理上的电荷	－2	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	141.362	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	113.37米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	45.433.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

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细节 1.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. Czock D, Keller F, Rasche FM, Haussler U:系统给药糖皮质激素的药代动力学和药效学。Pharmacokinet。2005;44(1):61 - 98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。［文章］

细节 2.膜联蛋白A1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

结构分子活动

特定的功能

在先天免疫应答中起重要作用，是糖皮质激素介导应答的效应因子和炎症过程的调节因子。具有抗炎活性(PubMed:8425544)。玩……

基因名字

ANXA1

Uniprot ID

P04083

Uniprot名字

膜联蛋白A1

分子量

38713.855哒

参考文献

1. Serres M, Viac J, Comera C, Schmitt D: annexin I在新鲜分离的人表皮细胞和培养的角质形成细胞中的表达。Arch Dermatol Res. 1994;286(5):268-72。［文章］

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药物创建于2018年9月03日17:11 /更新于2020年7月01日02:41