中药成分对人肝微粒体CYP2C9和CYP3A4催化活性的抑制作用

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他N, Edeki T

中药成分对人肝微粒体CYP2C9和CYP3A4催化活性的抑制作用

中国农业科学。2004年5月- 6月;11(3):206-12。

PubMed ID

15133536 (PubMed视图

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摘要

在美国和世界各地，不同临床环境下的患者广泛使用草药。在本研究中，研究了人参皂苷Rb1、Rb2、Rc和Rd(来自人参槲皮素)、银杏内酯A和B(来自银杏叶)对人肝微粒体中CYP2C9和CYP3A4催化活性的抑制作用。分别以甲苯丁酰胺4-甲基羟基化反应和睾酮6 - β -羟基化反应作为CYP2C9或CYP3A4催化活性的指标反应。用高效液相色谱法测定两种反应的代谢物，并作为酶是否被这些试剂抑制或不受影响的指标。对不同浓度(0.1、1、10、100、200 micromol/L)下的草本成分进行了研究。所研究的草本化合物均能抑制CYP2C9和CYP3A4的催化活性，但作用强度不同。槲皮素对甲苯丁酰胺4-甲基羟基化和睾酮6 - β -羟基化均有明显抑制作用，IC(50)值分别为35和38 micromol/L。人参皂苷Rd对CYP2C9-和cyp3a4介导的指数反应均有显著抑制作用，IC(50)值分别为105和62 micromol/L。人参皂苷Rb1、Rb2和Rc对两种酶反应系统的抑制活性均有限，而银杏内酯A和B的作用则可以忽略不计。由此可见，筛选出的人参和银杏叶成分均能抑制CYP2C9-和cyp3a4介导的代谢反应。 Our findings suggest that quercetin and ginsenoside Rd have the potential to interact with conventional medicines that are metabolized by CYP2C9 and CYP3A4 in vivo.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
睾酮cypionate	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮enanthate	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮undecanoate	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节