人乳腺癌抵抗蛋白(ABCG2)在乳球菌中表达的固醇转运。

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引用

Janvilisri T, Venter H, Shahi S, Reuter G, Balakrishnan L, van Veen HW

人乳腺癌抵抗蛋白(ABCG2)在乳球菌中表达的固醇转运。

中国生物化学杂志,2003年6月6日;Epub 2003 3月28日。

PubMed ID
12668685 (PubMed视图
摘要

人类乳腺癌耐药蛋白(BCRP,也称为ABCG2, MXR或ABCP)是最近发现的atp结合盒(ABC)转运蛋白之一,通过介导多药外排赋予癌细胞耐药性。在本研究中,我们获得了人BCRP在革兰氏阳性乳酸乳球菌中的功能性表达。BCRP的表达导致了乳球菌细胞的多药耐药,这是基于atp依赖性药物挤压。bcrp介导的atp酶和药物转运活性被bcrp特异性调节剂fumitremorgin c抑制。据我们所知,这些数据是哺乳动物ABC半转运体在细菌中的功能表达的第一个例子。虽然ABCG亚家族的成员(如ABCG1和ABCG5/8)已涉及固醇的运输,但尚未确定BCRP的这种作用。有趣的是,L. lactis中bcrp相关的atp酶活性受到以下因素的显著刺激:(i)固醇,包括胆固醇和雌二醇,(ii)天然类固醇,如孕酮和睾酮,以及(iii)抗雌激素抗癌药物他莫西芬。此外,BCRP介导[3H]雌二醇从乳酸球菌细胞流出。我们的研究结果表明,BCRP除了能够运输多种药物和毒素外,还可能在人体固醇的运输中发挥作用。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
胆固醇 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
诱导物
细节
道诺霉素 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
舒马曲坦 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
它莫西芬 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
睾酮 atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
睾酮cypionate atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
睾酮enanthate atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
睾酮undecanoate atp结合盒亚家族G成员2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节