咪达唑仑、三唑仑、硝苯地平和睾酮在人肝微粒体和重组细胞色素p450的体外代谢:cyp3a4和cyp3a5的作用。
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Patki KC, Von Moltke LL, Greenblatt DJ
咪达唑仑、三唑仑、硝苯地平和睾酮在人肝微粒体和重组细胞色素p450的体外代谢:cyp3a4和cyp3a5的作用。
中国药品管理杂志。2003;31(7):938-44。
- PubMed ID
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12814972 (PubMed视图]
- 摘要
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咪达唑仑、三唑仑(TRZ)、睾酮和硝苯地平都被广泛用作CYP3A体外代谢的探针。我们使用这四种底物来评估CYP3A4和CYP3A5对人肝微粒体(HLMs)和重组酶的体外生物转化的贡献。重组CYP3A4和CYP3A5 (rCYP3A4和rCYP3A5)都能从咪达唑仑和三唑仑中产生1-OH和4-OH代谢物，从睾酮中产生6 -羟睾酮，从硝苯地平中产生氧化硝苯地平。总体而言，CYP3A5的代谢活性低于CYP3A4。酮康唑能有效抑制HLMs和rCYP3A4中咪达唑仑、三唑仑、睾酮和硝苯地平代谢物的形成。酮康唑对rCYP3A5的抑制效能比rCYP3A4低5- 19倍。在睾酮相互作用研究中，睾酮抑制了1-OH-TRZ的形成，但在HLMs和rCYP3A4中显著激活了4-OH-TRZ的形成，而在rCYP3A5中没有。在rCYP3A4中，氧化硝苯地平的形成受到睾酮的抑制。然而，在rCYP3A5中，睾酮在较低浓度下轻微激活氧化硝苯地平的形成，随后抑制。因此，CYP3A4和CYP3A5在HLMs中都有助于咪达唑仑、三唑仑、睾酮和硝苯地平的生物转化，而CYP3A5的代谢活性通常低于CYP3A4。 Because the inhibitory potency of ketoconazole in rCYP3A5 is substantially less than in rCYP3A4 and HLMs, CYP3A5 is probably less important than CYP3A4 in drug-drug interactions involving ketoconazole and CYP3A substrates.
引用这篇文章的药物银行数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 咪达唑仑 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物细节 硝苯地平 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮cypionate 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 睾酮cypionate 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮enanthate 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 睾酮enanthate 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮undecanoate 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 睾酮undecanoate 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物细节 三唑仑 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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