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咪达唑仑

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总结

咪达唑仑是一种短效可注射苯二氮卓类药物，起效快，通常用于癫痫发作、麻醉和焦虑症。

品牌名称
Buccolam, Busulfex, Nayzilam, Seizalam
通用名称
咪达唑仑
药物库登录号
DB00683
背景

咪达唑仑是一种短效催眠镇静药物，具有抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥、镇静、催眠和健忘的特性。6它属于一类叫做苯二氮平类药物．这种药物是独特的从其他同类由于其迅速起效和短时间的作用。6咪达唑仑可通过口服、直肠、鼻内、肌肉注射(IM)和静脉注射(IV)途径获得，并已用于各种生物医学应用，包括牙科、心脏手术和内窥镜手术，作为麻醉前药物，并作为局部麻醉的辅助药物。13

该药最初于1985年由美国FDA批准，并已被批准用于各种适应症。标签2018年底，该肌注制剂被FDA批准用于治疗成人癫痫持续状态。标签2019年5月，咪达唑仑鼻腔喷雾剂被批准用于急性治疗12岁及以上患者的独特间歇性、典型癫痫发作。咪达唑仑在美国被认为是一种IV类药物，因为滥用的可能性低，依赖的风险低。9

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:325.767
单一同位素的:325.078203343
化学公式
C18H13ClFN3.
同义词
  • 咪达唑仑
  • Midazolamum
外部id
  • 编号2884
  • Ro 21-3981/001
  • Ro 21-3981/003

药理学

指示

静脉注射

用于促进术前镇静、抗焦虑、麻醉诱导或健忘症。12

肌肉内的

用于成人癫痫持续状态的治疗。标签

鼻

用于急性治疗间歇性，典型的频繁发作活动(即，发作集群，急性重复发作)，不同于患者的通常发作模式的癫痫患者12岁及以上。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

一般影响

咪达唑仑是一种短效苯二氮类中枢神经系统抑制剂。咪达唑仑及其代谢物的药效学性质与其他苯二氮卓类药物类似，包括镇静、抗焦虑、遗忘、肌肉松弛剂以及催眠活性。12苯二氮卓类药物增强了氨基丁酸(GABA)的抑制作用。GABA受体是许多影响GABA功能的重要药物的靶点，通常用于治疗焦虑障碍、癫痫、失眠、痉挛和攻击行为。7

镇静和记忆

成人肌注给药后开始镇静15分钟，最大镇静发生在注射后30-60分钟。标签在一项针对成人的研究中，当第二天进行测试时，73%的肌肉注射咪达唑仑的患者不记得用药30分钟后出示的记忆卡;40%的人不记得给药60分钟后出示的记忆卡。儿科患者镇静作用的起效时间在5分钟内开始，根据给药剂量在15-30分钟内达到峰值。在儿童人群中，高达85%的人在接受肌注咪达唑仑后对所显示的图片没有记忆，而安慰剂对照组只有5%。12

成人和儿童患者在静脉注射后3 - 5分钟内达到镇静。发病时间受给药剂量和同时给药麻醉药物的影响。在临床内窥镜研究中，71%的成年患者没有内窥镜插入的记忆;82%的患者没有内窥镜摘除术的记忆。标签

麻醉诱导

咪达唑仑静脉(IV)诱导麻醉时，给予麻醉预用药约1.5分钟即可诱导麻醉，不给予麻醉预用药/其他镇静预用药2 ~ 2.5分钟即可诱导麻醉。90%的患者在记忆测试中出现损伤。标签

作用机制

苯二氮卓类药物如咪达唑仑的作用是通过抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)介导的，GABA是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质之一。苯二氮卓类增加GABA的活性，从而产生镇静作用，放松骨骼肌，诱导睡眠，麻醉和健忘症。苯二氮卓类药物与GABA- a受体上的苯二氮卓位点结合，通过增加氯通道打开的频率来增强GABA的作用。12这些受体已经在不同的身体组织中被发现，包括心脏和骨骼肌，尽管主要出现在中枢神经系统中。6

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
正变构调制器
 人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点
配位体
 人类
吸收

口服吸收:口服后迅速吸收。如果肌注(IM)，绝对生物利用度大于90%标签．由于首次通过代谢，只有40-50%的口服剂量到达循环。6咪达唑仑糖浆在儿科患者中的绝对生物利用度约为36%。10

肌肉内的吸收: IM给药后的平均峰值浓度(Cmax)和达到峰值时间(Tmax)为90 ng/mL (20% CV)和0.5小时(50% CV)。标签

直肠管理直肠给药后咪达唑仑吸收迅速。血浆浓度在30分钟内达到最大值。绝对生物利用度约为50%。13

鼻内管理咪达唑仑鼻内给药后吸收迅速。平均血浆浓度峰值在10.2至12.6分钟内达到。生物利用度在55 - 57%之间。13

配送量

女性、老年和肥胖可增加分布量。咪达唑仑也可穿过胎盘，并已在人乳和脑脊液中检测到。标签，12

通过静脉注射

1.24 ~ 2.02 L/kg[儿童患者(6个月至<16岁)接受0.15 mg/kg咪达唑仑静脉注射]1 ~ 3.1 L/kg[咪达唑仑静脉注射，健康成人]。12

肌肉内的管理

在健康成人中，咪达唑仑单次IM剂量10mg后，咪达唑仑的平均表观分布体积为2117(±845.1)mL/kg。标签

蛋白结合

咪达唑仑在成人中约97%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。1-羟基代谢物约89%与血浆蛋白结合。12

新陈代谢

咪达唑仑主要由CYP3A4在肝脏和肠道代谢标签其药理活性代谢物，alpha-hydroxymidazolam(也称为1-羟基咪唑安定)和4-羟基咪唑安定(占生物转化产物的5%或更少)。这种代谢物可能有助于咪达唑仑的药理作用。咪达唑仑在细胞色素酶的肝氧化过程后也通过UGT1A4进行n -葡萄糖醛酸化。6

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

的α-hydroxymidazolam咪达唑仑的葡萄糖醛酸缀合物随尿液排出。在-葡萄糖醛酸酶和硫酸酯酶解凝前，尿液中未发现大量母体药物或代谢物，提示尿液代谢物主要以缀合物的形式排出。咪达唑仑在静脉注射时通过尿液排出的量不变，小于0.5%。45% - 57%的剂量以1-羟甲基咪唑安定缀合物的形式随尿排出。12

保持仰卧位的患者血浆中咪达唑仑的清除率较高，因为在仰卧位时肝脏血流量增加了40- 60%。怀孕也可能增加咪达唑仑的代谢。6

半衰期

静脉注射:健康成人= 1.8 - 6.4小时(平均3小时)。12

肌肉内的IM给药10mg咪达唑仑后，平均(±SD)消除半衰期为4.2(±1.87)小时。标签

间隙

肌肉内的:表观总清除率，367.3(±73.5)mL/hr/kg。标签静脉注射:总清除率(Cl) 0.25 ~ 0.54 L/hr/kg

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

LD50=215毫克/公斤，大鼠化学物质

过量

过量的迹象包括镇静、嗜睡、精神错乱、协调能力受损、反应能力减弱、昏迷和对生命体征的有害影响。服用咪达唑仑后，曾发生严重的心肺不良反应，有时导致死亡或永久性神经影响。标签

关于心脏和呼吸抑制的说明

在给予咪达唑仑后，建议持续监测呼吸和心脏功能，直到患者病情稳定。严重和危及生命的心肺不良反应，包括低通气，气道阻塞，呼吸暂停和低血压已报道使用咪达唑仑。患者应在需要时立即获得复苏药物的环境中接受监测。在使用咪达唑仑时，应提供复苏设备和受过使用培训并具有气道管理技能的人员。标签

通常推荐的肌注咪达唑仑预给药剂量不会在临床上显著降低成人对二氧化碳刺激的呼吸反应。静脉注射咪达唑仑诱导剂量可使成年人对二氧化碳刺激的呼吸抑制反应比注射硫喷妥钠后的呼吸抑制持续时间至少长15分钟。在确诊为慢性阻塞性肺疾病(COPD)的成年患者中，对二氧化碳的呼吸反应损害更为严重。12

关于依赖性的说明

当咪达唑仑在ICU(重症监护病房)或其他环境中用于长期镇静时，可能会产生对咪达唑仑的生理依赖。依赖的风险随着治疗剂量和时间的增加而增加;在有药物滥用史的患者中，这种风险也更大。9

在以下人群中使用咪达唑仑时应特别谨慎

高危患者包括60岁以上的成年人、慢性疾病或虚弱患者，其中可能包括慢性呼吸功能不全患者、慢性肾功能衰竭患者、肝功能受损或心功能受损患者、儿科患者(特别是心血管不稳定患者)。这些高危患者需要较低的剂量，并应持续监测生命功能改变的早期迹象，以便进行适当的管理。9

诱变

咪达唑仑在体外和体内试验中均为阴性。标签

生育能力受损

当咪达唑仑(0、1、4或16 mg/kg)在交配前和交配期间口服给雄性和雌性大鼠，并在整个妊娠和哺乳期持续给雌性大鼠时，没有观察到对雄性或雌性生育能力的不良影响。最高剂量咪达唑仑血浆暴露(AUC)约为人体推荐剂量的6倍。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

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在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当咪达唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abacavir 咪达唑仑可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir 咪达唑仑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 咪达唑仑与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝麦昔利与咪达唑仑联用可降低代谢。
Abiraterone 咪达唑仑与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 咪达唑仑与阿卡拉布替尼合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低咪达唑仑的排泄率，从而导致血清中咪达唑仑水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低咪达唑仑的排泄率，从而导致血清中咪达唑仑水平升高。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与咪达唑仑合用可提高血清浓度。
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  • 避免葡萄柚类产品。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸咪达唑仑 W7TTW573JJ 59467-96-8 PLYSCVSCYOQVRP-UHFFFAOYSA-N
马来酸咪达唑仑 77520 s18se 59467-94-6 XYGVIBXOJOOCFR-BTJKTKAUSA-N
国际/其他品牌
Anquil (General Pharma)/Benzosed(制药)/Dalam (Richmond)/Damizol (Specifar)/Demizolam (Dem Ilaç)/Doricum(罗氏)/Dormicum(罗氏)/Dormid(斯科特)/Dormipron (Chalver)/Dormire (Cristalia)/Dormitol(广场)/Dormixal(演示)/Dormonid(罗氏)/Drimnorth (Northia)/Epistatus (IFET)/Flormidal (Galenika)/Fulsed (Ranbaxy)/雾化注射(Terapia)/Garen(生药)/Gobbizolam(球迷)/Hipnazolam (EMS)/Hipnoz(灯塔)/Hypnofast (Incepta)/Hypnovel(罗氏)/Ipnovel(罗氏)/尿症(Lafi)/Setam (Rimsa)/塔兰特(Fisiopharma)/Terap (Sanitas)/工(罗氏)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Buccolam 解决方案 7.5毫克 颊 莱斯维实验室 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 10毫克 颊 莱斯维实验室 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 2.5毫克 颊 莱斯维实验室 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 5毫克 颊 莱斯维实验室 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 7.5毫克 颊 莱斯维实验室 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 10毫克 颊 莱斯维实验室 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 2.5毫克 颊 莱斯维实验室 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Buccolam 解决方案 5毫克 颊 莱斯维实验室 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
盐酸咪达唑仑 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 坎特雷尔制药公司 2013-06-28 不适用 美国国旗
盐酸咪达唑仑 注入,解决方案 0.5毫克/ 1毫升 静脉注射 坎特雷尔制药公司 2014-09-03 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿波咪达唑仑注射剂1 mg/ml 液体 1 mg / mL 肌内;静脉注射 Apotex公司 2001-04-10 2013-08-02 加拿大的国旗
阿波咪达唑仑注射剂5 mg/ml 液体 5 mg / mL 肌内;静脉注射 Apotex公司 2001-04-10 2013-08-02 加拿大的国旗
咪达唑仑 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2000-06-20 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 2005-05-06 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2000-06-20 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 卡地纳健康 2000-06-20 2016-03-31 美国国旗
咪达唑仑 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Almaject公司。 2020-04-14 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 医药公司 2000-07-14 2016-02-29 美国国旗
咪达唑仑 注射 5毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2000-06-20 不适用 美国国旗
咪达唑仑 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射 banca Civica公司。 2019-12-10 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸咪达唑仑 盐酸咪达唑仑(1毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 坎特雷尔制药公司 2013-06-28 不适用 美国国旗
盐酸咪达唑仑 盐酸咪达唑仑1(0.5毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 坎特雷尔制药公司 2014-09-03 不适用 美国国旗
米多仑15mg / 3ml静脉注射，静脉滴注，静脉滴注5次 咪达唑仑3(15毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射 法玛达İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
米多仑5mg / 1ml静脉注射，静脉滴注，静脉滴注5次 咪达唑仑1(5毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射 法玛达İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
米多仑50mg / 10ml静脉注射，静脉滴注，5次 咪达唑仑(50毫克/ 10毫升) 注射 肌内;静脉注射 法玛达İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
米洛兹5毫克/5毫升10支 咪达唑仑(5毫克) 注入,解决方案 静脉注射 Bİem İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
MKH剂量包 咪达唑仑(3毫克/ 1)+盐酸羟嗪(10毫克/ 1)+盐酸氯胺酮(25毫克/ 1) 片剂 舌下 Imprimis Njof, Llc 2019-03-04 不适用 美国国旗
营销融化 咪达唑仑(3毫克/ 1)+盐酸氯胺酮(25毫克/ 1)+盐酸二水合物昂丹司琼(2毫克/ 1) 片剂 舌下 Imprimis Njof, Llc 2018-12-01 2019-03-04 美国国旗
MKO熔体剂量包 咪达唑仑(3毫克/ 1)+盐酸氯胺酮(25毫克/ 1)+联合盐酸(2毫克/ 1) 片剂 舌下 Imprimis Njof, Llc 2019-03-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
咪达唑仑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
该化合物属于一类有机化合物，称为咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮平类。这些化合物包含一个咪唑环和一个1,4-苯二氮卓环系统，它们都共享一个氮原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1, 4-benzodiazepines
直接父
咪唑并[1 5][1,4]苯二氮卓类
选择父母
氟苯/1, 4-diazepines/n -咪唑类/芳基氟化物/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
再展示3个
基
芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物
显示16个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
diazepine (CHEBI: 6931)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R60L0SM5BC
化学文摘号
59467-70-8
InChI关键
DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H13ClFN3 c1-11-21-9-13-10-22-18 (14-4-2-3-5-16 (14) 20) 14-4-2-3-5-16 (19) 6-7-17 (15) 23 (11) 13 / h2-9H 10 h2、h3 1
国际命名
(12-chloro-9) - 2-fluorophenyl 3-methyl-2 4 8-triazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene
微笑
CC1 =数控= C2CN = C (C3 = CC = CC = C3F) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

参考文献

合成参考
US6262260
一般引用
  1. Skerritt JH, Johnston GA:苯二氮卓类药物和相关抗焦虑药增强GABA结合。欧洲药典杂志1983 5月6日;89(3-4):193-8。［文章］
  2. Isojarvi JI, Tokola RA:苯二氮卓类药物在智障患者癫痫治疗中的应用。《智力残疾期刊》1998年12月42日增刊1:80-92。［文章］
  3. Garratt JC, Gent JP, Feely M, Haigh JR:苯二氮卓类药物能否通过其抗惊厥耐受性诱导潜力进行分类?中华药物学杂志1988年1月5日;1(1):75-80。［文章］
  4. Tokunaga S, Takeda Y, Shinomiya K, Hirase M, Kamei C: h1 -拮抗剂对睡眠障碍大鼠睡眠-觉醒周期的影响。中国药理学杂志，2007年2月;103(2):201-6。Epub 2007年2月8日。［文章］
  5. 催眠药的残留效应:流行病学和临床意义。中枢神经药物。2004;18(5):297-328。［文章］
  6. Nordt SP, Clark RF:咪达唑仑:治疗用途和毒性综述。中华急诊医学杂志1997 May-Jun;15(3):357-65。［文章］
  7. Jembrek MJ, Vlainic J: GABA受体的药理潜力和缺陷。中国医药杂志，2015;21(34):4943-59。［文章］
  8. 王志刚，王志刚，王志刚等(1999)。基础神经化学:分子，细胞和医学方面(第6版)。Lippincott威廉姆斯。
  9. 药物排期:美国禁毒署[链接］
  10. 每日医学:咪达唑仑[链接］
  11. NAYZILAM®(咪达唑仑)鼻喷雾剂- FDA标签[链接］
  12. 静脉注射咪达唑仑FDA标签[文件］
  13. 新西兰MedSafe:咪达唑仑注射液[文件］
人体代谢组数据库
HMDB0014821
KEGG药物
D00550
KEGG化合物
C07524
PubChem化合物
4192
PubChem物质
46507611
ChemSpider
4047
BindingDB
21363
RxNav
6960
ChEBI
6931
ChEMBL
CHEMBL655
锌
ZINC000095626706
治疗靶点数据库
DAP000241
网页
PA450496
药理学指南
GtP药物页面
PDBe配体
08年j
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
咪达唑仑
PDB项
3 u5k/5 te8
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 儿童蛀牙/羟嗪/哌替啶/咪达唑仑/小儿口腔镇静 1
4 主动不招聘 治疗 小型门诊手术后的驾驶表现/有麻醉监护的小型外科手术 1
4 完成 不可用 麻醉/神经阻滞/骨科疾病 1
4 完成 不可用 胆囊、胆道、胰腺疾病 1
4 完成 不可用 手术中没有适当镇静 1
4 完成 不可用 肥胖、病态 1
4 完成 基础科学 镇痛药物/Antinociceptive代理 1
4 完成 基础科学 意识/意识丧失 1
4 完成 基础科学 药物动力学 1
4 完成 基础科学 移植器官排斥反应 1

药物经济学

制造商
  • 艾普康公司和百时美施贵宝公司
  • App制药有限责任公司
  • 阿斯利康制药有限公司
  • 巴克斯特医疗公司麻醉和重症监护室
  • 巴克斯特医疗公司麻醉重症监护室
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • 本场馆实验室公司
  • 克瑞斯生命科学有限公司
  • Hospira公司
  • 国际医药系统有限公司
  • 国际医药系统有限公司
  • 泰勒制药
  • Wockhardt有限公司
  • Hlr技术
  • Apotex公司里士满山
  • 高科医药有限公司
  • 帕多克实验室公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 霍夫曼罗氏公司
外包商
  • 阿肯。
  • 应用药物
  • A-S药物解决方案有限公司
  • B&B制药
  • 百特国际有限公司
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • 卡地纳健康
  • 库拉制药有限公司
  • 分发解决方案
  • Ebewe制药
  • 高科医药有限公司。
  • Hospira Inc .)
  • Mikart Inc .)
  • Novex制药
  • 围场实验室
  • Patheon Inc .)
  • Pharmedium
  • 内科医生Total Care公司
  • 兰伯西实验室
  • 罗克珊实验室
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
液体 肌内;静脉注射 1 mg / mL
解决方案 肌内;静脉注射 1毫克
解决方案 颊 10毫克
解决方案 颊 2.5毫克
解决方案 颊 5毫克
解决方案 颊 7.5毫克
解决方案 口服 10毫克
解决方案 口服 2.5毫克
解决方案 口服 5毫克
解决方案 口服 7.5毫克
解决方案 肌内;静脉注射
注射 静脉注射
注射 肌内;静脉注射 15毫克
注射 肌内;静脉注射 5毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 5毫克
注射 肌内;静脉注射
解决方案 肌内;静脉注射;直肠 1毫克
注入,解决方案 注射用药物的
注射 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射;直肠 15毫克/ 3毫升
解决方案 肌内;静脉注射;直肠 5毫克/ 5毫升
注射 肌内;静脉注射;直肠 5毫克/毫升
片剂，覆膜 口服 15毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
解决方案 肌内;静脉注射 15毫克
注入,解决方案
注入,解决方案 肌内;静脉注射;直肠
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/ 2毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 15毫克
解决方案 肌内;注射用药物的 15毫克
解决方案 肌内;静脉注射 50毫克
解决方案 静脉注射
平板电脑,涂 口服 7.5毫克
片剂，覆膜 口服 7.5毫克
注入,解决方案 肠外;直肠 1毫克/毫升
注入,解决方案 直肠 5毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 10毫克/ 2毫升
注射 肌内;静脉注射 2毫克/毫升
注射 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 5毫克/ 1毫升
糖浆 口服 10毫克/ 5毫升
糖浆 口服 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 5毫克/毫升
液体 肌内;静脉注射 5 mg / mL
解决方案 肌内;静脉注射 1 mg / mL
解决方案 肌内;静脉注射 5 mg / mL
解决方案 静脉注射 1 mg / mL
解决方案 静脉注射 5毫克
解决方案 肌内;静脉注射 5毫克
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案
片剂，覆膜 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射;直肠 1毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射;直肠 5毫克/毫升
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 注射用药物的 1毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
注射 静脉注射 5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 5毫克/毫升
注射 注射用药物的 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射 50毫克
注射
注入,解决方案 静脉注射
片剂 舌下
注入,解决方案 肌肉内的 10毫克/ 0.7毫升
喷雾 鼻 5毫克/ 0.1毫升
解决方案 口服 2毫克/毫升
解决方案 口服
解决方案 肌内;静脉注射;直肠
注入,解决方案 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
咪达唑仑5毫克/毫升 3.9美元 毫升
咪达唑仑-nacl 2 mg/ml注射 2.31美元 毫升
盐酸咪达唑仑5 mg/ml小瓶 1.18美元 毫升
咪达唑仑-nacl 1 mg/ml注射 1.13美元 毫升
盐酸咪达唑仑糖浆2毫克/毫升 1.08美元 毫升
咪达唑仑1mg /ml安全syr 0.73美元 毫升
盐酸咪达唑仑1 mg/ml小瓶 0.26美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9289432 没有 2016-03-22 2028-01-18 美国国旗
US9687495 没有 2017-06-27 2028-01-18 美国国旗
US8217033 没有 2012-07-10 2028-01-18 美国国旗
US8809322 没有 2014-08-19 2028-01-18 美国国旗
US10966990 没有 2021-04-06 2038-06-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 161 - 164 化学物质
沸点(℃) 497 化学物质
水溶度 可溶性 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00987毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.89 ALOGPS
logP 3.97 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa(最强基础) 6.19 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 30.182 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 99.43米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 32.713. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9724
Caco-2渗透 + 0.8866
22基板 Non-substrate 0.5074
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5587
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8388
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7476
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7366
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.7194
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8586
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7132
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6887
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.6554
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5214
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9001
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8024
致癌性 Non-carcinogens 0.7703
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 3.1488 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9827
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7379
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 03 - di - 3839000000 - 42781254 - e15bcd5b31b6
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 2411220 - f611ba30ef225
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - c724b297ae99edb399d3
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 l - 0098000000 - b57c162c4eeaad9ef111
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - a3133528f5491f4c9a6b
LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 05 - fs - 0290000000 - ee126555f849ecfff795
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 4 - ae622c7b53369b0cfb1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 i - 0019000000 - 00 - c3c9e2813a454acda1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 0093000000 a8ca99ef6c84536bff07
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0091000000 - 3 - edc4aa6f67d99b789a8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 aa5e16437618ad2adb86——0 - abd - 0290000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 05 - fs - 0490000000 - a323090224c5b01e3990
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0189000000 - 6 - e704a4a2a65211394ab
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0910000000 - 98021 - a5812f1663e9397

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
正变构调制器
策展人评论
GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1 P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2 P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3 P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta Q9UN88
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
  2. 朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］
细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
参考文献
  1. 朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］
  2. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Foti RS, Rock DA, Wienkers LC, Wahlstrom JL:选择替代CYP3A4探针底物用于临床药物相互作用研究，使用体外数据和体内模拟。药物代谢处置。2010 Jun;38(6):981-7。doi: 10.1124 / dmd.110.032094。Epub 2010 3月4日。［文章］
  2. 潘建平，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。CYP酶对人细胞色素P450 (CYP)酶活性的影响。Xenobiotica. 1998 Dec;28(12):1203-53。［文章］
  3. 周松，陈娥，林丽丽，Boelsterli UA，李素生，王娟，张强，黄敏，徐安:细胞色素P450 3A4机制抑制剂的研究进展。2004年10月;5(5):415-42。［文章］
  4. Williams JA, Ring BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, Ruterbories K, Hamman MA, Hall SD, Wrighton SA: CYP3A4, CYP3A5和CYP3A7代谢能力的比较。2002年8月30日(8):883-91。［文章］
  5. 加列汀A, Clarke SE, Houston JB:奎尼丁和氟哌啶醇作为CYP3A4活性的修饰剂:多点动力学模型方法。2002年12月30日(12):1512-22。［文章］
  6. Obach RS, Reed-Hagen AE:使用底物耗尽方法测量细胞色素p450介导的生物转化反应的Michaelis常数。《药物代谢处置》2002 7月;30(7):831-7。［文章］
  7. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. Klieber S, Hugla S, Ngo R, Arabeyre-Fabre C, Meunier V, Sadoun F, Fedeli O, Rival M, Bourrie M, Guillou F, Maurel P, Fabre G: n -葡萄糖醛酸化途径对人体内咪达唑仑整体体外代谢清除的贡献《药物代谢处置》2008年5月;36(5):851-62。doi: 10.1124 / dmd.107.019539。Epub 2008年2月6日。［文章］
  2. Hyland R, Osborne T, Payne A, Kempshall S, Logan YR, Ezzeddine K, Jones B:咪达唑仑在人体内和体外葡萄糖醛酸化。中国临床药物学杂志，2009 04;67(4):445-54。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03386.x。［文章］
  3. 徐佳，裴sk，崔玉凯，崔cs，刘克汉，Shin JG:葡萄糖醛酸缀合1′-和4-羟咪唑仑代谢主要由udp -葡萄糖醛酸基转移酶1A4, 2B4和2B7介导。《药物代谢处置》2010年11月;38(11):2007-13。doi: 10.1124 / dmd.110.035295。Epub 2010 8月16日。［文章］
  4. 刘颖，佘敏，吴智，戴瑞:细胞色素P450选择性底物和抑制剂对人葡萄糖醛酸基转移酶的抑制作用研究。酶抑制医学化学。2011 Jun;26(3):386-93。doi: 10.3109 / 14756366.2010.518965。Epub 2010 10月13日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Patki KC, Von Moltke LL, Greenblatt DJ:人肝微粒体和重组细胞色素p450体外代谢咪达唑仑、三唑仑、硝苯地平和睾酮:cyp3a4和cyp3a5的作用。药物代谢处置。2003七月;31(7):938-44。［文章］
  2. Wandel C, Bocker R, Bohrer H, Browne A, Rugheimer E, Martin E:咪达唑仑至少由三种不同的细胞色素P450酶代谢。中华麻醉学杂志。1994 11月;73(5):658-61。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Williams JA, Ring BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, Ruterbories K, Hamman MA, Hall SD, Wrighton SA: CYP3A4, CYP3A5和CYP3A7代谢能力的比较。2002年8月30日(8):883-91。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日17:44