人突触GABAA受体的结构。

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朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE

人突触GABAA受体的结构。

大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日

PubMed ID
29950725 (在PubMed
］
摘要

大脑中的快速抑制性神经传递主要由神经递质GABA(-氨基丁酸)及其突触靶点A型GABA受体(GABAA受体)介导。这种受体的功能障碍会导致神经紊乱和精神疾病，包括癫痫、焦虑和失眠。GABAA受体也是治疗药物、非法药物和娱乐性药物的多产靶点，包括苯二氮卓类药物、巴比妥酸盐、麻醉剂和乙醇。在这里，我们展示了人类alpha1beta2gama2 GABAA受体(成人大脑中的主要亚型)的高分辨率冷冻电子显微镜结构，与GABA和苯二氮卓位点拮抗剂氟马西尼(苯二氮卓过量的一线临床治疗药物)复合。受体结构揭示了这一类重要的抑制性神经递质受体独特的异质相互作用。这项工作为理解GABA和苯二氮杂卓对受体的调节提供了一个模板，并将有助于对神经障碍和精神疾病的这种受体进行合理的靶向治疗。

引用本文的药库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
1, 2-Benzodiazepine 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
积极的变构调制器
 细节
1, 2-Benzodiazepine GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
Adinazolam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Adinazolam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
阿普唑仑 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
阿普唑仑 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
苯他西泮 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
苯他西泮 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Bromazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Bromazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Brotizolam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Brotizolam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Camazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Camazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
利眠宁 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
利眠宁 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Cinazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Cinazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Cinolazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Cinolazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Clobazam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
氯硝西泮 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Clorazepic酸 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Clorazepic酸 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Clotiazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Clotiazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Cloxazolam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Cloxazolam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
地洛西泮 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
地洛西泮 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
安定 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
安定 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
度氟西泮 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
度氟西泮 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
艾司唑仑 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
艾司唑仑 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
乙loflazepate 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
乙loflazepate GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Etizolam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Etizolam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Flunitrazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Flunitrazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
安眠药 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
安眠药 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Halazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Halazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
Ketazolam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Ketazolam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Loprazolam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Loprazolam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
氯羟去甲安定 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
氯羟去甲安定 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Lormetazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Lormetazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Medazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Medazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
美沙唑仑 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
咪达唑仑 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
咪达唑仑 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
硝基安定 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
硝基安定 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Nordazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Nordazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
去甲羟基安定 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
去甲羟基安定 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
去甲羟基安定醋酸 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
去甲羟基安定醋酸 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Pinazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Pinazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Prazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Prazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Quazepam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Quazepam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Remimazolam 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Remimazolam GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
羟基安定 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
羟基安定 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
三唑仑 氨基丁酸(A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
三唑仑 GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节