识别
- 总结
-
Prazepam是一种苯二氮卓用于治疗更严重的焦虑症。
- 通用名称
- Prazepam
- DrugBank加入数量
- DB01588
- 背景
-
普拉西泮是一种苯二氮卓类药物，用于治疗焦虑症。它是美国的IV级药物
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法
- 结构
-
- 重量
-
平均:324.804
单一同位素的:324.102940883 - 化学公式
- C19H17ClN2O
- 同义词
-
- Prazepam
- Prazepamum
- 外部id
-
- W 4020
药理学
- 指示
-
用于治疗焦虑症。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
普拉西泮是一种苯二氮杂卓衍生物，具有抗焦虑、抗惊厥、镇静和骨骼肌松弛作用。苯二氮卓类药物可能会形成习惯(导致精神或身体依赖)，特别是长期或大剂量服用时。
- 的作用机制
-
普拉西泮被认为可以刺激上行网状激活系统中的GABA受体。由于GABA是抑制性的，受体刺激会增加抑制性，并在刺激脑干网状形成后阻断皮质和边缘的唤醒。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
36 - 200小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
过量的症状包括嗜睡、精神错乱、昏迷和反射减弱。应该监测呼吸、脉搏和血压。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当普拉西泮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abametapir 普拉西泮与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与普拉西泮合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当苯乙嗪与普拉西泮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 普拉西泮可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。 Agomelatine 当Prazepam与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与普拉西泮合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当Alimemazine与Prazepam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Almotriptan 当阿莫曲坦与普拉西泮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Alosetron 当阿洛司琼与普拉西泮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 避免葡萄柚产品。
- 限制咖啡因摄入量。
- 带食物。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Centrax/Demetrin/Lysanxia/Sedapran/Trepidan
类别
- ATC代码
- N05BA11——Prazepam
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于1,4-苯二氮卓类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯环和1,4-氮杂吡啶结合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1, 4-benzodiazepines
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/苯及其取代衍生物/芳基氯化物/叔羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides 显示三个
- 基
- 1, 4-benzodiazepine/-氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 苯二氮(CHEBI: 8362）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- Q30VCC064M
- 化学文摘号
- 2955-38-6
- InChI关键
- MWQCHHACWWAQLJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H17ClN2O c20-15-8-9-17-16 (10 - 15) 19 (14-4-2-1-3-5-14) 21-11-18 (23) 22 (17) 21-11-18 / h1-5, 8 - 10、13 h, 6 - 7, 11-12H2
- 国际命名
-
(7-chloro-1) - cyclopropylmethyl 5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
- 微笑
-
期货= CC2 = C (C = C1) N (CC1CC1) C (= O) CN = C2C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015527
- KEGG药物
- D00470
- KEGG化合物
- C07366
- PubChem化合物
- 4890
- PubChem物质
- 46505417
- ChemSpider
- 4721
- 8627
- ChEBI
- 8362
- ChEMBL
- CHEMBL969
- 锌
- ZINC000000001971
- 治疗目标数据库
- DAP000689
- 网页
- PA164776668
- 维基百科
- Prazepam
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 医生全面护理公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 10毫克/ 1 平板电脑 20毫克 解决方案/滴 口服 平板电脑 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 朵乐片剂15毫克 3.41美元 平板电脑 多拉尔片剂7.5毫克 3.37美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 145 - 146°C PhysProp logP 3.73 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00399毫克/毫升 ALOGPS logP 3.68 ALOGPS logP 3.86 ChemAxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa最强(基本) 3.06 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 32.672 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 91.75米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 34.773. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9821 血脑屏障 + 0.9934 Caco-2渗透 + 0.6922 22基板 底物 0.6631 我22抑制剂 抑制剂 0.7452 22抑制剂二世 抑制剂 0.6438 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6625 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7317 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8332 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7471 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.861 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5153 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7477 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7793 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6455 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7974 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8623 致癌性 Non-carcinogens 0.8138 生物降解 没有准备好可生物降解 1．0 大鼠急性毒性 1.8779 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9819 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5471
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 00 - r5 - 3391000000 - 0113 e86cca51d223d412 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
| -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
| -氨基丁酸受体亚基α -3 | P34903 |
| -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
| -氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
| -氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
| -氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Dinis-Oliveira RJ:奥西泮和相关苯二氮卓类药物的代谢概况:临床和法医学方面。Drug Metab Rev. 2017 Nov;49(4):451-463。doi: 10.1080 / 03602532.2017.1377223。Epub 2017 9月14日。［文章］
药物创建于2007年8月29日15:29 /更新于2021年5月05日20:30