阿芬太尼是一种合成的阿片类止痛药。阿芬太尼主要与阿片受体相互作用。这些muo结合位点分散分布在人脑、脊髓和其他组织中。在临床环境中，阿芬太尼主要作用于中枢神经系统。其治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。阿芬太尼可能会增加患者对疼痛的耐受性，并减少对痛苦的感知，尽管疼痛本身的存在仍然可能被识别出来。除了镇痛，情绪的改变，欣快和焦虑，以及嗜睡通常会发生。阿芬太尼抑制呼吸中枢，抑制咳嗽反射，收缩瞳孔。

的作用机制

阿片类受体与g蛋白受体偶联，通过激活效应蛋白的g蛋白作为突触传递的正负调控因子。阿片类药物的结合刺激GTP在g蛋白复合物上转换为GDP。由于效应系统是腺苷酸环化酶和位于质膜内表面的cAMP，阿片类药物通过抑制腺苷酸环化酶降低细胞内cAMP。随后，痛觉性神经递质如P物质、GABA、多巴胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素的释放被抑制。阿片类药物也抑制抗利尿激素、生长抑素、胰岛素和胰高血糖素的释放。阿芬太尼的镇痛活性很可能是由于其转化为吗啡。阿片类物质关闭n型电压操作的钙通道(op2受体激动剂)，打开钙依赖的内整流钾通道(OP3和OP1受体激动剂)。这导致了超极化和神经元兴奋性降低。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

只适用于静脉注射或输注。

的体积分布

0.4 ~ 1升/公斤

蛋白结合

92％

新陈代谢

肝脏是生物转化的主要部位。

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Alfentanil

路线的消除

只有1.0%的剂量作为原药排出体外;排泄是代谢产物的主要清除途径。

半衰期

90 - 111分钟

间隙

5毫升/公斤/分钟

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过度暴露的症状包括骨骼肌特征性僵硬、心脏和呼吸抑制以及瞳孔缩小。

通路

通路	类别
Alfentanil行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当阿芬太尼与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	阿芬太尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿芬太尼与阿巴他普合用可提高其代谢。
Acalabrutinib	阿芬太尼与阿克拉鲁替尼合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	阿芬太尼可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当阿芬太尼与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿芬太尼与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	当阿芬太尼与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当苯乙嗪与阿芬太尼合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当阿芬太尼与乙酰水杨酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Alfentanil盐酸盐	11 s92g0tiw	70879-28-6	YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Rapifen(詹森)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alfenta	注射	500 ug / 1毫升	静脉注射	泰勒制药	2008-02-25	不适用
Alfenta Inj 500微克/毫升	解决方案	500微克/毫升	静脉注射	詹森制药	1988-12-31	2008-09-05
Alfentanil	注射	500 ug / 1毫升	静脉注射	阿肯	2013-07-19	不适用
Alfentanil盐酸盐	注射	500 ug / 1毫升	静脉注射	阿肯	2010-02-01	不适用
Alfentanil注入USP	解决方案	500微克/毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	2004-11-01	2019-08-01

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alfentanil盐酸盐	注入,解决方案	500 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2006-02-20	2021-05-01

类别

ATC代码

N01AH02——Alfentanil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的苯胺类。这些是有机杂环化合物，由氧化酸RkE(=O)l(OH)m (l not 0)由NHPh取代OH基团或环取代形成的衍生物衍生而来。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯胺
直接父: 苯胺
选择父母: 哌啶/氮杂/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示两个
基: 胺/氨基酸或衍生物/苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/二烷基醚

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 哌啶类单羧酸酰胺(CHEBI: 2569）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 n74hm2bs7
化学文摘号: 71195-58-9
InChI关键: IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H32N6O3 c1-4-19 (28) 27 (18-9-7-6-8-10-18) 21 (17-30-3) 11-13-24 (14-12-21) 15-16-26-20 (29) 25 (5 - 2) 15-16-26-20 / h6-10H, 4 - 5, 11-17H2 1-3H3
国际命名: N - {1 - [2 - (4-ethyl-5-oxo-4 5-dihydro-1H-1 2 3 4-tetrazol-1-yl)乙基]4 - (methoxymethyl) piperidin-4-yl} -N-phenylpropanamide
微笑: CCN1N = NN (CCN2CCC (COC) (CC2) N (C = O CC) C2 = CC = CC = C2) C1 = O

参考文献

合成参考

Jacob Mathew, J. Killgore，“合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的新方法。”美国专利US20060149071, 2006年7月6日发布。

US20060149071

一般引用

FDA批准药品:阿芬太尼注射液[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014940
KEGG药物: D07122
KEGG化合物: C08005
PubChem化合物: 51263
PubChem物质: 46505618
ChemSpider: 46451
BindingDB: 83450
RxNav: 480
ChEBI: 2569
ChEMBL: CHEMBL634
锌: ZINC000000601281
治疗目标数据库: DAP001134
网页: PA448084
RxList: RxList药物页面
维基百科: Alfentanil

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	消化系统疾病/定向障碍	1
4	完成	预防	麻醉插管并发症	1
4	完成	预防	出现搅拌	1
4	完成	预防	下食道括约肌	1
4	完成	治疗	血压/电休克疗法	1
4	完成	治疗	胆道功能障碍/胰腺疾病	1
4	完成	治疗	低氧血症	1
4	完成	治疗	肺癌	1
4	完成	治疗	程序镇静	1
4	完成	治疗	镇静	2

药物经济学

制造商

阿肯公司
Hospira公司

外包商

阿肯。
巴克斯特国际公司。
Hospira Inc .)
泰勒制药

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	500 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	500 ug / 1毫升
解决方案	静脉注射	500微克/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	0.5毫克/毫升
注射	静脉注射	0.5毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
阿芬达500微克/毫升安瓿	5.26美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	140.8	詹森,f;我们。专利4167574;1979年9月11日;分配给杨森制药公司。
水溶度	34.6毫克/升	不可用
logP	2.16	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.252毫克/毫升	ALOGPS
logP	2．2	ALOGPS
logP	2.81	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	7．5	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	81.05²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	118.59米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	45.56^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9957
血脑屏障	+	0.9396
Caco-2渗透	-	0.5368
22基板	底物	0.7156
我22抑制剂	抑制剂	0.8809
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8381
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7077
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7407
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9067
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6051
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9003
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5591
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6691
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6692
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5858
致癌性	Non-carcinogens	0.7729
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9877
大鼠急性毒性	2.9997 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.6413
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5893

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0000900000 - a802cc961dad7c6326a5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0395300000 - 498 - fafc6962b6fd82e9c
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kb - 0912000000 - 43 - c2343a5fa4997ca93a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 015 a - 2900000000 - 16 - b845b2c742175e38cd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 015 a - 7900000000 - e9bd243460dd40507619

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	15	N/A	N/A	A28992

细节 1.Mu-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH:阿芬太尼在大鼠体内β -芳那曲沙明诱导的mua -阿片受体“抑制”后脑电图的药代动力学-药效学分析。Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9。［文章］
muu -阿片类受体多态性对阿片类药物临床治疗是否重要?趋势Mol Med。2005 Feb;11(2):82-9。［文章］
Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J:纯合子携带者的mui -阿片类受体基因多态性118A>G可消耗阿芬太尼诱导的镇痛作用并保护呼吸抑制。药物基因学。2006年9月16日(9):625-36。［文章］
Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T:静脉注射阿芬太尼和氯胺酮对神经性疼痛周围神经感觉阈值、异位痛和痛觉过敏的浓度效应关系。痛苦。2001年3月,91(2):177 - 87。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED:细胞色素p4503a (cyp3a)酶对阿芬太尼的代谢作用。2005年3月33日(3):303-11。Epub 2004 11月22日。［文章］
Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE:通过阿芬太尼和咪达唑仑清除率评估男性肝脏CYP3A4活性的个体内变异性。临床药理学杂志1999 7;39(7):664-9。［文章］
Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED:人肝微粒体阿芬太尼代谢的药物遗传学决定因素及细胞色素P450 3A5的作用。麻醉学。2005年3月,102(3):550 - 6。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED:细胞色素p4503a (cyp3a)酶对阿芬太尼的代谢作用。2005年3月33日(3):303-11。Epub 2004 11月22日。［文章］
Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED:人肝微粒体阿芬太尼代谢的药物遗传学决定因素及细胞色素P450 3A5的作用。麻醉学。2005年3月,102(3):550 - 6。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 3 a7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

参考文献

Flockhart药物相互作用表[链接］

航空公司

细节 1.Alpha-1-acid糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

参考文献

阿芬太尼与人α - 1-酸糖蛋白、白蛋白和血清的结合。国际临床药学及毒理学杂志。1991年3月29日(3):96-102。［文章］
Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH:体外循环对阿芬太尼血浆蛋白结合的影响。中华临床临床杂志1988;35(1):47-52。［文章］

细节 2.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

阿芬太尼与人α - 1-酸糖蛋白、白蛋白和血清的结合。国际临床药学及毒理学杂志。1991年3月29日(3):96-102。［文章］
Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH:体外循环对阿芬太尼血浆蛋白结合的影响。中华临床临床杂志1988;35(1):47-52。［文章］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	112000	N/A	N/A	A16161

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A:吗啡、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼和洛哌丁胺与外排药物转运蛋白p -糖蛋白的相互作用。麻醉学。2002年4月,96(4):913 - 20。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12

Alfentanil

识别

阿芬太尼结构(DB00802)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献