Pharmacokinetic-pharmacodynamic脑电图的分析影响alfentanil在老鼠beta-funaltrexamine-induced mu-opioid受体体内“击倒”。

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考克斯加里多M, Gubbens-Stibbe J, tuk E, E,冯Frijtag J, Kunzel D, IJzerman, Danhof M,范德格拉夫的PH值

Pharmacokinetic-pharmacodynamic脑电图的分析影响alfentanil在老鼠beta-funaltrexamine-induced mu-opioid受体体内“击倒”。

制药研究》2000年6月,17 (6):653 - 9。

PubMed ID

10955836 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是确定预处理的影响与不可逆mu-opioid受体拮抗剂beta-funaltrexamine (beta-FNA) pharmacokinetic-pharmacodynamic alfentanil (PK / PD)关系的老鼠。方法:alfentanil的PK / PD相关(2 mg x千克(1)静脉注射在20分钟)决定在长期使用振幅检测大鼠脑电图的0.5 - -4.5赫兹频段药效学端点。Beta-FNA管理静脉注射(10 mg x公斤(1))35分钟或24小时前PK / PD实验。结果:预处理与beta-FNA没有alfentanil药物动力学的影响。体内concentration-EEG效应关系,然而,是陡峭,转向更高浓度没有区别第35分钟和24小时预处理组。分析数据的基础上操作模型的激动透露,观察到的变化可以解释为70 - 80%减少alfentanil功效在beta-FNA预处理的老鼠。这是符合从体外受体生物测定结果显示特定数量的减少40 - 60% mu-opioid大脑中结合位点。结论:本研究证实了先前的有效性假设机理PK / PD模型在老鼠合成麻醉剂的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alfentanil	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节