恶西泮和相关苯二氮卓类药物的代谢特征:临床和法医方面。

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Dinis-Oliveira RJ

恶西泮和相关苯二氮卓类药物的代谢特征:临床和法医方面。

中国医学杂志，2017;49(4):451-463。doi: 10.1080 / 03602532.2017.1377223。Epub 2017 9月14日

PubMed ID

28903606 (PubMed视图

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摘要

抗焦虑药物，即苯二氮卓类药物，是最常用的精神活性物质，因为焦虑症是普遍存在的精神障碍，特别是在西方世界。奥西泮是一种短效苯二氮卓类药物，也是最常用的抗焦虑药物之一。它也是多种苯二氮卓类药物的活性代谢物，如地西泮、酮唑仑、替马西泮、氯二氮平、地莫西泮、氟西泮、美达西泮、吡拉西泮、氟西泮和氯西酸盐。因此，可能会出现相关的临床和法医结果，即与驾驶表现的干扰有关的结果。它是临床可用的外消旋制剂，s -对映体比r -对映体更活跃。在人类中，它主要通过3-碳羟基上的葡萄糖醛酸缀合进行多态代谢，产生稳定的非对映异构体葡萄糖醛酸(R-和s -恶西泮葡萄糖醛酸)。相关的代谢和立体选择的物种间差异已被报道。在这项工作中，对恶西泮的药代动力学，特别是代谢途径进行了全面的综述。此外，代谢谱的其他处方苯二氮卓类药物产生恶西泮作为代谢物也进行了讨论。目的是了解恶西泮和相关苯二氮卓类药物的代谢可能导致新的分析策略的发展，以早期发现，并有助于进一步的毒理学和临床解释。

引用这篇文章的药物银行数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Ketazolam	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Prazepam	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节