苯二氮卓类是非与苯二氮受体相结合,从而影响影响肌肉放松,抗惊厥的活动,运动协调,和记忆。与苯二氮受体被认为是耦合gamma-aminobutyric acid-A (GABA_一个GABA)受体,这增强了影响通过增加GABA GABA受体的亲和力。网站绑定的抑制性神经递质GABA氯化打开通道,导致细胞膜超极化,阻止细胞进一步激发。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

平板电脑被发现在吸收相当于口服舒乐安定的管理解决方案。在健康受试者接受推荐剂量的三倍,艾司唑仑血浆浓度峰值发生在两个小时后剂量(范围0.5 - 6.0小时),服用剂量成正比,表明线性药物动力学的剂量范围测试。

的体积分布

不可用

蛋白结合

93%蛋白结合的、独立的浓度。

新陈代谢

广泛在肝脏代谢。与人类肝微粒体体外研究表明,艾司唑仑的生物转化的主要循环代谢物4-hydroxy-estazolam是由细胞色素P450 3 (CYP3A)。

在产品下面查看合作伙伴的反应

艾司唑仑
- 4-hydroxy-estazolam

路线的消除

艾司唑仑是广泛代谢。母公司的消除药物发生通过肝脏代谢的艾司唑仑羟化和其他代谢物很大程度上消除尿液中自由和共轭。不到5%的2毫克剂量的艾司唑仑尿液排泄持平,只有4%的剂量粪便中出现的。Radiolabel质量平衡研究表明,通过肾脏排泄的主要途径。5天后,87%的放射性管理在人尿中排泄。不到4%的剂量是排泄不变。

半衰期

估计的范围意味着消除半衰期的艾司唑仑从10到24小时不等。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

过量的症状包括困惑、抑郁的呼吸,最终嗜睡和昏迷,缺乏协调,口齿不清。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当艾司唑仑加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少艾司唑仑的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	艾司唑仑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少艾司唑仑的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少艾司唑仑的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低艾司唑仑的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与艾司唑仑相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合艾司唑仑。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低艾司唑仑的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	艾司唑仑可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品图片

国际/其他品牌

Esilgan(武田)/Eurodin(武田)/Nuctalon(武田)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Prosom	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Abbvie	1990-12-31	2008-03-31
Prosom	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Abbvie	1990-12-26	2008-03-31
Prosom选项卡1毫克	平板电脑	1毫克/选项卡	口服	阿伯特	1993-12-31	1997-08-18
Prosom标签2毫克	平板电脑	2毫克/选项卡	口服	阿伯特	1993-12-31	1997-08-18

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Par制药	2004-01-26	2006-01-26
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Par制药	2009-06-30	2009-06-30
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Novitium制药有限责任公司	2021-04-08	不适用
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	1997-10-01	不适用
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	梅恩制药	2016-08-03	2022-05-31
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Par制药	2009-06-30	2009-06-30
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Teva	1997-07-14	2018-01-31
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	叛军分销商	1997-08-19	不适用
艾司唑仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	梅恩制药	2020-10-18	不适用
艾司唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	1997-10-01	不适用

类别

ATC代码

N05CD04——艾司唑仑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,2,4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类。这些芳香族化合物含有1,4-benzodiazepine融合和共享一个氮原子与1,2,4-triazole戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类
选择父母: 苯和取代衍生品/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 氮杂四唑,triazolobenzodiazepine (CHEBI: 4858)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 36 s3eqv54c
化学文摘号: 29975-16-4
InChI关键: CDCHDCWJMGXXRH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H11ClN4 c17-12-6-7-14-13 (8 - 12) 16 (11-4-2-1-3-5-11) 18-9-15-20-19-10-21 (14) 15 / h1-8 10 h, 9 h2
国际命名: 12-chloro-9-phenyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene
微笑: 期货= CC2 = C (C = C1) N1C = NN = C1CN = C2C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

海丝特,J.B. Jr .);美国专利3701782;1972年10月31日;分配给约翰有限公司

一般引用

渡边年代,太H,樱井Y,高雄K,植木S:[脑电图仪的450191年代及其代谢物的影响与慢性电极植入兔子)。日本Yakurigaku Zasshi。1986年7月,88 (1):19-32。(文章]
伊藤Oishi R, Nishibori M, Y,火箭凯西:Diazepam-induced减少组胺在老鼠大脑营业额。欧元J杂志。1986年5月27日,124 (3):337 - 42。(文章]
山本Usami N, T, Shintani年代,Ishikura年代,Higaki Y, Y片瞳,Hara答:人类3 (20)alpha-hydroxysteroid脱氢酶底物特异性neurosteroids及其抑制苯二氮卓类。生物制药公牛。2002年4月,25 (4):441 - 5。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015346
KEGG药物: D00311
KEGG化合物: C06981
PubChem化合物: 3261年
PubChem物质: 46507430
ChemSpider: 3146年
BindingDB: 50240450
RxNav: 4077年
ChEBI: 4858年
ChEMBL: CHEMBL285674
锌: ZINC000000001370
治疗目标数据库: DAP000930
网页: PA449502
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 艾司唑仑

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	肾透析/睡眠起始和维护障碍	1
4	完成	治疗	原发性失眠/睡眠起始和维护障碍	1
3	完成	治疗	睡眠起始和维护障碍	1
不可用	招聘	治疗	昼夜节律/慢性失眠/中国传统医学	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

雅培公司有限公司
分发解决方案
伊利湖的医疗和手术供应
莫非斯堡医药护理供应
Par制药
叛军的经销商集团。
Southwood制药
梯瓦制药产业有限公司
华生制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
解决方案/滴	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/选项卡
平板电脑	口服	2毫克/选项卡

价格

单元描述	成本	单位
Prosom 2毫克的平板电脑	1.71美元	平板电脑
Prosom 1毫克的平板电脑	1.53美元	平板电脑
艾司唑仑2毫克的平板电脑	0.96美元	平板电脑
艾司唑仑片1毫克	0.86美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	228 - 229	海丝特,J.B. Jr .);美国专利3701782;1972年10月31日;分配给约翰有限公司
水溶度	几乎不溶性(1.5 mg / L)	不可用
logP	4.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0423毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.72	ALOGPS
logP	2.9	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.3	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.9	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	43.07²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	94.44米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	29.83³	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9796
Caco-2渗透	+	0.8427
22基板	Non-substrate	0.5939
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7883
22抑制剂二世	抑制剂	0.7786
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7784
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8367
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9081
CYP450 3 a4衬底	底物	0.674
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8989
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.822
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8586
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6571
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6818
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8676
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7126
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.0584 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9752
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8944

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 a4u dbd088d66293b3b539c3——4590000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

三浦M,大谷K, T Ohkubo:人体细胞色素P450酶参与鉴定4-hydroxyestazolam从艾司唑仑的形成。Xenobiotica。2005年5月,35 (5):455 - 65。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2021年2月21日18:51

艾司唑仑

识别

结构为艾司唑仑(DB01215)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

组件:

引用

酶

引用