识别
- 总结
-
Etizolam是一种噻二氮卓的衍生物用于治疗焦虑和失眠。
- 通用名称
- Etizolam
- DrugBank加入数量
- DB09166
- 背景
-
依替唑仑是一种噻二氮杂卓，与苯二氮杂卓(BDZ)类药物在化学上有关;它与bdz的不同之处在于苯环被噻吩环取代。它是GABA-A受体的激动剂，具有健忘、焦虑、抗惊厥、催眠、镇静和骨骼肌松弛的特性。依替安定最初于1983年在日本推出，用于治疗焦虑和睡眠障碍等神经系统疾病，目前在日本、意大利和印度销售。它在美国没有被FDA批准使用;然而，在好几个州，它仍未被列入计划，用于研究目的是合法的。必威国际app
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:342.846
单一同位素的:342.070594897 - 化学公式
- C17H15ClN4年代
- 同义词
-
- (4) - o-Chlorophenyl 2-ethyl-9-methyl-6h-thieno -s-triazolo (3 2 - f)(3)(1、4)diazepine
- Etizolam
药理学
- 指示
-
适用于广泛性焦虑障碍合并抑郁、惊恐障碍、失眠的治疗。
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
-
依替唑仑是一种中枢神经抑制剂，具有抗焦虑、抗惊厥、镇静催眠和肌肉松弛作用。它作用于GABA-A受体的苯二氮平位点作为激动剂，以增加GABA-A能在中枢神经系统的传输抑制。研究表明依替唑仑介导其药理作用的效力是地西泮的6 ~ 10倍。在意大利进行的临床人体研究表明依替唑仑在缓解伴有抑郁症状的广泛性焦虑障碍患者症状方面的临床有效性2，3.，4．依替唑仑还介导类似丙咪嗪的神经药理和行为作用，以及对认知功能的轻微影响。在一项药物鉴别研究中，它被证明可以替代短效巴比妥酸戊巴比妥的作用8．依替唑仑是一种血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂，临床研究表明它可减轻神经外科术后慢性硬膜下血肿的复发9．它被证明可以抑制paf诱导的支气管收缩和低血压5．
- 的作用机制
-
依替唑仑是选择性的GABA-A受体完全激动剂，可增加GABA-A能传输和增强gaba诱导的Cl-电流1．据报道，它与位于α亚基和γ亚基之间的界面上的苯并二氮杂卓结合位点结合。据报道，苯并二氮杂卓只与含有γ 2和α 1/2/3/5亚基的受体结合7．α -1受体介导依替唑仑的镇静作用，而α -2和α -3亚基受体介导焦虑作用7．依替唑仑与α - 1 β - 2 γ 2S亚基结合，对GABA-A受体表现出高效和亲和力1．依替唑仑通过与受体的调控位点结合，促进GABA诱导的氯离子通道的打开，从而增强GABA的传输7．依替唑仑是PAFR的特异性拮抗剂。通过抑制PAF与血小板表面受体的结合，抑制PAF诱导的血小板聚集，IC50为22nM5．
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮结合位点 配位体人类 UPlatelet-activating因子受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
依替唑仑可以很好地从肠道吸收，口服后的生物生物利用度为93%。单次口服0.5mg依替唑仑后，大约需要0.9小时达到8.3 ng/mL的峰值血浆浓度9．
- 的体积分布
-
单次口服0.5mg依替唑仑后，表观分布体积为0.9±0.2 L/kg9．
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
依替唑仑的生物转化是广泛的，涉及羟基化和偶联9．通过1'-羟基化形成的主要代谢物是α-羟基替唑仑，其药理活性与母药相当，这表明代谢物的作用可能有助于依替唑仑的临床疗效6．CYP3A4被认为是介导依替唑仑代谢的主要cypp酶。CYP2C18、CYP2C19也参与代谢途径9，5．
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- 路线的消除
-
在大鼠研究中，依替唑仑的排泄量为尿液中的30%和粪便中的70%，而在小鼠研究中，依替唑仑的排泄量为尿液中的40%和粪便中的60%9．
- 半衰期
-
依替唑仑单次口服0.5mg后的平均消除半衰期为3.4小时，但根据代谢速率的不同，可延长至17小时9．主要代谢物α-羟基替唑仑的消除半衰期较长，为8.2小时6．
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
主要副作用包括嗜睡、镇静、肌肉无力和不协调、昏厥、头痛、意识混乱、抑郁、言语不清、视觉障碍以及力比多和震颤的变化8．氟马西尼是GABA-A受体的竞争性拮抗剂，也可用于逆转依替唑仑过量的影响。依替唑仑对生育、发育和致畸性无影响9．依替唑仑口服、腹腔和皮下给药时，大鼠的LD50值分别为3509mg/kg、825mg/kg和>5000mg/kg，小鼠的LD50值分别为3070mg/kg、783mg/kg和5000mg/kg化学物质．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当依替唑仑与1,2-苯二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abametapir 依替唑仑与阿巴米塔匹联用可提高其血药浓度。 Abatacept 依替唑仑与阿巴采普合用可增加其代谢。 Abrocitinib Abrocitinib与依替唑仑合用可降低其代谢。 苊香豆醇 乙酰香豆素与依替唑仑合用可降低依替唑仑的代谢。 乙酰唑胺 乙酰唑胺联合依替唑仑可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当乙苯那嗪与依替唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 依替唑仑可增加阿克林丁的中枢神经抑制剂活性。 Adalimumab 依替唑仑与阿达木单抗联用可增加其代谢。 Agomelatine 当阿戈美拉汀与依替唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Arophalm (Nichi-Iko制药)/Capsafe (Ohara Yakuhin)/大正Yakuhin Dezolam ()/E1 (Aarpik)/Eticalm(经营Yakuhin)/Etisedan (Kyowa Yakuhin)/Etizolan(小林Kako)/Mozun (Kagaku的辰)/新Zomnia (Molekule)/Nonnerv(安全卫生制药)/Palgin (Fujinaga制药)/Sylkam (Reddy博士的)
类别
- ATC代码
- N05BA19——Etizolam
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为噻吩二氮杂类的有机化合物。这些是杂多环，其中包含一个噻吩环和一个二氮杂环。噻吩是由4个碳原子和1个硫原子组成的5元环。二氮杂环是一个七元环，由五个碳原子和两个氮原子组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Thienodiazepines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Thienodiazepines
- 选择父母
- 2、3、5-trisubstituted噻吩/氯苯/1, 4-diazepines/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙炔型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示两个
- 基
- 1、2、4-triazole/2、3、5-trisubstituted噻吩/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯/Halobenzene 显示15
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- A76XI0HL37
- 化学文摘号
- 40054-69-1
- InChI关键
- VMZUTJCNQWMAGF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H15ClN4S c1-3-11-8-13-16(18) 12-6-4-5-7-14(12) 19-9-15-21-20-10(2) 22日(15)17(13)交手/ h4-8H 3 9 h2, 1-2H3
- 国际命名
-
(7) - 2-chlorophenyl 4-ethyl-13-methyl-3-thia-1 8 11日12-tetraazatricyclo [8.3.0.0 ^ {2,6}] trideca-2(6), 4、7、10、12-pentaene
- 微笑
-
CCC1 = CC2 = C (S1) N1C (C) = NN = C1CN = C2C1 = CC = CC = C1Cl
参考文献
- 合成参考
-
田原，王志明，张志明，张志明，等。6-芳基- 4h -s-三唑唑[3,4-c]噻唑[2,3-e][1,4]二氮杂胺的合成及其构效关系。Arzneimittelforschung。1978;28(7):1153 - 8。
- 一般引用
-
- Sanna E, Pau D, Tuveri F, Massa F, Maciocco E, Acquas C, Floris C, Fontana SN, Maira G, Biggio G:正常和应激条件下依替唑仑对GABAA受体影响的分子和神经化学评价。Arzneimittelforschung。1999年2月,49(2):88 - 95。［文章］
- Casacchia M, Bolino F, Ecari U:依替唑仑对广泛性焦虑障碍的治疗:一项与安慰剂对照的双盲研究。中国医学杂志，1990;12(4):215-23。［文章］
- 张志强，张志强，张志强，张志强等:依替唑仑治疗广泛性焦虑障碍的临床对照研究。1989年9月至10月;17(5):455-60。［文章］
- 陈文敏，刘文敏，陈文敏:依替唑仑治疗与抑郁症状相关的广泛性焦虑障碍的临床研究。医学文献。1989;11(9):543-9。［文章］
- 三岛H，竹原S，村本Y，谷丸T，寺泽M，田原T，丸山Y:依替唑仑对血小板活化因子(PAF)的拮抗作用。体外对血小板聚集和PAF受体结合的影响。日本医药杂志。1987年8月;44(4):387-91。［文章］
- 弗拉索C, Confalonieri S, Garattini S, Caccia S:依替唑仑在健康受试者中的单剂量和多剂量药代动力学。中华临床药理学杂志。1991;40(2):181-5。［文章］
- 43.(2012)。《Rang and Dale的药理学》(第7版，第533-538页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- 美国毒品管制局:ETIZOLAM药物资料[链接］
- 世界卫生组织:依替唑仑预审查报告[链接］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0041890
- KEGG药物
- D01514
- PubChem化合物
- 3307
- PubChem物质
- 310265075
- ChemSpider
- 3191
- ChEBI
- 31583
- ChEMBL
- CHEMBL1289779
- 锌
- ZINC000000001402
- 维基百科
- Etizolam
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 胶囊 解决方案/滴 口服 平板电脑 平板电脑,涂 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 147 - 148 世界卫生组织:依替唑仑预审查报告 水溶度 几乎不溶 世界卫生组织:依替唑仑预审查报告 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0425毫克/毫升 ALOGPS logP 2．98 ALOGPS logP 4.06 ChemAxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 18.16 ChemAxon pKa最强(基本) 4.55 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 43.072 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 104.72米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 35.643. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即包含5个亚基蛋白)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个亚基都有药物-蛋白质相互作用的指导。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- 脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应。
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯并二氮杂卓通过在α亚基和γ亚基的界面结合来调节GABA(A)的功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1、-2、-3和-5)参与了这个结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- 脊椎动物大脑中主要抑制性神经递质GABA异戊酸受体的组成部分。作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应。
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| γ -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
| -氨基丁酸受体亚基α -3 | P34903 |
| γ -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
| -氨基丁酸受体亚基-1 | Q8N1C3 |
| -氨基丁酸受体亚基-2 | P18507 |
| -氨基丁酸受体亚基-3 | Q99928 |
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Fukasawa T, Yasui-Furukori N, Suzuki A, Inoue Y, Tateishi T, Otani K:依替唑仑的药代动力学和药理学受CYP2C19多态性活性的影响。欧洲临床药物杂志，2005年12月，61(11):791- 795。Epub 2005年11月1日［文章］
- 山本，傅丽羽，久坂，森代代，大果，草山S，元桥，森A，岩次波，铃木H:依替唑与伊曲康唑在细胞色素P450 2C19代谢不良者中的药物-药物相互作用。中华临床药物杂志。2017年11月;57(11):1491-1499。doi: 10.1002 / jcph.956。Epub 2017 7月5日［文章］
- 世卫组织评论:依替唑仑[文件］
药物创建于2015年10月13日23:46 /更新于2021年5月07日21:06