Loprazolam

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识别

通用名称

Loprazolam

DrugBank加入数量

DB13643

背景

Loprazolam是imidazobenzodiazepine与抗焦虑、抗惊厥的催眠、镇静和骨骼肌松弛剂性质。是表示失眠的短期治疗,包括入睡困难和/或夜间频繁醒来。Loprazolam建议短期治疗,由于与药物相关的不良事件包括依赖和戒断症状。这是一个积极的调制器-受体增强抑制性神经传递。它不是一个fda批准的药物。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:464.904
单一同位素的:464.136366275
化学公式: C₂₃H₂₁ClN₆O₃

同义词

Loprazolam
Triazulenone

外部id

ru - 31158免费的基础

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

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药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
UGABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Loprazolam。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Loprazolam相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Loprazolam时可以增加。
Aclidinium	Loprazolam可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Loprazolam时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Loprazolam时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Loprazolam相结合。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Loprazolam时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Alosetron结合Loprazolam时可以增加。
阿普唑仑	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Loprazolam相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

N05CD11——Loprazolam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1,4-benzodiazepines
选择父母: α氨基酸和衍生品/硝基芳香化合物的化合物/氯苯/N-methylpiperazines/芳基氯化物/Imidazolinones/Vinylogous酰胺/三烷基胺/酮亚胺/有机oxoazanium化合物

显示10
基: 1,4-benzodiazepine/1,4-diazinane/2-imidazoline/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Alpha-amino酸或衍生品/脒/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯

35展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 759年n8462g8
化学文摘号: 61197-73-7
InChI关键: UTEFBSAVJNEPTR-RGEXLXHISA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H21ClN6O3 c1-27-8-10-28 (11-9-27) 14-19-23 (31) 14-19-23 (30 (32) 33) 12 - 17 (20) 22 (25-13-21 (29) 26-19) 25-13-21 (16) 24 / h2-7, 12日14 h, 8 - 11、13个h2、h3 1 / b19-14 -
国际命名: (4 z) 9 - (2-chlorophenyl) 4 - [(4-methylpiperazin-1-yl) methylidene] 12-nitro-2, 5, 8-triazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1 (10)、5、8、11、13-pentaen-3-one
微笑: [H] \ C (N1CCN (C) CC1) = C1 \ N = C2CN = C (C3 = CC = CC = C3Cl) C3 = C (C = CC (= C3) N (= O) = O) N2C1 = O

引用

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 3033860
PubChem物质: 347829308
ChemSpider: 2298440
RxNav: 38555年
ChEBI: 135754年
ChEMBL: CHEMBL2107448
锌: ZINC000022010289
维基百科: Loprazolam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0917毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.8	ALOGPS
logP	2.68	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.13	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.66	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	97.33²	ChemAxon
可旋转键数	3	ChemAxon
折射性	126.87米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	47.92³	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

药物在2017年6月23日20:45 /更新在2月21日18:54 2021

Loprazolam

识别

结构Loprazolam (DB13643)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

组件:

引用