Adinazolam

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通用名称

Adinazolam

DrugBank加入数量

DB00546

背景

Adinazolam (Deracyn®)是一种苯二氮杂卓衍生物，具有抗焦虑、抗惊厥、镇静和抗抑郁的特性。阿地那唑仑最初是用来增强抗抑郁作用的阿普唑仑．它从未被FDA批准用于临床。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

阿地那唑仑结构(DB00546)

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重量

平均:351.833
单一同位素的:351.125073308

化学公式

C₁₉H₁₈ClN₅

同义词

• (8-Chloro-1) -(二甲胺基)甲基6-phenyl-4h-s-triazolo(3)(1、4)苯二氮
• Adinazolam
• Adinazolamum

外部id

• u - 41123
• u - 41123

药理学

指示

用于治疗焦虑和癫痫持续状态。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿地那唑仑是一种苯二氮卓衍生物，用于治疗焦虑、癫痫持续状态、镇静诱导和顺行性遗忘。阿地那唑仑与GABA苯二氮卓受体复合物具有高亲和力。大量证据表明，阿普唑仑的中心药理/治疗作用是通过与该受体复合物的相互作用介导的。

的作用机制

阿地那唑仑与外周型苯二氮卓受体结合，并与GABA受体发生变构作用。这增强了抑制性神经递质GABA的作用，增加了对上行网状激活系统的抑制，并阻断了刺激网状通路后发生的皮层和边缘唤醒。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

该药物主要经过肝脏代谢，形成主要代谢物n -去甲基拉丁唑仑、α -羟基阿普唑仑和艾司唑仑。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Adinazolam
  • desmethyladinazolam
  • 艾司唑仑
  • alpha-Hydroxyalprazolam

路线的消除

不可用

半衰期

不到3小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量的迹象可能包括肌肉无力，共济失调，构音障碍，特别是儿童的反常兴奋。在更严重的情况下，可能会出现反射减弱、意识混乱和昏迷。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当阿地那唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	阿替那唑仑与阿他他韦合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	当阿地那唑仑与阿昔考玛诺合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当阿地那唑仑与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当阿地那唑仑与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	阿地那唑仑可增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine	当阿替那唑仑与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与阿地那唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪	当阿地那唑仑与Alimemazine合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan	当阿地那唑仑与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Adinazolam甲磺酸	NT8S62A727	57938-82-6	FENBITQPWFCMEB-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Deracyn(约翰)

类别

ATC代码

N05BA07——Adinazolam

• 苯二氮杂卓衍生物
• N05B——抗焦虑药
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N神经系统

药物类别

• 抗焦虑药物
• 抗抑郁的药物
• Benzazepines
• 苯二氮卓和苯二氮卓衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环杂环化合物,
• 神经系统
• Psycholeptics
• 精神药品
• Triazolobenzodiazepines

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为1,2,4-三唑[4,3-a][1,4]苯二氮杂卓。这些芳香族化合物含有1,4-苯二氮杂卓与1,2,4-三唑环融合并共享一个氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯二氮平类药物

子课

1, 4-benzodiazepines

直接父

1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类

选择父母

Aralkylamines/苯及其取代衍生物/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

显示两个

基

1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/亚胺/酮亚胺/单环苯一半/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/三级脂肪胺/叔胺

显示14个吧

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

triazolobenzodiazepine (CHEBI: 251412）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

KN08449444

化学文摘号

37115-32-5

InChI关键

GJSLOMWRLALDCT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H18ClN5 c1-24 (2) 12-18-23-22-17-11-21-19 (13-6-4-3-5-7-13) 12-18-23-22-17-11-21-19 (20) 12-18-23-22-17-11-21-19 (15) 25 (17) 18 / h3-10H 11-12H2 1-2H3

国际命名

({12-chloro-9-phenyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaen-3-yl}甲基)二甲胺

微笑

CN (C) CC1 = NN = C2CN = C (C3 = CC = CC = C3) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

参考文献

一般引用

1. Lahti RA, Sethy VH, Barsuhn C, Hester JB:抗抑郁药adinazolam的药理概况，一种三唑苯二氮卓类药物。神经药理学。1983年11月22日(11):1277 - 82。［文章］
2. Sethy VH, Collins RJ, Daniels:测定阿地那唑仑及其代谢物的生物活性。J Pharm Pharmacol. 1984 8月;36(8):546-8。［文章］
3. 文件SE, Pellow S:三唑洛苯二氮卓类拮抗焦虑药物介导的三个不同中枢神经系统部位的作用。神经科学杂志1985 10月24日;61(1-2):115-9。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014686

KEGG药物

D02770

PubChem化合物

37632

PubChem物质

46509054

ChemSpider

34519

BindingDB

82439

ChEBI

251412

ChEMBL

CHEMBL328250

锌

ZINC000004214740

治疗目标数据库

DAP001251

网页

PA164783813

维基百科

Adinazolam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0672毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.57	ALOGPS
logP	2.91	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.28	ChemAxon
pKa最强(基本)	6.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	46.312	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	112.31米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	37.763.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.6532
22基板	底物	0.666
我22抑制剂	抑制剂	0．5
22抑制剂二世	抑制剂	0.942
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.8284
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8375
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7407
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6707
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0．5
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7089
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6787
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7326
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.7718
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8085
致癌性	Non-carcinogens	0.6543
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6288 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9259
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6971

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年12月04日10:35