识别
- 通用名称
- Cloxazolam
- 药物库登录号
- DB01553
- 背景
-
氯唑仑是一种苯二氮卓类药物，具有抗焦虑、镇静/催眠、肌肉松弛和抗癫痫作用。它在阿根廷、澳大利亚、葡萄牙、比利时、瑞士、卢森堡、德国、台湾和日本上市，主要用于抗焦虑。成年人抗焦虑的通常剂量是3-12mg/天。尽管不常被注意到，它也被报道为临床有效的治疗抑郁症，精神分裂症和神经症。此外，在日本也有研究表明，它的剂量为15-30mg/天，作为治疗难治性癫痫的辅助药物，它已经证明了其有效性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:349.211
单一同位素的:348.043233116 - 化学公式
- C17H14Cl2N2O2
- 同义词
-
- Cloxazolam
- Cloxazolamum
- Cloxazolazepam
- 外部id
-
- cs - 370
- 太14 - 411
药理学
- 指示
-
主要用作抗焦虑剂。通常短期使用，可以单次给药，最高可达100mcg/kg，以减少术前的焦虑和紧张。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
研究表明，4mg/天的氯西泮比12mg/天的溴西泮在焦虑、抑郁情绪和睡眠方面有优势;镇静作用差异不显著;肌肉松弛作用更小。[3]
在一项研究中，单次口服剂量为3mg的氯唑仑与单次口服剂量为5mg的地西泮相比，显示出类似的主观指标;然而，氯沙唑仑引起更多的疲劳，情绪改善甚微。在本研究的对照组中，氯沙唑仑也引起心率显著增加。[3]
- 作用机理
-
氯唑仑是一种长效苯二氮卓类药物。它作为一种前药，具有药理活性的代谢物，与其他苯二氮卓类药物结合的GABAa受体结合，产生生理反应。[wiki]
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 正变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
不可用
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
氯唑仑经肝脏代谢为活性代谢物氯去甲基地西泮(delorazepam)。［5］
- 消除路线
-
肾消去。
- 半衰期
-
65小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
嗜睡和共济失调与剂量有关。中枢神经系统毒性可导致呼吸抑制和意识丧失。因此，已有的中枢神经系统压抑和严重的肝脏损害是两个特别的禁忌症使用。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当氯唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与氯唑安定合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当苯乙嗪与氯唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 氯唑仑可增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Agomelatine 当Cloxazolam与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与氯唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 阿利马嗪 当Alimemazine与Cloxazolam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Almotriptan 当almo曲坦与Cloxazolam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Alosetron 当Alosetron与Cloxazolam合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 阿普唑仑 当阿普唑仑与氯沙唑仑合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精会增加中枢神经系统的抑制作用，如致命的呼吸或心脏抑制。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Akton(奈科明)/Cloxam (Jaba Recordati)/Clozal (Sankyo Pharma Brasil Ltda)/Elum (Farmasa)/Olcadil(诺华)/Sepazon (Daiichi Sankyo)/Tolestan (Roemmers)
类别
- ATC代码
- 氯唑仑
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于1,3-恶唑洛苯并-1,4-二氮卓类有机化合物。这些是芳香杂多环化合物，包含1,3-恶唑环与1,4-苯二氮卓环体系的1,4-二氮卓部分融合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 1, 4-benzodiazepines
- 直接父
- 1、3-oxazolobenzo-1 4-diazepines
- 选择父母
- 氯苯/芳基氯化物/恶唑/环羧酸/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物 再展示2个
- 基
- 1、3-oxazolobenzo-1 4-diazepine/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氯苯/环羧肟酸/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物 再看12个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- oxazolobenzodiazepine (CHEBI: 31426）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- GYL649Z0HY
- 化学文摘号
- 24166-13-0
- InChI关键
- ZIXNZOBDFKSQTC-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H14Cl2N2O2 c18-11-5-6-15-13(9 - 11) 17日(12-3-1-2-4-14(12)19)21日(7-8-23-17)10到16 (22)20-15 / h1-6 9 H, 7 - 8、10 h2, (H, 20日22)
- 国际命名
-
(13-chloro-2) - 2-chlorophenyl 3-oxa-6, 9-diazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 11日13-trien-8-one
- 微笑
-
期货= CC2 = C (NC (= O) CN3CCOC23C2 = CC = CC = C2Cl) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
立川，R，高木，H，神冈，T，福永，M，川野，y，和宫部，T;我们。专利3696094;1972年10月3日;和3772371年;1973年11月13日;均隶属于日本三共株式会社。
- 一般引用
-
- anseau M, von Frenckell R:两种抗焦虑苯二氮卓类药物cloxazolam和溴安定的对照比较。Neuropsychobiology。1990 - 1991年,得分上以25 - 9胜过24(1):。［文章］
- Boucsein W, Wendt-Suhl G:[在焦虑诱发和控制条件下氯唑安定和安定对健康受试者的心理和生理影响(作者译)]。《药物精神病学》1982年3月15日(2):48-56。［文章］
- Ito M, Miyajima T, Fujii T, Okuno T:氯唑仑治疗顽固性癫痫。儿科神经科学。2004年2月30日(2):111-4。［文章］
- 村田H，郭果K，安村A，中介E，新藤H:氯唑仑的代谢I.大鼠和小鼠体内的分布、排泄和生物转化Chem Pharm Bull(东京)。1973年2月,21(2):404 - 14所示。［文章］
- Oliveira- silva D, Oliveira CH, Mendes GD, Galvinas PA, Barrientos-Astigarraga RE, De Nucci G:液相色谱-串联质谱法定量氯去甲基地西泮:应用于氯沙唑仑生物等效性研究。生物生物色谱，2009 12月;23(12):1266-75。doi: 10.1002 / bmc.1249。［文章］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01268
- PubChem化合物
- 2816
- PubChem物质
- 46505281
- ChemSpider
- 2714
- BindingDB
- 220121
- 21311
- ChEBI
- 31426
- ChEMBL
- CHEMBL2107254
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Cloxazolam
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑 口服 1毫克 平板电脑 口服 2毫克 平板电脑 口服 4毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 202 - 204 立川，R，高木，H，神冈，T，福永，M，川野，y，和宫部，T;我们。专利3696094;1972年10月3日;和3772371年;1973年11月13日;均隶属于日本三共株式会社。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0266毫克/毫升 ALOGPS logP 3.56 ALOGPS logP 4.13 ChemAxon 日志 -4.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.69 ChemAxon pKa(最强基础) 2.71 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 41.572 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 91.05米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 33.623. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9711 Caco-2渗透 + 0.5998 22基板 底物 0.6791 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7361 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.6386 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.513 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.82 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.775 CYP450 3A4衬底 底物 0.7551 CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.7755 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7065 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.5945 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8156 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0．5 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6803 致癌性 Non-carcinogens 0.7912 生物降解 无法生物降解 1．0 大鼠急性毒性 2.2614 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9597 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6805
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 bt9 ab9e03b63d47a52579ab——1493000000 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
正变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| -氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
| -氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
| -氨基丁酸受体亚基α -3 | P34903 |
| -氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
| -氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
| -氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
| -氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2021年2月21日18:51